Vías de administración de fármacos

Absorción- rapidez con que un medicamento sale de su sitio de administración y grado en que lo hace.  Biodisponibilidad- grado fraccionario en que un fármaco llega a su sitio de acción, o un líquido biológico que tiene acceso a dicho sitio.

Eliminación presistémica y el fenómeno de primer paso
• Eliminación o destrucción del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica. • Heces • Acción del pH • Enzimas digestivas • Metabolismo bacteriano intestinal • Primer paso hepático: acceso al hígado a través de la porta y metabolismo antes de llegar a la circulación sistémica

Administración enteral Oral  Sublingual  Rectal  .

no ionizados) – Estómago: ácidos débiles* (considerar tiempo y área de exposición) – Intestino delgado: bases débiles * ID > absorción (la mayor superficie compensa las diferencias en el grado de ionización) .Vía enteral  Oral – Estómago y duodeno – Difusión pasiva. en menor grado transporte activo y filtración (> liposolubles.

Vía oral Es la más común  Segura  Menos costosa  Cómoda  .

Vía oral  Absorción – Se lleva a cabo por transporte pasivo – Se absorbe en el intestino delgado – Depende de: • Concentración del fármaco • Área de superficie de absorción • Flujo sanguíneo en el punto de absorción .

Vía oral  DESVENTAJAS – Voluntariedad y capacidad de deglución del paciente – Pueden irritar la mucosa gastrointestinal – Pueden ser desnutridos por enzimas digestivas – Se pueden dar dosis toxicas : voluntarias o involuntarias – Se pierde fármaco por efecto de primer paso .

– de la perfusión tisular en el sitio de absorción – presentación farmacéutica: disolución (mayor los hidrosolubles) – de la presencia de flujo biliar y mucoso – de las membranas epiteliales. .Vía oral  La absorción depende de: – las diferencias del pH luminal a lo largo del tubo digestivo – Área de superficie para absorción.

cómoda. sencilla. por la flora intestinal o por el hígado. . diarrea y vómito. antes de que llegue a la circulación general. coma.Vía oral      Barata. más inocua Requiere de la colaboración del paciente y capacidad de deglución Tratamiento crónico Contraindicada en estados patológicos: mucosa gástrica*. Sujeta a metabolismo por enzimas de la mucosa.

Preparados de liberación controlada Fármaco en presentación sólida para ingestión:  Disolución en líquidos intestinales  Absorción lenta y uniforme durante 8 o más horas.  Y vida media larga (> 12hrs) Ventajas Menos frecuencia de administración Conserva el efecto durante la noche Evita puntos máximos de concentración (reduce efectos no deseados) Desventajas Variabilidad de concentración sistémica Riesgo de que falle la dosificación (toxicidad) costosas .

Vía sublingual  Se absorbe en la mucosa bucal Ventajas No es objeto de metabolismo rápido Desventajas Pequeña área de absorción Requiere de un fármaco no ionizado y liposoluble .

Vía sublingual y transmucosa       Sustancias liposolubles no ionizadas Mucosa sublingual – vena cava superior– AD No sujeto a metabolismo de primer paso Alcanza concentraciones elevadas en poco tiempo a pesar de su pequeña área de absorción Ejemplo: nitroglicerina Transmucosa: absorción sistémica rápida: Hormona antidiurética (nasal) .

Vía rectal Se utiliza cuando:  La ingestión no es posible por vómito o inconsciencia.  Para niños pequeños Ventajas Evita el metabolismo de primero paso por el hígado. Desventajas La absorción es irregular e incompleta Irrita la mucosa del recto .

Vía rectal       Absorción irregular e incompleta Cerca del 50% de la dosis pasa a la circulación sistémica evitando el metabolismo de primer paso Alternativa a la vía oral cuando el sujeto está inconsciente o presenta vómito Niños pequeños Irritación de la mucosa. molesta -dolorosa .

Administración parenteral     Intravenosa Subcutánea – difusión sencilla Intramuscular – difusión sencilla intrarterial La velocidad de absorción depende de:  El área de las membranas capilares  Solubilidad en el líquido intersticial Están sujetos a eliminación de primer paso por los pulmones (excepto la intraarterial) .

Vía parenteral  Intravenosa. mayor y más predecible  Útil en tratamientos de urgencia. intramuscular y subcutánea  La disponibilidad es más rápida. en sujetos inconscientes. que no colaboran o están imposibilitados para retener sustancias por la vía oral  Requiere asepsia. pericia y ayuda  Generalmente dolorosa  Más costosa .

Vía intravenosa   Se utiliza para: Soluciones irritantes Ventajas Evita los factores de absorción Biodisponibilidad completa y rápida Llegada a los tejidos controlada y con exactitud Dosis ajusta a reacciones del paciente Desventajas Reacciones desfavorables Altas concentraciones en plasma y tejidos No se puede revertir su acción Depende de la disponibilidad de una vena permeable Riesgo de infección .

Vía intravenosa   Biodisponibilidad completa y rápida La dosificación es más precisa  Útil para soluciones irritantes (administración lenta y diluida)  Asepsia. pericia y vigilancia estrecha  Concentraciones máximas en corto tiempo  Goteo intravenoso lento  Acción irreversible  Vena permeable  Contraindicados: sustancias oleosas .

