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Vademecun Medicamentos Pisa

Vademecun Medicamentos Pisa

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  • Solución DP PiSA 2.5%
  • Solución DP PiSA 4.25%
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  • Solución gliSuret®
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CLONAZEPAM
Solución Oral

FÓRMULA: Cada ml contienen:

Clonazepam

2.5 mg

Vehículo cbp

1 ml

Cada ml equivale a 25 gotas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El Clonazepam está indicado como anticonvulsivante y
ansiolítico, en estados de ansiedad, ataques de pánico con o
sin agorafobia, fobias, y en trastornos obsesivo compulsivos.
Clonazepam se utiliza como tratamiento en los casos de ausencias

típicas (petit mal) ausencias atípicas (síndrome de Lennox-
Gastaut) en convulsiones atónicas, convulsiones mioclónicas.
Clonazepam está indicado como fármaco de segunda elección
en los espasmos infantiles (síndrome de West). Clonazepam
esta indicado como terapia de adición en el tratamiento de
las convulsiones tónico-clónicas (gran mal), convulsiones
complejas, convulsiones tonicoclónicas generalizadas y en caso
de convulsiones parciales simples.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Clonazepam presenta todos los efectos farmacológicos
característicos de las benzodiacepinas: ansiolítico, sedante,
miorrelajante y anticonvulsivo. De la misma forma que sucede
con las demás benzodiacepinas, se cree que tales efectos
se deben fundamentalmente a la inhibición post sináptica
mediada por el GABA; estudios realizados en animales ponen
de manifiesto, además el efecto de Clonazepam sobre las
serotoninas. De acuerdo con datos obtenidos en animales y en
los estudios electroencefalográficos (EEG) realizados en el ser
humano, Clonazepam disminuye rápidamente muchos tipos de
actividad paroxismal, incluyendo descargas de puntas y ondas en
las crisis de ausencias típicas (petit mal), ondas y puntas lentas,
ondas y puntas generalizadas, puntas de localización temporal,
así como puntas irregulares. Clonazepam suele suprimir las
alteraciones EEG generalizadas en forma más constante que las
focales.
Absorción: el Clonazepam se absorbe de forma rápida y completa
después de su administración por vía oral, las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan por lo regular entre la primera y
cuarta hora siguiente a la dosis oral. La biodisponibilidad por vía
oral es de un 90% aproximadamente. A una dosis diaria de 6 mg
dividida en 3 dosis las concentraciones plasmáticas en estado
estable son de 25-75 ng/ml. Las concentraciones plasmáticas
en estado estacionario tras dosis repetidas pueden ser de 4 (tras
una dosis diaria) a 8 veces (tras 3 dosis al día) mayores a las
que se observan después de una dosis única. La distribución del
volumen promedio del Colonazepam se estima cercano a 3 l/kg.
La unión a proteínas plasmáticas del Clonazepam es de 85%. El
Clonazepam cruza la barrera placentaria, y se ha detectado su
presencia en la leche materna. La transformación metabólica de
Clonazepam se produce por hidroxilación oxidativa y reducción
del grupo 7-nitro, con formación de compuestos 7-amino o
7-acetilamino, que pueden conjugarse para formar nuevos
metabolitos. El principal metabolito es 7-amino-clonazepam,
con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado,
además, otros cuatro metabolitos, pero en menor proporción.
Clonazepam se elimina por la orina en un plazo de 4 a 7 días, el
50 a 70% de la radiactividad total de una dosis oral marcado y por
las heces, entre un 10 a 30% casi exclusivamente en forma de
metabolitos libres o conjugados. Menos del 0,5% se recupera en
la orina en forma de Clonazepam inalterado. La farmacocinética
del Clonazepam en situaciones clínicas especiales: Basados
en criterios cinéticos, no se requiere de un ajuste de dosis en
pacientes con insuficiencia renal. La vida media de eliminación
en nenonatos está dentro del rango reportado para adultos.

CONTRAINDICACIONES:

El Clonazepam no debe ser utilizado en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas,
con evidencia clínica o bioquímica de enfermedad hepática
significativa ni, en caso de insuficiencia respiratoria severa.
Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto
bajo el tratamiento adecuado, pero se encuentra contraindicado
en el caso de glaucoma agudo de ángulo estrecho.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe tener mucho cuidado al utilizar Clonazepam en
pacientes con ataxia cerebelar o espinal, en caso de intoxicación
aguda bajo efecto de drogas y/o alcohol, en pacientes con daño
hepático grave como en el caso de pacientes que presenten
cirrosis hepática. El Clonazepam deberá utilizarse con extrema
precaución en pacientes que presenten una historia previa de
abuso de alcohol y/o drogas.
El Clonazepam puede causar aumento en la salivación y
producción de secreciones bronquiales en lactantes y niños

258

Vademécum

pequeños por lo que debe tenerse especial atención en el
cuidado y manejo de las vías respiratorias.
La dosis de Clonazepam debe ser ajustada cuidadosamente a
los requerimientos individuales de cada paciente en caso de
que éste presente una enfermedad preexistente del sistema
respiratorio como seria en el caso de la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica o hepática y en pacientes bajo tratamiento
con medicamentos de acción central o antiepilépticos. Debido a
que el Clonazepam ejerce efectos depresores sobre el SNC, los
pacientes tratados con este fármaco deberán ser advertidos de la
necesidad de evitar tareas riesgosas que exijan un cierto grado de
alerta mental, como operar maquinarias o conducir vehículos.
Los fármacos anticonvulsivantes como Clonazepam, no deben
ser suspendidos de forma abrupta en pacientes epilépticos ya
que esto puede precipitar el status epilepticus. La suspensión del
Clonazepam debe estar indicada por el medico tratante y la dosis
debe ser reducida de forma gradual, pacientes con historia de
depresión y/o intentos de suicidio deben ser mantenidos bajo
estricta supervisión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:

Existe la posibilidad de que algunos factores genéticos o
el estado de epilepsia pudieran ser más importantes que la
terapia con fármacos anticonvulsivantes en la generación de
defectos congénitos, aunque por algunos estudios preclínicos,
no puede excluirse que el Clonazepam presente la posibilidad
de producir malformaciones congénitas; por lo que solo se
deberá administrar Clonazepam a mujeres embarazadas en el
caso que los beneficios potenciales sean mayores que el riesgo
para el feto. Solo en caso de que sea estrictamente necesario
se deberá administrar Clonazepam a mujeres en etapa de
embarazo. La administración de Clonazepam a dosis altas, en el
último trimestre de embarazo o durante el parto puede provocar
irregularidades en los latidos del corazón del feto, hipotonía,
depresión respiratoria leve, hipotermia, y una alimentación
inadecuada en el neonato. Debe tomarse en cuenta que tanto
el embarazo por sí mismo, como la suspensión abrupta del
medicamento pueden provocar exacerbación de la epilepsia.
En el periodo de lactancia las madres que se encuentren bajo
tratamiento con Clonazepam no deberán amamantar a sus hijos
aunque el fármaco solo se encuentre en la leche materna en
pequeñas cantidades, en caso de que las madres en etapa de
lactancia necesiten tomar Clonazepam deberán abandonar la
lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos colaterales de Clonazepam se asocian con depresión
del SNC, la experiencia en el tratamiento de las convulsiones ha
demostrado que un 50% de los pacientes presentan somnolencia
y un 30% ataxia. En algunos casos estos efectos pueden
disminuir con el tiempo, un 25% de los pacientes puede llegar a
presentar problemas de conducta. Entre los trastornos que se han
reportado en diferentes sistemas se encuentran:
Neurológicos: movimientos oculares anormales, diplopía,
nistagmos, movimientos coreiformes, mareos, disartria, cefalea,
hemiparesia, hipotonía, depresión respiratoria, temblor, vértigo,
etc.

Psiquiátricos: disminución de la capacidad de concentración,
obnuvilación, depresión, amnesia anterógrada, alucinaciones,
confusión, histeria, aumento o disminución de la líbido,
problemas de insomnio, psicosis, intento de suicidio.
En pacientes con antecedentes psiquiátricos existen más
posibilidades de que se produzcan efectos sobre la conducta,
entre los que se encontraron: excitabilidad, conducta agresiva,
irritabilidad, agitación, nerviosismo cuadros de ansiedad,
trastornos de sueño, pesadillas y sueños vividos.
Respiratorios: rinorrea, disnea, hipersecreción en vías
respiratorias superiores, congestión torácica.
Cardiovasculares: palpitaciones.
Dermatológicos: urticaria, prurito, exantema, alopecia transitoria,
hirsutismo, erupciones cutáneas, edema facial y maleolar.
Gastrointestinales: anorexia, lengua saburral, constipación y/o
diarrea, boca seca, gastritis, aumento del apetito, nauseas etc.

Genitourinarios: disuria, eneuresis, nicturia, retención urinaria.
Musculoesqueléticos: hipotonía, debilidad muscular, dolores
musculares.
Hematopoyético: anemia, leucopenia, trombocitopenia,
eosinofilia.
Hepáticos: hepatomegalia, elevaciones transitorias de las
transaminasas séricas y de la fosfatasa alcalina.
Misceláneos: deshidratación, fiebre, linfadenopatia, pérdida o
ganancia de peso, deterioro generalizado.
El uso de benzodiacepinas puede desarrollar dependencia física
y psicológica. El riesgo de la dependencia aumenta con la dosis
y la duración del tratamiento lo cual se incrementa en pacientes
con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas.
Una vez que se desarrolla la dependencia física, la terminación
abrupta del tratamiento se acompañará de síntomas de
abstinencia. Durante el tratamiento a largo plazo los síntomas
de abstinencia pueden desarrollarse tras un largo periodo de
uso, especialmente con dosis altas o si la dosis diaria se reduce
rápidamente o se suspende de forma abrupta. Los síntomas
pueden variar, incluyendo temblores, sudoración, agitación,
alteraciones del sueño y ansiedad, dolor de cabeza, dolor
muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión,
irritabilidad, convulsiones epilépticas que pueden estar o
no asociadas a la enfermedad subyacente. En casos graves
pueden aparecer los siguientes síntomas, despersonalización,
hiperacusias, entumecimiento, hormigueo de las extremidades,
hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones,
la aparición de los síntomas de abstinencia es mayor después de
las suspensión abrupta del medicamento, inclusive si es de corta
duración, por lo que deberá determinarse gradualmente la dosis
diaria hasta discontinuar el tratamiento.

El Clonazepam puede retardar las reacciones de respuesta
pudiendo alterar la habilidad para conducir vehículos u operar
maquinaria, este efecto se agrava con el consumo del alcohol,
por lo que deberá evitarse el conducir u operar maquinaria, así
como el realizar cualquier otra actividad peligrosa, totalmente o
por lo menos durante los primeros días del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Clonazepam puede ser administrado de manera concomitante
con uno o más agentes antiepilépticos. En caso de agregar un
nuevo fármaco al paciente se deberá realizar una evaluación
cuidadosa de la respuesta al tratamiento puesto que los efectos
no deseados como son sedación y apatía pueden ocurrir
con mayor probabilidad. En dicho caso deberá realizarse un
ajuste a la dosis para lograr el efecto óptimo deseado. La
administración frecuente de inductores de enzimas hepáticas
como los barbituratos, carbamazepina o hidantoínas pueden
acelerar la biotransformación del Clonazepam sin afectar su
unión a las proteínas. El Clonazepam por sí mismo no parece
inducir a las enzimas responsables de su propio metabolismo.
En el tratamiento concurrente con fenitoína, se ha observado
ocasionalmente una elevación en la concentración sérica
de ambas sustancias. El uso frecuente de Clonazepam y otros
medicamentos de acción central como algunos otros agentes
anticonvulsivantes, antiepilépticos, anestésicos, fármacos
psicoactivos, hipnóticos, relajantes y algunos analgésicos pueden
potencializar los efectos farmacológicos de ambos, lo anterior se
incrementa notablemente bajo los efectos del alcohol. En el caso
de terapia de combinación con medicamentos de acción central,
deberá efectuarse ajuste a la dosis de cada medicamento para
lograr el efecto óptimo. Los pacientes epilépticos en tratamiento
con Clonazepam, no deberán consumir alcohol por ningún
motivo ya que puede alterar el efecto del fármaco, disminuyendo
la eficacia del tratamiento o produciendo efectos no deseados. La
combinación de Clonazepam con ácido valproico puede causar
ocasionalmente status epilepticus de petit mal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:

No se conocen hasta la fecha.

259

Vademécum

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:

En los estudios preclínicos realizados no se puede excluir que
el Clonazepam produzca malformaciones congénitas y pueda
tener efecto teratogénico. Por lo que sólo deberá administrarse
a mujeres embarazadas en caso que los beneficios potenciales
sean mayores que el riesgo para el feto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Su uso como antiepiléptico en la dosis inicial para adulto no
deberá exceder de 1.5 mg/día, divididos de 2 a 3 dosis. La
dosis podrá incrementarse en 0.5 mg cada tres días hasta que
se controlen adecuadamente las convulsiones o bien los efectos
secundarios impidan otro aumento. La dosis de mantenimiento
se debe individualizar de acuerdo a las necesidades de
cada paciente dependiendo de la respuesta. La dosis de
mantenimiento de 3 a 6 mg por día por lo general es suficiente.
La dosis terapéutica máxima para adulto es de 20 mg en 24 horas
y no deberá excederse. En lactantes y niños hasta los 10 años de
edad (hasta de 30 kg de peso) la dosis inicial es de 0.01-0.03
mg/kg diarios, administrados en 2 a 3 dosis divididas, las dosis
podrán incrementarse en no más de 0.25-0.5 mg cada tercer día
hasta alcanzar una dosis diaria de mantenimiento de 0.1 mg/kg
de peso corporal aproximadamente. La dosis diaria máxima para
niños es de 0.2mg/kg de peso corporal y no deberá ser excedida.
La dosis diaria deberá dividirse en 3 dosis iguales. En caso
de que las dosis divididas no sean iguales, la dosis mayor
deberá ser administrada antes de dormir. El nivel de la dosis de
mantenimiento se alcanza con mayor facilidad después de 1 a 3
semanas de tratamiento. Una vez que se ha logrado el nivel de
la dosis de mantenimiento la cantidad diaria puede administrarse
como una dosis única en la noche. El periodo de tratamiento
se ajustará de acuerdo al control de la crisis y a la mejoría de
los síntomas.
En el caso de incluir Clonazepam a un tratamiento
anticonvulsivante preexistente, deberá ser tomado en cuenta
que el uso de anticonvulsivantes múltiples puede resultar en un
incremento de los efectos adversos.
Clonazepam a demostrado su eficacia sobre el componente
ansioso inclusive en los casos en los que se ha asociado a
terapias antidepresivas. Clonazepam puede administrarse de
manera conjunta con uno o varios agentes antiepilépticos en
cuyo caso debera ajustarse la posología de cada fármaco para
lograr el efecto óptimo.
El tratamiento con Clonazepam al igual que con todos los
agentes ansiolíticos y antiepilépticos no podrá ser detenido
abruptamente, sino que deberá reducirse por etapas.
Las gotas nunca deberán administrarse directamente en la boca.
En trastornos de ansiedad, la dosis de Clonazepam deberá
ser ajustada individualmente de acuerdo a la respuesta clínica
individual de cada paciente, la tolerancia al fármaco y la edad,
por lo que principalmente en trastornos de ansiedad leves a
moderados deberá iniciarse con dosis bajas.
Por lo general Clonazepam se administra como una terapia de
fármaco único en dosis bajas en casos nuevos. La dosis oral
única de Clonazepam tiene efecto en los primeros 30 a 60
minutos y su efecto continua durante 6 a 8 horas en niños y 8
a 12 horas en adultos.

El Clonazepam en forma de gotas debe administrarse con
cuchara y deberá mezclarse con jugo de frutas, agua o té, nunca
se administre directamente en la boca. Con base a las dosis
establecidas para niños hasta de 10 años y para adultos se puede
recomendar: niños entre 10 y 16 años la dosis inicial de 1-1.5
mg/día en 2 a 3 dosis divididas. Dicha dosis puede incrementarse
en 0.25 a 0.5 mg cada tercer día hasta que se alcance la dosis
individual de mantenimiento, dicho periodo terminará de acuerdo
a la mejoría de la sintomatología y la evolución del paciente.
Se recomiendan las gotas en los lactantes.
La dosis inicial para lactantes y niños hasta los 10 años de
edad o hasta 30 kg de peso es de 0.01-0.03 mg/kg diarios
administrados en 2 a 3 dosis divididas, la dosis deberá
incrementarse en 0.25 a 0.5 mg cada tercer día hasta alcanzar

una dosis diaria de mantenimiento de aproximadamente 1 mg/kg
de peso corporal o hasta que las convulsiones se controlen o los
efectos secundarios impidan un aumento mayor, la dosis diaria
máxima para niños es de 0.2 mg/kg de peso corporal y esta no
debe ser excedida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: los síntomas de intoxicación o sobredosificación
varían en cada individuo, dependiendo de la edad el peso y la
respuesta individual puede aparecer desde cansáncio, cefaleas
leves, hasta ataxia, somnolencia estupor y coma con depresión
respiratoria y colapso circulatorio. Es extraño encontrar secuelas
serias a menos que se hayan administrado otros fármacos o
alcohol de manera concomitante.
El manejo de la sobredosis deberá tenerse en cuenta ya que en
ocasiones se presenta la ingesta de fármacos múltiples. Además
de ser necesario monitorizar los signos vitales. Está indicado
realizar lavado gástrico, reponer los líquidos por vía I.V. con
medidas generales de apoyo y la provisión de instalaciones
de urgencia para lidiar con una posible obstrucción de las
vías respiratorias. Se puede tratar la hipotensión con agentes
simpaticomiméticos.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco con 10 ml y gotero pipeta.

ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
medica la cual se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado
aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No se deje
al alcance de los niños. ®Marca Registrada

Hecho en México por:

Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.

Reg. No. 460M2008 SSA
IPP-A: LEAR-083300404A0006/R 2008

PAnAzeclox®

CLONAZEPAM
Tabletas

FÓRMULA: Cada tableta contiene:

Clonazepam 0.5 mg

2 mg

Excipiente cbp 1 tableta

1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El Clonazepam está indicado como anticonvulsivante y
ansiolítico, en estados de ansiedad, ataques de pánico con o
sin agorafobia, fobias y en trastornos obsesivo compulsivos.
Clonazepam se utiliza como tratamiento en los casos de
ausencias típicas (petit mal), ausencias atípicas (síndrome
de Lennox-Gastaut), en convulsiones atónicas, convulsiones
mioclónicas, Clonazepam esta indicado como fármaco de
segunda elección en los espasmos infantiles (síndrome de
West).

Clonazepam está indicado como terapia de adición en
el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas (gran
mal), convulsiones complejas, convulsiones tonicoclónicas
generalizadas y en caso de convulsiones parciales simples.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

260

Vademécum

Clonazepam presenta todos los efectos farmacológicos
característicos de las benzodiacepinas: ansiolítico, sedante,
miorrelajante y anticonvulsivo. De la misma forma que sucede
con las demás benzodiacepinas, se cree que tales efectos
se deben fundamentalmente a la inhibición post-sináptica
mediada por el GABA; estudios realizados en animales ponen
de manifiesto además el efecto de Clonazepam sobre las
serotoninas. De acuerdo con datos obtenidos en animales y en
los estudios electroencefalográficos (EEG) realizados en el ser
humano, Clonazepam disminuye rápidamente muchos tipos de
actividad paroxismal, incluyendo descargas de puntas y ondas en
las crisis de ausencias típicas (petit mal), ondas y puntas lentas,
ondas y puntas generalizadas, puntas de localización temporal,
así como puntas irregulares. Clonazepam suele suprimir las
alteraciones EEG generalizadas en forma más constante que las
focales.
Absorción: el Clonazepam se absorbe de forma rápida y completa
después de su administración por vía oral, las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan por lo regular entre la primera y
cuarta hora siguiente a la dosis oral. La biodisponibilidad por vía
oral es de un 90% aproximadamente. A una dosis diaria de 6 mg
dividida en 3 dosis las concentraciones plasmáticas en estado
estable son de 25-75 ng/ml. Las concentraciones plasmáticas
en estado estacionario tras dosis repetidas pueden ser de 4 (tras
una dosis diaria) a 8 veces (tras 3 dosis al día) mayores a las que
se observan después de una dosis única.
La distribución del volumen promedio del Colonazepam se
estima cercano a 3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas del
Clonazepam es de 85%.
El Clonazepam cruza la barrera placentaria, y se ha detectado su
presencia en la leche materna.
La transformación metabólica de Clonazepam se produce
por hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nitro,
con formación de compuestos 7-amino o 7-acetilamino, que
pueden conjugarse para formar nuevos metabolitos. El principal
metabolito es 7-amino-clonazepam, con escasa actividad
anticonvulsivante. Se han indentificado, además, otros cuatro
metabolitos, pero en menor proporción.
Clonazepam se elimina por la orina en un plazo de 4 a 7 días, el
50 a 70% de la radiactividad total de una dosis oral marcado y
por las heces, entre un 10 a 30% casi exclusivamente en forma
de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0,5% se recupera
en la orina en forma de Clonazepam inalterado.
La farmacocinética del Clonazepam en situaciones clínicas
especiales: Basados en criterios cinéticos, no se requiere de
un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. La
vida media de eliminación en nenonatos está dentro del rango
reportado para adultos.

CONTRAINDICACIONES:

El Clonazepam no debe ser utilizado en pacientes con antecedentes
de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, con evidencia clínica
o bioquímica de enfermedad hepática significativa, ni en caso de
insuficiencia respiratoria severa. Puede emplearse en pacientes
con glaucoma de ángulo abierto bajo el tratamiento y terapia
adecuados, pero se encuentra contraindicado en el caso de
glaucoma agudo de ángulo estrecho.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe tener mucho cuidado al utilizar Clonazepam en
pacientes con ataxia cerebelar o espinal, en caso de intoxicación
aguda bajo efecto de drogas y/o alcohol, en pacientes con daño
hepático grave como en el caso de pacientes que presenten
cirrosis hepática.

El Clonazepam deberá utilizarse con extrema precaución
en pacientes que presenten una historia previa de abuso de
alcohol y/o drogas. El Clonazepam puede causar aumento
en la salivación y producción de secreciones bronquiales en
lactantes y niños pequeños por lo que debe tenerse especial
atención en el cuidado y manejo de las vías respiratorias. La
dosis de Clonazepam debe ser ajustada cuidadosamente a
los requerimientos individuales de cada paciente en caso de
que éste presente una enfermedad preexistente del sistema
respiratorio como sería en el caso de la enfermedad pulmonar

obstructiva crónica o hepática y en pacientes bajo tratamiento
con medicamentos de acción central o antiepilépticos. Debido a
que el Clonazepam ejerce efectos depresores sobre el SNC, los
pacientes tratados con este fármaco deberán ser advertidos de la
necesidad de evitar tareas riesgosas que exijan un cierto grado de
alerta mental, como operar maquinarias o conducir vehículos.

Los fármacos anticonvulsivantes como Clonazepam, no deben
ser suspendidos de forma abrupta en pacientes epilépticos ya
que esto puede precipitar el status epilepticus. La suspensión del
Clonazepam debe estar indicada por el médico tratante y la dosis
debe ser reducida de forma gradual, pacientes con historia de
depresión y/o intentos de suicidio deben ser mantenidos bajo
estricta supervisión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:

Existe la posibilidad de que algunos factores genéticos o
el estado de epilepsia pudieran ser más importantes que la
terapia con fármacos anticonvulsivantes en la generación de
defectos congénitos, aunque por algunos estudios preclínicos,
no puede excluirse que el Clonazepam presente la posibilidad
de producir malformaciones congénitas; por lo que solo se
deberá administrar Clonazepam a mujeres embarazadas en el
caso que los beneficios potenciales sean mayores que el riesgo
para el feto. Solo en caso de que sea estrictamente necesario
se deberá administrar Clonazepam a mujeres en etapa de
embarazo. La administración de Clonazepam a dosis altas, en el
último trimestre de embarazo o durante el parto puede provocar
irregularidades en los latidos del corazón del feto, hipotonía,
depresión respiratoria leve, hipotermia, y una alimentación
inadecuada en el neonato.

Debe tomarse en cuenta que tanto el embarazo por sí mismo,
como la suspensión abrupta del medicamento pueden provocar
exacerbación de la epilepsia. En el periodo de lactancia las
madres que se encuentren bajo tratamiento con Clonazepam
no deberán amamantar a sus hijos aunque el fármaco solo se
encuentre en la leche materna en pequeñas cantidades, en
caso de que las madres en etapa de lactancia necesiten tomar
Clonazepam deberán abandonar la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos colaterales de Clonazepam se asocian con depresión
del SNC, la experiencia en el tratamiento de las convulsiones ha
demostrado que un 50% de los pacientes presentan somnolencia
y un 30% ataxia. En algunos casos estos efectos pueden
disminuir con el tiempo, un 25% de los pacientes puede llegar a
presentar problemas de conducta.

Entre los trastornos que se han reportado en diferentes
sistemas se encuentran:
Neurológicos:
movimientos oculares anormales, diplopía,
nistagmos, movimientos coreiformes, mareos, disartria, cefalea,
hemiparesia, hipotonía, depresión respiratoria, temblor, vértigo,
etc.
Psiquiátricos: disminución de la capacidad de concentración,
obnuvilación, depresión, amnesia anterógrada, alucinaciones,
confusión, histeria, aumento o disminución de la líbido,
problemas de insomnio, psicosis, intento de suicidio.
En pacientes con antecedentes psiquiátricos existen más
posibilidades de que se produzcan efectos sobre la conducta,
entre los que se encontraron: excitabilidad, conducta agresiva,
irritabilidad, agitación, nerviosismo cuadros de ansiedad,
trastornos de sueño, pesadillas y sueños vividos.
Respiratorios: rinorrea, disnea, hipersecreción en vías
respiratorias superiores, congestión torácica.
Cardiovasculares: palpitaciones.
Dermatológicos: urticaria, prurito, exantema, alopecia transitoria,
hirsutismo, erupciones cutáneas, edema facial y maleolar.
Gastrointestinales: anorexia, lengua saburral, constipación y/o
diarrea, boca seca, gastritis, aumento del apetito, náuseas etc.
Genitourinarios: disuria, eneuresis, nicturia, retención urinaria.
Musculoesqueléticos: hipotonía, debilidad muscular, dolores
musculares.

