Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Farmaco Dinamia
Farmaco Dinamia
EFECTO DE UN FRMACO
FARMACO Modificacin Biqumica
Modulacin sistemas biolgicos
SIT. PATOLOGICAS
SIT. FISIOLOGICAS
EFECTO TERAPEUTICO
EFECTO TOXICO
ESTRUCTURAS DIANA
? Estructuras que actan como DIANAS FARMACOLOGICAS: z RECEPTORES. z CANALES IONICOS. z MOLECULAS TRANSPORTADORAS. z ENZIMAS.
Dianas Farmacolgicas
? Enzimas:
Inhibidores de Colinesterasa. Inhibidores de la Bomba de Protones. Inhibidores de la Xantinoxidasa. Estmulo de la Actividad: Heparina, activa Antitrombina III. Enzimas Pancreticas. Factores de Coagulacin (F VII, F VIII, etc). Fibrinolticos. Frmaco similar a Sustancia Endgena, reacc. Enzimtica = Prod. Inactivo.
Activacin:
Falso Sustrato.
-Metil Dopa
Dopa
Dopa-Hidroxilasa Dopa-Hidroxilasa
No aumento TA Aumento TA
Dianas Farmacolgicas
? Molculas Transportadoras:
El efecto farmacolgico consiste en dificultar procesos de transporte (activo) a travs de membranas biolgicas.
Transporte de Colina:
Bloqueantes de Placa Motora: HEMICOLINIO. Impiden la Recaptacin de NA. Inhibidores de recaptacin de Serotonina, NA, etc.
Cocana y ADT:
Dianas Farmacolgicas
? Canales Inicos: ? Complejo Frmaco - Receptor = Apertura o Cierre de un canal.
Anestsicos Locales: Bloqueo canal Na+ Voltaje-dependiente. Dihidropiridinas: Bloqueo canal Ca++ Voltaje-dependiente.
Activacin de Receptor
2Mensajero AMPc
Estimulantes
Quinasa
Dianas Farmacolgicas
? Receptores:
? Son Sensores en el sistema de comunicacin qumica que coordina las funciones biolgicas de todas las clulas del organismo. ? Agonistas: Imitan el efecto del Transmisor fisiolgico.
Aumentan efecto.
Disminuyen efecto.
? Afinidad:
? Actividad:
Efecto Farmacolgico
? Combinando Actividad y Afinidad: ? Frmacos AGONISTAS:
? Frmacos ANTAGONISTAS:
Potencia:
Actividad de un Frmaco por unidad de peso o por unidad de dosis. Se expresa como: Cantidad de Frmaco necesaria para producir la mitad de la respuesta mxima (DE50). Un Frmaco con una DE50 menor es MAS POTENTE
Consecuencia:
Pendientes Elevadas: Dosis Teraputica prxima a Dosis Txica. Estrecho Margen Teraputico. Pendientes Bajas: Dosis Teraputica lejos de la Dosis Txica. Amplio Margen Teraputico.
%Efecto
50 Potencia 0
DE50
DE50
DE100
DE100
Log Concentracin
%Efecto
50 Potencia 0
DE50 DE50 DE50 DE100 DE100 DE100 Log Concentracin
1.- La Unin Frmaco-Receptor es un proceso REVERSIBLE. 2.- A mayor nmero de Receptores ocupados Mayor Efecto Farmacolgico. 3.- La Respuesta Mxima se alcanza cuando TODOS los Receptores estn Ocupados.
R+F
RF
SF
EF
R= Receptor. F =Frmaco. RF= Complejo Frmaco-Receptor. SF= Estmulo Inducido por el Complejo RF. EF= Efecto Farmacolgico.
Efecto = Efecto Mximo (F) / KD + (F) (F) = Concentracin de Frmaco Libre. KD = Constante de Disociacin del Complejo F -R. (K2 / K1)
Antagonismos
Los Antagonistas disminuyen o inhiben (dependiendo de la dosis) el efecto de los Agonistas.
Antagonismo Farmacolgico. Competitivo: Actan en el mismo lugar. (es el ms Frecuente).
.-La curva dosis-efecto se desplaza a la dcha, sin cambio en la pendiente. .-PA2, Concentracin de Antagonista que hace necesario multiplicar por DOS la cantidad de Agonista para obtener el mismo efecto (mide la Afinidad del Antagonista por el Receptor
%Efecto
50 Potencia 0
DE50 DE50 DE50 DE100 DE100 DE100 Log Concentracin
Antagonismos
Los Antagonistas disminuyen o inhiben (dependiendo de la dosis) el efecto de los Agonistas. Antagonismo Fisiolgico.
Frmacos con acciones OPUESTAS y Actan a travs de RECEPTORES DIFERENTES.
Antagonismo Qumico.
Las caractersticas de las sustancias son tales que una de ellas puede inactivar a la otra.
Antagonismo Farmacocintico.
Modificacin en la Absorcin, Distribucin o Metabolismo.
Sinergismos
Los Efectos de dos frmacos, al administrarlos conjuntamente son IGUALES O MAYORES que la suma de sus efectos individuales. Sinergismo de SUMACION. Sinergismo de POTENCIACION.
Desensibilizacin y Taquifilaxia
Describen la prdida de eficacia de un frmaco cuando se administra de forma continuada. Mecanismos: Alteraciones de los Receptores. Agotamiento de Mediadores. Aumento del Metabolismo del frmaco. Mecanismos Fisiolgicos de Compensacin. Expulsin del frmaco de la clula diana.