Vía intramuscular    Se puede acelerar su absorción mediante Ventajas Desventajas aplicación de calor Se Dolorosa local. masaje o absorben ejercicio. Antibióticos* con rapidez Se utiliza cuando la sustancia es demasiado irritante para la vía subcutánea. .

Vía Intramuscular       Flujo de sangre en el sitio de inyección: puede modificarse por aplicación de calor local. masaje o ejercicio Absorción más rápida en el deltoides y vasto externo que en el glúteo mayor En el glúteo la velocidad de absorción es menor en mujeres (menor riego) Irregularidades en la absorción relacionadas con modificaciones importantes del tejido graso Absorción más rápida de soluciones acuosas Absorción constante y lenta de soluciones oleosas .

Vía subcutánea    Se utiliza: Con productos que no irriten los tejidos Algunas hormonas* Desventajas Dolorosa Riesgo de infección Alto riesgo de irritación Ventajas Efecto sostenidoabsorción baja y constante Puede alterarse a criterio .

Subcutánea    Sustancias no irritantes Difusión pasiva Velocidad de absorción: área de absorción flujo sanguíneo y solubilidad en el líquido intersticial  Velocidad baja y constante = efecto sostenido  Largo período de latencia  La absorción puede modificarse modificando la solubilidad o agregando vasoconstrictores  Sujetos a eliminación de primer paso por los pulmones  Dolor intenso. necrosis .

Vía intraarterial  Limita su efecto a un órgano o tejido Desventajas Sólo la puede aplicar un experto Ventajas Se pierde el metabolismo de primer paso y la depuración por pulmones .

vigilancia  No sujetos a metabolismo de primer paso ni a eliminación pulmonar.Vía intraarterial  Indicada cuando se desea limitar el efecto a un órgano específico: tumores hepáticos y de cabeza y cuello  Usada para inyección de medios de contraste  Asepsia. . experiencia.

Vías especiales SNC Intratecal  Epidural  VIA INTRAPERITONEAL .

.  Se inyecta en el espacio subaracnoideo.Vía intrarraquídea  Se utiliza para efectos locales y rápidos en las meninges o el eje céfalo-raquídeo.

Vía epidural Se inyecta entre el ligamento amarillo y la duramadre para luego difundirse al LCR  Se usa para fármacos hidrosolubles  .

Desventajas  Neurotoxicidad del fármaco  Dificultades de administración  Infecciones en el SNC  .Vía intraventricular Se aplica en alguno de los ventrículos cerebrales donde se esparce al LCR y llega al SNC.

raro en clínica Ventajas:  Rápida entrada a la circulación sistémica Desventajas:  Efecto del primer paso  Alto riesgo de infecciones y adhesiones .Vía intraperitoneal  Uso en laboratorios.

Absorción en pulmones  Se utilizan con fármacos gaseosos y volátiles inhalables. Desventajas Poca habilidad de regular la dosis Riesgo de reacciones locales y sistémicas alérgenas Ventajas Absorción casi instantánea Gran superficie de absorción Eliminación de las pérdidas de primer paso Aplicación local para neumopatías .

 Absorción en pulmones – Fármacos gaseosos y volátiles no irritantes – Epitelio pulmonar y mucosas – Gran superficie pulmonar (de absorción) = rápida absorción – Absorción casi instantánea del fármaco en sangre – Evita el metabolismo de primer paso hepático – En caso de neumopatías: aplicación local en el sitio blanco .

Aplicación local (tópica) Mucosas  Piel  Ojos  .

– La absorción aumenta cuando la epidermis no está intacta: abrasiones. se evita el metabolismo de primer paso hepático . área de superficie de absorción. liposolubilidad. buvofaringe. uretra y vejiga   Piel – Flujo sanguíneo. conjuntiva. vagina. zonas cruentas  Ojos – Absorción sistémica: conducto nasolagrimal. quemaduras. grado de hidratación de la piel – Epidermis es una importante barrera que dificulta la absorción. colon.Tópica  Indicada cuando se buscan efectos locales Mucosas – Absorción sistémica rápida (efectos tóxicos) – nasofaringe.

Ventajas Absorción rápida Desventajas Efectos tóxicos generalizados . vagina. bucofaringe. nasofaringe. uretra y vejiga.Mucosas Se aplican en las mucosas de conjuntiva. colon.

quemaduras. Parches de liberación controlada* Ventajas Facilidad de aplicación Desventajas Efectos tóxicos .  Liposolubilidad Es más fácil por:  Piel humectada que por piel seca  abrasiones. etc.Piel La absorción es proporcional a:  Área de superficie en que se aplica.

Transdérmica  Se aplica en la piel para lograr un efecto general Ventajas Desventajas Evita el primer paso Absorción lenta .

Ojos  Uso local  Dispositivos facilitan su aplicación Ventajas Desventajas Evita Absorción eliminación sistémica de primer indeseable paso Mínimos efectos adversos generalizados .

p.Graw Hill. Las bases farmacológicas de la terapéutica.p. (2a edición. p. (10a ed. p. 7-10  . B. (2001). 7  Goodman y Gilman. 6.Bibliografía Katsung. Farmacología: Autoevaluación y repaso.) México: Manual Moderno. Texas: Mc.) Dallas. (2000).

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful