ANTIHIPERLIPIDEMICOS

Dr. Edwin Surez Alvarado NEUROCIRUJANO

ANTIHIPERLIPEMIDICOS

HMG-CoA REDUCTASA SECUESTRADORES DE ACIDOS BILIARES ACIDO NICOTINICO GEMFIBROZIL EZETIMIBE ORLISTAT
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USOS DE ANTIHIPERLIPEMIDICOS
AUMENTA COLESTEROL COLESTERA,INE, COLESTIPOL, EZETIMIBE GEMFIBROZILO ESTATINA MAS NIACINA EZETIMIBE

AUMENTA TRIGLICERIDOS AUMENTA COLESTEROL Y TRIGLICERIDOS

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LIPIDOS
COLESTEROL TRIGLICERIDOS HDL LDL VLDL RC I RC II < 200 mg/dl < 200 > 35 < 140 25 - 40 CT/HDL LDL/HDL

LIPIDOS
Indicador Colesterol mg/dl Deseable <200 Riesgo Potencial 200-239 Riesgo Alto >240

Colesterol LDL mg/dl

HDL mg/dl H

< 130
>35

130 - 159
30 - 35

>= 160
< 30

M > 45
Triglicridos < 200

40 - 45
> 200
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< 40
> 400
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Aterosclerosis

Enf. Coronaria
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LIPOPROTENAS
Las

lipoprotenas plasmticas , son complejos multicomponentes de protenas y lpidos que forman distintos agregados moleculares. Su funcin es el transporte de lpidos (colesterol libre y esterificado, triglicridos y fosfolpidos).
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LIPOPROTEINAS
COLESTEROL
TRIGLICERIDOS Y ESTERES DE COLESTEROL

FOSFOLIPIDOS
APOPROTEINA

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Pg. 209 Fig 19.10

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QUILOMICRONES
Son

sintetizados por la va exgena de transporte de lpidos. Son las lipoprotenas de mayor tamao y ricas en triglicridos (80%). Se sintetizan en el intestino a partir de las grasas de las dietas. No existe en el estado de ayuno. La apo B-48 es la principal protena.
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VLDL
Son

sintetizadas por la va endgena de transporte de lpidos. Son de muy baja densidad, son partculas de gran tamao y ricas en triglicridos. Son producidas por el hgado. En estado de ayuno, las VLDL son las principales transportadores de TG. La principal protena es la apo B100.
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LDL
Protenas de baja densidad ricas en colesterol. Se originan a partir de las VLDL e IDL. La relacin de TG : Colesterol es aproximadamente 1: 5. El 60% de LDL es depurado por tejidos extrahepticos. El colesterol puede ser sintetizado por todos los tejidos, pero las LDL son la fuente principal.

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 La

funcin de las LDL es dejar el colesterol en los tejidos extrahepticos (pared arterial); las cifras elevadas de LDL o de Apo B-100, constituyen el mejor factor de prediccin de riesgo de ateroesclerosis.
.
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HDL
PROTECTOR TRANSPORTE

EN REVERSA INHIBE MODIFICACION OXIDATIVA LDL INHIBE LA AGREGACION PLAQUETARIA ESTIMULA PRODUCCION PROSTACICLINA

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CICLO ENTEROHEPATICO DE LOS ACIDOS BILIARES

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E.cido nicotnico

Indicaciones:

Situaciones de hipercolesterolemia, como de hipertrigliceridemia. La hipertrigliceridemia se reduce con dosis bajas. Concentracin de LDL reduce progresivamente segn la dosis. Iniciar con 250 500 mg/2v/da incrementndose a intervalos mensuales hasta 3.000 mg.
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Dosis:

30

NIACINA:
Mx Ax :DISMINUYE LA PRODUCCION DE VLDL.
Inhibe la destruccin de HDL esto permite un aumento de los niveles de HDL. Niacin incrementa la excrecin de esteroles las heces

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INDICACIONES

Para reducir VLDL Para reducir LDL Para incrementar HDL TODO TIPO HIPERLIPIDEMIAS. EXCEPTO TIPO I ESPECIALMENTE TIPO II-B PREVENCIONDE LA PELAGRA INSUFICIENCIA VASCULAR PERIFERICA: CAUSA VASODILATACION
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FARMACOLOGIA:

Adm. Oral Se convierte en nicotinamida Se incorpora al cofactor NAD. Excrecin orina.

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EFECTOS ADVERSOS:

Rubor con sensacin de calor y prurito. Vomiting Nausea Dyspepsia Flatulence HEPATOXIXIDAD

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EFECTOS ADVERSOS Y TOXIXIDAD NIACINA

Nuseas y vomitos , diarreas, dispepsia Efectos cutaneos: rubor prurito, hiperpigmentacion, incrementa el nivel de enzimas del higado Hiperuricemia y hiperglicemia Potencia la accionde anticoagulantes.

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FIBRATOS

Presentan un poderoso efecto hipotrigliceridemiante, aunque el efecto hipocolesterolemiante es escaso. Indicado en hipertrigliceridemias sobre todo si cifras de TG son muy elevadas (1.000mg/dl).

