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Analgésicos - Antipiréticos
Analgésicos - Antipiréticos
Para aminofenol
Para aminofenol
Nefropata Acetanilida
Hemolisis eritrocitaria
Para aminofenol
Paracetamol
Acetaminofeno
Cox 3
COX 1 COX 2
Antipirtico analgsico
No antiinflamatorio
Paracetamol
Metabolito activo
Acetanilina Fenacetina
Analgsico Antipirtico
Uso domestico
Sin receta
No
COX - 3
En 2002 Simmons en la Universidad Brigham Young de EEUU identific una nueva isoforma de ciclooxigenasa la cual fue denominada ciclooxigenasa-3. Esta deriva del gen que codifica la ciclooxigenasa-1, pero es estructural y funcionalmente distinta. Se estableci que su papel es a nivel de la produccin de la fiebre, el dolor a nivel central y no a nivel de la inflamacin. Al evaluar los medicamentos que producen inhibicin farmacolgica se identific al acetaminofen como el ms selectivo hacia ella.
La identifi cacin de la COX-3 permiti a su vez, luego de casi 60 aos, establecer el mecanismo de accin del acetaminofen, el cual fue aprobado por la (FDA) en 1938 en base a su respuesta clnica sin conocer su mecanismo farmacolgico.
Los efectos antipirticos del acetaminofen pueden explicarse mediante la inhibicin de la COX-3, ya que la inhibicin de esta conlleva a la inhibicin directa de la sntesis de la PGE2 inhibiendo la produccin y mantenimiento del estado febril, incluso ante el estmulo de las PGs COX-1 y COX-2 sobre el endotelio del rea pre-ptica del hipotlamo.
Farmacocintica
V.Oral. excelente biodisponibilidad
De 30 a 60 min concentraciones mximas en el plasma
Metabolismo
A. Sulfurico 35%
A.
Hgado
60%
Glucoronico
Cistena 3%
Conjuga
HIDROCLORHIDRATO DE PROPACETAMOL
Se encuentra en ensayo clnico Soluble en agua
Administracin intravenosa sea en bolo o en infusin
Al ser hidrolizada en el plasma se convierte en paracetamol
Efectos indeseables
Erupciones cutneas tipo eritematoso + fiebre medicamentosa y lesin de mucosas Neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia
Reacciones alrgicas
2 Primeros das
Dolor abdominal
Anorexia
2 a 4 das
Ictericia y cuagulopatia
Avs . Insuficiencia renal franca
Cuando se inicia la encefalopatia hepatica o empeoramiento de la coagulacion hay mal pronostico Biopsia = necrosis tubular
Al aparecer estas complicaciones hay peligro grave de muerta Con un tratamiento adecuado y a tiempo a parte de evitar la muerte las lesiones hepaticas se revierten en semanas o en meses.
Estadsticas y dosis
El 10% de pacientes sin tratamiento especifico tienen dao heptico grave 10 al 20% de las pacientes que no recibe tratamiento especifico mueren de insuficiencia heptica a pesar de las medidas de apoyo vital.
Dosis usual 325 a 1000mg oral y rectal 650mg sin exeder 4000mg o 2000mg en AA
Acetaminofen En nios las dosis van de 40 a 480 mg segn E/P en 24h no mas de 5 dosis o tambin se puede utilizar 10mg / kg
Antioxidantes
antiinflamatorias
En presencia de carbn activado ocurre extensa absorcin de NAC no se debe retrasar su administracin por esta causa
Dosis oral : primera dosis 140mg seguida de 20mg cada 4 h asta la dosis 17
N- acetilsisteina
Es til para el dolor leve a moderado: cefaleas, mialgias. Molestias del resfro comn
Usos clnicos Sustituto apropiado de la aspirina : ( ulcera pptica, hipersensibilidad a aspirina, bronco espasmos, hemofilias)
Tratamiento de la gota
Derivados pirazolonicos
Antipirina Clofazona Aminopirina Metamizol Pirazolonas Bumadizona Oxifenbutazona Fenilbutazona
Por sus efectos colaterales muchas han sido retirados del mercado
Dipirona
Las pirazolonas para tener aplicacin clnica deben ser sometidas a transformaciones qumicas para disminuir su toxicidad.
Derivado pirazolonico
Fenilbutazona
Antiinflamatorio potente : artritis reumatoidea, espondilitis anquilizante y otras enfermedades de estirpe reumtica
Efectos farmacolgicos
Tiene efecto antipirtico pero no debe ser usada con este fin
Hipertensin
Hipersensibilidad al medicamento
En menores de 14 aos
Se la debe utilizar solo cuando se a comprobado la ineficacia de otros medicamentos y una consideracin riesgo beneficio
Inhibe la ciclooxigenaza a concentraciones plasmticas superiores a las concentraciones alcanzadas durante un tratamiento analgsico
Dipirona o Metamizol
Analgesia postraumtica
Usos clnicos Oral como parenteral postoperatoria
Clicos
Efectos indeseables
Disnea
Cianosis