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R. de Reducción.
I. D.: Es la ganancia de hidrógeno por el fármaco.
II. Clases:
1. Aldehídos
2. Alkanos
3. Aminas
4. Azoderivados.
5. Cetonas.
6. Nitroderivados.
7. Nitrofenoladerivados
III. Importancia:
1. Acumulación. Cloranfenicol.
2. Eficacia: Carbacol mayor eficacia que acetilcolina.
3. Efectos colaterales: Succinilcolina da apnea 1%
4. Tolerancia: Barbitúricos, etanol, nicotina.
5. Toxicidad: Felidol – Paraoxón.
6. Interacción de Fármacos:
a. I.A. sinérgicas:
1. S. Activación: 1. Etanol – Disulfiram.
2. S. Preservación: 1. Eserina – acetilcolina.
b. I. A. Antagónicas:
1. Fenobarbital: Fenitoína.
2. Fenobarbital: Hexobarbital.
EXCR ESIO N DE FARM ACO S
I. D.: Proceso por el que el organismo evacua a los fármacos.
II. Generalidades:
1. Donde ocurre la excreción:
a. Riñón: Es el órgano fundamental.
b. Otras zonas:
1. G. Mamarias
2. G. Lacrimales.
3. G. Sudoríparas.
4. G. Salivales.
5. Pulmón.
2. Mecanismo de excreción de fármacos:
a. M.T. Activo:
1. Excreción biliar.
2. Excreción pulmonar.
3. Filtración glomerular.
b. M.T. activo: 1. Secreción tubular.
3. Como se excretan los fármacos:
a. Fármacos libres.
b. Fármacos biotransformados:
1. Conjugados.
2. Hidrolizados.
3. Oxidados.
4. Reducidos.
4. Los metabolitos de fármacos se excretan:
a. Metabolitos activos:
1. Morfina: Nor- Morfina.
b. Metabolitos inactivos.
1. Sulfadiacina: Acetil sulfadiacina.
c. Metabolitos tóxicos:
1. OMPA: Ompaóxido.
5. Hay fármacos que usan de preferencia el pulmón como vía de excreción de fármacos.
1. Eter etílico: Vía alveolar.
4. Hay fármacos que además de la vía renal emplea otras vías excretoras:
1. Morfina:
a. Orina: Vía principal.
b. Otras vías: Biliar, jugo gástrico, lacrimal, leche materna, sudoral, salival y heces.
III. Clases:
a. Principales:
1. Riñón.
2. Pulmón.
3. Digestivo.
b. Secundarios:
1. Cabellos
2. Glándulas biliares.
3. Glándulas gástricas.
4. Glándulas lacrimales.
5. Glándulas mamarias.
6. Glándulas salivales.
7. Glándulas sudoríparas.
8. Heces.
9. Uñas.
EXCRE CIÓ N RE NAL
2. Toxicológica:
a. Da efectos nocivos.
Ej.: Diuréticos mercuriales: dan daño renal grave.
b. Se facilita la excreción de fármacos:
Ej.: Salicilatos – NaHCO3.
c. Toxicidad alcohólica:
Ej.: Relación orina: sangre 150/200 mg %
EXCREC IÓN PULMONAR
I. D.: Es la evacuación de fármacos por los alvéolos pulmonares.
II. Características:
1. Superficie de excreción: es amplia.
2. Mecanismo de excreción:
a. M.T. pasivo: 1. Simple difusión.
3. Sustancias que se excretan:
a. Anestésicos genéricos:
1. Hidrocarburos alifáticos: Etileno.
2. Hidrocarburos alicíclicos: Ciclo Propano.
3. Compuestos inorgánicos: Protóxido de nitrógeno.
4. Eteres: Eter etílico.
5. Hidrocarburos halogenados: Halotano, clorformo, tricloroetilineo, etilo cloruro.
6. Eteres halogenados: Metoxiflurano.
b. Expectorantes:
1. Bálsamo de Benjuí
2. Bálsamo de Tolú
3. Eucaliptol
4. Trementina esencia.
c. Otros:
1. Alcanfor
2. Etanol
3. Guayacol
4. Glicerilo guayacolato.
4. Velocidad de excreción de fármacos:
a. Varía en relación inversa con el valor del coeficiente de solubilidad de Ostwald.
b. Ej.:
1. Ciclo Propano: 0.44
2. Oxido nitroso. 0.47
3. Fluotano: 2.30
4. Tricloroetileno: 9,16
5. Cloroformo: 10.30
6. Eter etílico: 14.00
7. Endoflurano: 1.90
8. Isoflurano: 1.15
3. Los anestésicos genéricos se excretan:
a. Preferencialmente: por el pulmón como fármaco libre. El 90%
b. Secundariamente por otras vías: El 10%
1. G. Mamarias: Leche materna.
2. G.s alivales.
3. G. sudoríparas.
Orina.
III. Importancia:
1. Efecto terapéutico:
a. Eucaliptol:
1. Antiséptico: En mucosa respiratoria.
2. Expectorante: Fluidifica la secreción bronquial.
2. Toxicológica:
a. Se mide la concentración tóxica en el aire alveolar.
b. Ej.: Toxicidad alcohólica aguda:
Relación Aire Alveolar : Sangre : Mg. x Litro.
R : 1 / 2000
FARM AC OCINÉTIC A C LÍNICA
1. Distribución mono compartimental:
1. D.: El fármaco se distribuyen todo el agua corporal es decir no tiene preferencia pro
ningún elemento orgánico.
2. Importancia:
a. El fármaco sigue una cinética de I orden.
b. El fármaco pasa al compartimiento central.
2. Distribución Bi compartimental:
1. D.: La distribución se hace en 2 compartimentos en los que el fármaco se distribuye
más en unos que en otros.
2. Importancia:
a. El fármaco pasa al compartimento central o de primer orden.
b. El fármaco pasa al compartimento periférico que retiene pasivamente al fármaco.
3. Cinética de I Orden:
1. D.: Si entre la dosis del fármaco y las concentraciones plasmáticas se establece una
relación directa y proporcionalmente constante. Ej. Teofilina.
2. Importancia:
a. La dosis se puede incrementar al doble y triple de la inicial de modo que las
concentraciones plasmáticas aumentan también al doble o triple.
b. Influye en la amplitud del rango terapéutico.
1. Cinética de Orden Cero:
1. D.: Si entre la dosis del fármaco y las concentraciones plasmáticas se establece una
relación directa pero no proporcionalmente constante.
Ej. Fenitoína y etanol.
2. Importancia:
a. El incremento de la dosis al doble o triple de la inicial no es posible predecir el nivel
plasmático a obtener.
2. Compartimento central:
1. D.: Es el compartimento constituido por estructuras de gran perfusión y con agua
intracelular fácilmente accesible.
Ej.:
1. Corazón
2. Glándulas endocrinas.
3. Hígado.
4. Pulmón.
5. Riñón.
6. Sistema Hematopoyético: Sangre.
7. Cerebro en ciertas circunstancias.
2. Importancia:
a. El fármaco alcanza una concentración plasmática en estado de equilibrio de una manera
más rápido.
1. Compartimento periférico:
1. D.: Es el compartimento constituido por estructuras de baja perfusión y con agua
intracelular poco accesible.
Ej.:
1. Cartílagos.
2. Huesos.
3. Músculo esquelético.
4. Piel.
5. Tejido adiposo.
2. Importancia:
a. El fármaco alcanza una concentración en estado de equilibrio en plasma de una manera
tardía.
MONIT ORE O TERAP ÉUTICO
I. D.: Estudia la determinación de la concentración del fármaco en plasma y que ella se mantenga dentro
del rango terapéutico y por el tiempo que el paciente particularmente lo necesita.
II. Parámetros farmacológicos:
1. Fracción de dosis absorbida.
2. Intervalo de dosis.
3. Volumen de distribución.
4. Constante de eliminación total.
5. Aclaramiento o clearence.
6. Vida media.
7. Tiempo de alcance el estado de equilibrio
8. Promedio de la concentración plasmática en estado de equilibrio.
9. Rango terapéutico de ingreso.
10. Rango terapéutico de salida.
11. Dosis de carga
12. Dosis deseada
13. Dosis de reposición
14. Concentración plasmática máxima.
15. Concentración plasmática mínima
16. Rango terapéutico
1. Biodisponibilidad:
1. D.: Es la fracción de fármaco que se absorbe.
2. Importancia:
a. Nos de la cantidad de fármaco presente en la sangre y que está en condiciones de
actuar farmacológicamente.
3. Cálculos:
a. V.I.V.: F = 100% ó F = 1 Ej. Digoxina.
b. V.O.: Digoxina.
1. Cápsulas: F = 1
2. Compromidos F = 0.70
3. Elixir : F = 0.77
c. Cálculos de fracción de dosis absorbida: Ej. Digoxina.
1. FDA = (F) x (dosis)
= 0.70 x 250 gamas
= 175 gamas.
2. Intervalo de Dosis:
1. D: Es proceso por el cual el fármaco debe de administrarse cada cierto tiempo.
2. Importancia:
a. Es importante para mantener la concentración plasmática dentro del rango requerido.
1. Volumen de distribución:
1. D.: Es la cantidad de líquido en el cual estaría diluido el fármaco.
2. Importancia:
1. Un fármaco con elevado volumen de distribución: Está contenido fuera de la sangre y no
es fácilmente dializable.
2. Cuando un fármaco deja de ser administrado y con un elevado volumen de distribución
sus concentraciones plasmáticas son renovadas a partir de los reservorios.
3. Los fármacos con elevado volumen de distribución permanecen en el organismo un
mayor tiempo y por consiguiente su farmacotoxicidad puede ser mayor.
3. Cálculo del Volumen de Distribución:
a. V.D. = Dosis / Cpss
= Litros x 70kg.
2. Constante de Eliminación Total:
1. D.: Es la cantidad de fármaco que se extrae de la circulación general en la unidad de
tiempo.
Es la velocidad de cambio a nivel de eliminación total de un fármaco desde el cuerpo.
2. Importancia:
a. Permite calcular el tiempo de vida media.
b. Permite calcular el clearence plasmático.
c. Permite calcular el volumen de distribución.
3. Cálculo:
a. Ke = (0.693) / (T.M)
= H min-1
-1
Ke = (Clp)/VD
1. Clearence ó Aclaramiento:
1. D.: Es la cantidad de plasma que se elimina en mililitros por minuto.
2. Importancia:
a. Sirve para calcular la dosis y frecuencia de administración necesario para mantener la
concentración plasmática dentro del rango terapéutico.
b. El clearence se puede modificar al tener el paciente alteraciones renal y/o hepática.
3. Cálculo:
a. Clp = (Ke) x VD
b. Clp = (F) x (D) / (Cpss) x (t)
= ml x min x 70 kg.
2. Tiempo Medio:
1. D.: Es el tiempo por el que el fármaco desciende la concentración sanguínea del fármaco
en un 50%.
2. Importancia:
1. En los fármacos con tiempo de vida media corta la concentración plasmática máxima se
alcanza en un menor tiempo.
2. Las concentraciones plasmáticas máxima y mínima tienen una fluctuación muy grande si
el intervalo de administración del fármaco es mayor que la vida media.
3. El cambio de fluctuación es menor si el tiempo de intervalo es menor que la vida media
del fármaco.
1. Cálculo:
a. V.M. = (0.693)/(Ke).
b. V.M. = (1n2) / (ke)
c. V.M. = [ (Vd) x (0.693) ] / Clp.
d. V.M. = horas.
1. Tiempo de alcance del Estado de Equilibrio:
1. D.: Es el tiempo por el cual el fármaco se encuentra en estado de equilibrio dentro del rango terapéutico.
2. Importancia:
1. En este tiempo la concentración plasmática en estado de equilibrio es una concentración de meseta.
3. Cálculo:
a. T.A.E.E. = 4 ó 5 T.M.
2. Promedio de la Concentración Plasmática en Estado de Equilibrio:
1. D.: Es la concentración plasmática con efecto terapéutico.
2. Importancia:
1. La concentración por encima de la terapéutica es tóxica.
2. La concentración por debajo de la terapéutica no tiene efecto terapéutico.
3. Cálculo:
a. Cpss = [(F) x (dosis) ] / [(t) x (Clp) ]
3. Rango Terapéutico de Ingreso:
a. R.T.I. = [(F) x (dosis) ] / (t)
4. Rango Terapéutico de Egreso:
a. R.T.E. = (Cpss) x (Clp).
5. Dosis de Carga: ó de Cebamiento.
a. D.C. : (Vd ) x (Cpss)
6. Dosis Deseada: Es la nueva dosis.
a. D.D. = (D usada) x [(Cpss mínima deseada) / (Cpss mínima conseguida)]
1. Dosis de Reposición:
a. D.R. = (Clp ) x (Cpss)
2. Concentración Plasmática Máxima:
a. Cp máx = (F) x [(dosis) / (Vd) ]
Fracción de dosis en el intervalo.
3. Concentración Plasmática Mínima:
a. Cp min = (Cpmáx. ) x Fracción de dosis que queda al final del intervalo.
4. Rango Terapéutico:
1. D.: Es la concentración plasmática con efecto terapéutico.
2. Ej.:
a. Digoxina:0.80 a 2.0 nanogramos x mililitro.
b. Fenobarbital: 15 a 25 gamas x ml.
c. Teofilina: 10 a 20 gamas x ml.
I. Fármacos que se Monitorizan:
1. Cardio Glucósidos: Digoxina, digitoxina.
2. Antiarrítmicos: Disopiramida, fenitoína, lidocaína, mexiletina, procainamida, propanolol y quinidina.
3. Anticonvulsivos: Fenitoína, fenobarbital, primidona, ácido valproico y carbamacepina.
4. Antibióticos aminoglucósidos: Amikacina, gentamicina, kanamicina y tobramicina.
5. Antiglicémicos: Tolbutamida.
6. Anticoagulantes: Warfarinas.
7. Antidepresivos: Nortriptilina.
8. Antiálgicos Narcóticos: Medepiridina.
9. Benzodiazepinas: Clonazepan
10. Anticancerosos: Metotrexate.
11. Xantinas: Teofilina
12. Estabilizadores del estado del ánimo: Litio carbonato.