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Generalidades

Farmacología y Toxicología
Facultad Ciencias de la Salud

INTRODUCCIÓN – DEFINICIONES
- Definiciones. - Nomenclatura de los medicamentos. - Origen de los fármacos. - Mecanismos de paso de membranas por los fármacos.

DEFINICIONES
• DROGA: agente químico biológicamente activo. • FÁRMACO O PRINCIPIO ACTIVO: sustancia con propiedades biológicas (droga) susceptibles de aplicación terapéutica. • FORMA FARMACÉUTICA: aspecto físico del medicamento acabado: tableta, cápsula, crema, etc.

aceptabilidad.DEFINICIONES • EXCIPIENTE (o vehículo): sustancia farmacológicamente inerte. Da a la forma farmacéutica las características convenientes de presentación. . conservación. fácil administración y absorción. • Los excipientes pueden incidir sobre la liberación del principio activo y pueden afectar la actividad farmacológica. si modifican su absorción.

los envases. estabilidad y uso adecuado. De acuerdo con la reglamentación legal. etiquetas y empaques hacen parte integral del medicamento. rótulos.DEFINICIONES • MEDICAMENTO: preparado farmacéutico constituido por el fármaco y sus excipientes. por cuanto éstos garantizan su calidad. .

. almidón) disfrazada de medicamento con el fin de explorar los efectos psicológicos de un tratamiento.DEFINICIONES • PLACEBO: sustancia inerte (lactosa.

Por tanto tiene que ver con la preparación. almacenamiento. . dispensación y adecuada utilización de los medicamentos.DEFINICIONES • FARMACIA: disciplina encargada de estudiar los factores que contribuyen a colocar en forma óptima los principios activos a disposición del organismo.

.DEFINICIONES • FARMACOLOGÍA: ciencia que estudia la actividad de los fármacos en los organismos vivos. • La FARMACOLOGÍA CLÍNICA estudia dicha actividad en el hombre. • La FARMACOEPIDEMIOLOGIA es el estudio del uso y de los efectos de los fármacos en números elevados de personas.

agudo y crónico.DEFINICIONES • FARMACOVIGILANCIA es la identificación y la valoración de los efectos del uso. de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en subgrupos de pacientes expuestos a tratamientos específicos. .

....... En el caso de las vacunas. esta información será tratada de manera estrictamente confidencial) NOMBRE DEL PACIENTE . No deje de notificar por desconocer una parte de la información que le pedimos.. Notifique todos los demás fármacos.. También las reacciones graves o raras a otros fármacos...... .. indique el número de lote........... .. .. ponga un asterisco junto al nombre de los medicamentos sospechosos. Sexo Ed ad Peso (Kg) Paciente hospitalizado Núm.... ..................... los productos estomatológicos y quirúrgicos.... las suturas.. tomados en los tres meses anteriores.NOTIFICACIÓN DE SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS A UN MEDICAMENTO Por favor........ las lentes de contacto y los líquidos.. notifique las reacciones adversas a fármacos recientemente introducidos en el mercado. . Si cree que hay más de uno. los DIU.. (Los datos de identificación del paciente permiten saber si se ha repetido alguna reacción.. de historia clínica: ............................... Se consideran medicamentos las vacunas........ Fechas Comienzo Final Motivo de la prescripción * En la primera línea notifique el fármaco que considere más sospechoso de haber producido la reacción...... Sí No MEDICAMENTO* (indique el nombre comercial) Dosis diaria y vía admón.. incluidos los de automedicación.

4-dihidroxi-L-fenilalanina .metil -3. Es un nombre carente de utilidad para el prescriptor y no se emplea en la práctica clínica.NOMENCLATURA • Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres: • QUÍMICO: hace referencia a la estructura química y está sujeto a la nomenclatura internacional. • ej. α.

Es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel mundial. tiene carácter de bien público y no es propiedad de nadie. Metildopa .NOMENCLATURA • GENÉRICO (Denominación Común Internacional. • Ej. DCI): nombre universal designado por expertos de la Organización Mundial de la Salud (OMS).

NOMENCLATURA • COMERCIAL: nombre puesto por el fabricante. de modo que si éste es comercializado por diferentes compañías puede tener varios nombres comerciales. Aldomet . cada uno de los cuales ha sido registrado oficialmente y es de propiedad privada. Equivale a la marca registrada del medicamento. • Ej.

Inderal Metoprolol Clonazepam Amikacina Betaloc. Beloc. Coquan Amikin. Lopresor. Betaloc ZOC Rivotril. Mikacil . Clonatryl.NOMENCLATURA Nombre genérico Propranolol Nombre comercial Artensol. Betoprolol.

ORIGEN DE LOS FÁRMACOS NATURAL.Digoxina (originada de la planta Digitalis lanata). originado de varias especies suramericanas de Strychnos toxifera) .Morfina (Papaver somniferum) . .Penicilinas . .Tubocurarina (a partir del Curare.

Metildigoxina . .Heroína (diacetilmorfina). meperidina.ORIGEN DE LOS FÁRMACOS SEMISINTÉTICO .

atracurio. enalapril) Desfluorano . fentanilo. vecuronio Buprenorfina.ORIGEN DE LOS FÁRMACOS SINTETICO Tiazidas (hidroclorotiazida) Pancuronio. tramadol iECA (captopril.