261

Vademécum

Hematopoyético: anemia, leucopenia, trombocitopenia,
eosinofilia.
Hepáticos: hepatomegalia, elevaciones transitorias de las
transaminasas séricas y de la fosfatasa alcalina.
Misceláneos: deshidratación, fiebre, linfadenopatía, pérdida o
ganancia de peso, deterioro generalizado.
El uso de benzodiacepinas puede desarrollar dependencia física
y psicológica. El riesgo de la dependencia aumenta con la dosis
y la duración del tratamiento lo cual se incrementa en pacientes
con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas.

Una vez que se desarrolla la dependencia física, la terminación
abrupta del tratamiento se acompañará de síntomas de
abstinencia. Durante el tratamiento a largo plazo los síntomas
de abstinencia pueden desarrollarse tras un largo periodo de
uso, especialmente con dosis altas o si la dosis diaria se reduce
rápidamente o se suspende de forma abrupta. Los síntomas
pueden variar, incluyendo temblores, sudoración, agitación,
alteraciones del sueño y ansiedad, dolor de cabeza, dolor
muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión,
irritabilidad, convulsiones epilépticas que pueden estar o
no asociadas a la enfermedad subyacente. En casos graves
pueden aparecer los siguientes síntomas, despersonalización,
hiperacusias, entumecimiento, hormigueo de las extremidades,
hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones,
la aparición de los síntomas de abstinencia es mayor después de
las suspensión abrupta del medicamento, inclusive si es de corta
duración, por lo que deberá determinarse gradualmente la dosis
diaria hasta descontinuar el tratamiento.

El Clonazepam puede retardar las reacciones de respuesta
pudiendo alterar la habilidad para conducir vehículos u operar
maquinaria, este efecto se agrava con el consumo del alcohol,
por lo que deberá evitarse el conducir u operar maquinaria, así
como el realizar cualquier otra actividad peligrosa, totalmente o
por lo menos durante los primeros días del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Clonazepam puede ser administrado de manera concomitante
con uno o más agentes antiepilépticos. En caso de agregar un
nuevo fármaco al paciente se deberá realizar una evaluación
cuidadosa de la respuesta al tratamiento puesto que los efectos
no deseados como son sedación y apatía pueden ocurrir con
mayor probabilidad. En dicho caso deberá realizarse un ajuste a
la dosis para lograr el efecto óptimo deseado.
La administración frecuente de inductores de enzimas hepáticas
como los barbituratos, carbamazepina o hidantoínas pueden
acelerar la biotransformación del Clonazepam sin afectar su
unión a las proteínas. El Clonazepam por sí mismo no parece
inducir a las enzimas responsables de su propio metabolismo.

En el tratamiento concurrente con fenitoína, se ha observado
ocasionalmente una elevación en la concentración sérica de
ambas sustancias. El uso frecuente de Clonazepam y otros
medicamentos de acción central como algunos otros agentes
anticonvulsivantes, antiepilépticos, anestésicos, fármacos
psicoactivos, hipnóticos, relajantes y algunos analgésicos pueden
potencializar los efectos farmacológicos de ambos, lo anterior se
incrementa notablemente bajo los efectos del alcohol. En el caso
de terapia de combinación con medicamentos de acción central,
deberá efectuarse ajuste a la dosis de cada medicamento para
lograr el efecto óptimo. Los pacientes epilépticos en tratamiento
con Clonazepam, no deberán consumir alcohol por ningún
motivo ya que puede alterar el efecto del fármaco, disminuyendo
la eficacia del tratamiento o produciendo efectos no deseados. La
combinación de Clonazepam con ácido valproico puede causar
ocasionalmente status epilepticus de petit mal.

ALTERACIÓN EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:

No se conocen hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:

En los estudios preclínicos realizados no se puede excluir que
el Clonazepam produzca malformaciones congénitas y pueda
tener efecto teratogénico. Por lo que sólo deberá administrarse
a mujeres embarazadas en caso que los beneficios potenciales
sean mayores que el riesgo para el feto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Su uso como antiepiléptico en la dosis inicial para adulto no
deberá exceder de 1.5 mg/día, divididos de 2 a 3 dosis. La
dosis podrá incrementarse en 0.5 mg cada tres días hasta que
se controlen adecuadamente las convulsiones o bien los efectos
secundarios impidan otro aumento. La dosis de mantenimiento
se debe individualizar de acuerdo a las necesidades de cada
paciente dependiendo de la respuesta. La dosis de mantenimiento
de 3 a 6 mg por día por lo general es suficiente.