ORIGEN DE LOS FÁRMACOS BIOTECNOLOGICO • Insulina • Eritropoyetina • Adalimumab • Etanercept • Infliximab .

• Prácticas adecuadas de fabricación (BPM) y conservación de la calidad de las sustancias farmacéuticas a través de toda la cadena de distribución • El control de la calidad de los procesos está en manos de los organismos de reglamentación sanitaria. .FASES DE DESARROLLO DE FARMACOS FASE BIOFARMACEUTICA • Propósito colocar en forma adecuada el componente activo a disposición del organismo.

• Cuatro etapas: absorción. metabolismo y excreción (ADME). . El grado y la velocidad a la que ocurren estos procesos determinan la disposición del fármaco en el organismo. distribución.FASES DE DESARROLLO DE FARMACOS FASE FARMACOCINÉTICA • Conjunto de eventos a que es sometido el fármaco por el organismo que lo recibe.

• Se utiliza para estimar el régimen de dosificación más ajustado a las condiciones clínicas del paciente. • Los datos obtenidos de estos experimentos hechos in vitro. . en animales y en el hombre determinan el llamado “perfil farmacocinético” de cada medicamento.FASE FARMACOCINÉTICA • Durante los estudios farmacocinéticos se miden las concentraciones del fármaco y sus metabolitos en los líquidos biológicos y en los diferentes tejidos. y se cuantifican los cambios de esas concentraciones en el tiempo.

por ende. es el compartimiento intravascular mas fácilmente accesible. • La concentración sanguínea es la resultante de los procesos farmacocinéticos y refleja la concentración de los tejidos y. la magnitud de los efectos del fármaco.FASE FARMACOCINÉTICA • La concentración sérica del fármaco. y los niveles sanguíneos constituyen el punto de encuentro entre farmacocinética y farmacodinámica. .

. • Comprende entonces los cambios en el receptor. y los efectos que se desprenden de la interacción del fármaco con su órgano blanco. la cascada de eventos post-receptor y lo que ocurre en los órganos efectores.FASE FARMACODINÁMICA • Los fármacos son sustancias químicas que interaccionan con estructuras específicas del organismo para producir los efectos característicos. • La farmacodinamia estudia el mecanismo molecular por medio del cual actúan los fármacos.

así como entre ésta y la respuesta farmacológica. raza. • Además de la concentración del principio activo en el órgano blanco otras variables fisiológicas y patológicas determinan la respuesta de los fármacos (sexo. etc. enfermedades coexistentes.) . dotación genética. estado nutricional.FASE FARMACODINÁMICA • Existe relación directa entre la concentración plasmática del fármaco y su concentración en el sitio de acción. edad. gestación.

• Papel importante en filtración renal y en ingreso al espacio intravascular de fármacos administrados por vía IM o SC. • Aparte del agua. tiene importancia para las sustancias hidrosolubles lo suficientemente pequeñas como para que puedan atravesarlos. .MECANISMOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS FILTRACIÓN. • Este es un mecanismo pasivo de deslizamiento a través de “poros” en la membrana.

• Funciona para sustancias solubles en los constituyentes de la membrana (liposolubles y apolares). más rápido difundirá. • No consume energía y se lleva a cabo en favor del gradiente de concentración a ambos lados de la membrana. a más pequeña sea. • Importante función en prácticamente todos los procesos ADME de los fármacos. • El tamaño de la molécula influye en la velocidad de difusión. .MECANISMOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS DIFUSIÓN PASIVA.

DIFUSIÓN PASIVA • La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles que en líquidos orgánicos se encuentran en forma no ionizada (neutra) y en forma ionizada como aniones (C00-) o como cationes (NH3+). en proporciones que dependen del pH del medio. de manera que para la mayoría de los fármacos la importancia del mecanismo de difusión pasiva depende sobre todo del pH de los líquidos biológicos. • Sólo la porción neutra puede difundir a través de las membranas. .

Se han identificado unos 2000 genes que codifican proteínas relacionadas con el transporte a través de las membranas biológicas .Funciona contra gradiente y consume energía.TRANSPORTE ACTIVO . .

riñón. y por eso este tipo de transporte tiene mucha importancia en la absorción. pulmón. así como en las respuestas (terapéuticas o indeseables) a los mismos. hígado. plexo coroideo y placenta. .TRANSPORTE ACTIVO • El tracto digestivo. distribución y eliminación de fármacos. entre otros. son sitios claves dotados de transportadores multiespecíficos.

que participa sobretodo en el transporte activo unidireccional) y la SLC (solute carrier. que participa en la difusión facilitada y el cotransporte de iones. .TRANSPORTE ACTIVO • Las dos superfamilias más importantes de transportadores son la ABC (ATP binding cassette. y puede ser bidireccional).

TRANSPORTE ACTIVO • La importancia clínica de estos sistemas especializados de transporte también radica en que son saturables. su capacidad transportadora está genéticamente predeterminada y pueden ser fuente de interacciones cuando compiten sustratos endógenos y exógenos por el mismo transportador. .

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