La dosis terapéutica máxima para adulto es de 20 mg en 24 horas
y no deberá excederse. En lactantes y niños hasta los 10 años de
edad (hasta de 30 kg de peso) la dosis inicial es de 0.01-0.03
mg/kg diarios, administrados en 2 a 3 dosis divididas, las dosis
podrán incrementarse en no más de 0.25-0.5 mg cada tercer día
hasta alcanzar una dosis diaria de mantenimiento de 0.1 mg/
kg de peso corporal aproximadamente. La dosis diaria máxima
para niños es de 0.2mg/kg de peso corporal y no deberá ser
excedida. La dosis diaria deberá dividirse en 3 dosis iguales. En
caso de que las dosis divididas no sean iguales, la dosis mayor
deberá ser administrada antes de dormir. El nivel de la dosis de
mantenimiento se alcanza con mayor facilidad después de 1 a 3
semanas de tratamiento. Una vez que se ha logrado el nivel de
la dosis de mantenimiento la cantidad diaria puede administrarse
como una dosis única en la noche. El periodo de tratamiento
se ajustará de acuerdo al control de la crisis y a la mejoría de
los síntomas. En el caso de incluir Clonazepam a un tratamiento
anticonvulsivante preexistente, deberá ser tomado en cuenta
que el uso de anticonvulsivantes múltiples puede resultar en un
incremento de los efectos adversos. Clonazepam a demostrado
su eficacia sobre el componente ansioso inclusive en los casos
en los que se ha asociado a terapias antidepresivas. Clonazepam
puede administrarse de manera conjunta con uno o varios
agentes antiepilépticos en cuyo caso debe ajustarse la posología
de cada fármaco para lograr el efecto óptimo.
El tratamiento con Clonazepam al igual que con todos los
agentes ansiolíticos y antiepilépticos no podrá ser detenido
abruptamente, sino que deberá reducirse por etapas.
En trastornos de ansiedad, la dosis de Clonazepam deberá
ser ajustada individualmente de acuerdo a la respuesta clínica
individual de cada paciente, la tolerancia al fármaco y la edad,
por lo que principalmente en trastornos de ansiedad leves a
moderados deberá iniciarse con dosis bajas.
Las tabletas ranuradas de 0.5 mg facilitan la administración de
dosis iniciales diarias a los adultos que inician un tratamiento
ansiolítico. Por lo general Clonazepam se administra como una
terapia de fármaco único en dosis bajas en casos nuevos.

La dosis oral única de Clonazepam tiene efecto en los primeros
30 a 60 minutos y su efecto continua durante 6 a 8 horas en
niños y 8 a 12 horas en adultos. Las tabletas ranuradas permiten
inclusive iniciar con dosis fraccionadas de 0.25 mg y aumentar
la dosis diaria progresivamente hasta alcanzar la dosis de
mantenimiento adecuada para cada caso individual.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas:
los síntomas de intoxicación o sobredosificación
varían en cada individuo, dependiendo de la edad, el peso y la
respuesta individual puede aparecer desde cansancio, cefaleas
leves, hasta ataxia, somnolencia estupor y coma con depresión
respiratoria y colapso circulatorio. Es extraño encontrar secuelas
serias a menos que se hayan administrado otros fármacos o
alcohol de manera concomitante.
El manejo de la sobredosis deberá tenerse en cuenta ya que en
ocasiones se presenta la ingesta de fármacos múltiples. Además
de ser necesario monitorizar los signos vitales. Está indicado
realizar lavado gástrico, reponer los líquidos por vía I.V. con
medidas generales de apoyo y la provisión de instalaciones

262

Vademécum

de urgencia para lidiar con una posible obstrucción de las
vías respiratorias. Se puede tratar la hipotensión con agentes
simpaticomiméticos.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20, 30 y 100 tabletas de 0.5 mg.
Caja con 10, 20, 30 y 100 tabletas de 2 mg.

ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar
seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
médica la cual se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado
aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No se deje
al alcance de los niños. ® Marca Registrada

Hecho en México por:

Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.

Reg. No. 243M2008 SSA II
IPP-A: KEAR-07330022300056/R 2008

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