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FIBRATOS

Dosis:
GEMFIBROCILO:

600MG/2V/DA. CLOFIBRATO: 1.000MG/2V/DA. BEZAFIBRATO RETARD: 400MG/DA.

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CLOFIBRATO
MA

aumenta actividad de

LIPOPROTEINLIPASA: VLDL, TG

Inhibe sntesis de COL en hgado: COL plasmtico,excrecin de COL por bilis.

USOS: - Hipertrigliceridemias

- Tipo III

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FARMACOLOGIA CLOFIBRATO Completamente absorbido por V.O. Se convierte en c. Clofbrico (activo) Excretado en orina.

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CLOFIBRATO

DERIVADO DEL ACIDO FIBRICO INCREMENTA LA ACTIVIDAD DELA LIPO PROTEIN LIPASA

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EFECTOS ADVERSOS Y TOXIXIDAD: CLOFIBRATO

o

diarrhea, nausea, vomiting Alopecia RAHS Disminuye niveles de testosterona, impotencia Clculos biliares: colecistitis,Hepatotoxico Arritmias, angina,cardiomegalia enf trombotica

Potencia accion de anticoagulantes cumarnicos.

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EFECTOS ADVERSOS Y TOXIXIDAD DEL CLOBIBRATO

NAUSEA, DIARREA OLOPESIA RASH, IMPOTENCIA, MIALGIAS, ELEVACION DE TGO, CPK. COLELITIASIS, COLECISTITIS ARRITMIAS, ANGINA CARDIOMEGALIA ENFERMEDAD TROMBOEMBOLICA.

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CONTRAINDICACIONES DEL CLOFIBRATO

EMBARAZO INSUFICIENCIA RENAL Y HEPATICA.

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CLOFIBRATO DESPLAZA DE LAS PROTERINAS DEL PLASMA A

FENITOINA TOLBUTAMINA WARFARINA

DEBE CONTROLARSE EL TdP LOS QUE SE USA: CLOF + WARFA

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GEMFIBROZIL
ES DERIVADO DEL ACIDO FIBRICO ES SEMEJANTE AL CLOFIBRATO

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GENFIBROZILO

DERIVADO DEL ACIDO FIBRICO ES ANALOGO AL CLOFIBRATO INDICACIONES IGUAL QUE CLOFIBRATO

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RESINAS QUE SE UNEN A

CIDOS BILIARES
Colestiramina

(Questran) Colestipol (Colestid)

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Mechanism of Action

Se unen a sales biliares en el intestino. No se absorven en intestino and cholesterol es eliminado en las heces. Produccion adicional de sales biliares Aumento de receptores para LDL en higado.

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COLESTERAMINA Y COLESTIPOL

SE UNEN ALOS ACIDOS BILIARES EN EL INTESTINO E INCREMENTANDO SU EXCRESION EN LAS HECES RESULTADO ES EL INCREMENTO DE LA CONVERSION DEL COLESTEROL EN ACIDOS BILIARES Y DISMINUCION DEL COLESTEROL PLASMATICO.

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EFECTOS COLATERALES Y TOXIXIDAD: COLESTIRAMINA

NAUSEA, VOMITO,CONSTIPACION, ESTEATORREA, DISMINUCION DE VIT LIPOSOLUBLES INCREMENTA SIN DE VLDL DEBERIA SER USADO CON NIACINA CONTRAINDICADO EN HIPERTRIGLICERIDEMIA
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HMG-CoA Reductase Inhibitors

ROSUVASTATINA (CRESTOR) ATORVASTATINA (LIPITOR) SIMVASTATIN (ZOCOR) FLUVASTATINA (LESCOL) PRAVASTATIN (PRAVACHOL) LOVASTATIN (MEVACOR) CERVASTATINA MEVASTATIN (COMPACTIN)
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HIDROXI-METIL-GLUTARATO
3

Hidroxi-3- Metil Glutarato:

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Mecanismo de Accion
Bloquea la sntesis de colesterol en el liver por inhibicin de la enzima HMG-CoA Reductase. Disminucin de LDL en plasma debido al aumento de receptores de LDL en hgado Aumento de niveles plasmticos de HDL

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HIDROXI-METIL-GLUTARATO
3

Hidroxi-3- Metil Glutarato: HMG

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Sntesis de colesterol a nivel heptico

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Mecanismo de de las estatinas Mg accin MC Edwin Suarez Alvarado

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A. Estatinas

Aspectos farmacocinticos y farmacodinmicos

Se deben administrar a dosis bajas y progresivamente crecientes. La administracin debe hacerse por la noche, ya que entonces es mayor la sntesis endgena de colesterol. La toma de alimentos ejerce su influencia. Tras su transformacin en el hgado su excrecin se produce por va biliar; tambin por va renal.
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A. Estatinas

Efectos adversos relativamente frecuentes

Efectos adversos potencialmente graves

Elevacin de transaminasas

Dolor abdominal. Nuseas. Diarrea. Flatulencias. Cefalea. Mialgias Eccema.

Elevaciones superiores a 3v el valor normal: suprimir Tto. Intentar tratamiento con dosis mas bajas Intentar otra estatina

Miopata

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Mialgias: continuar con Tto. Mg MC Edwin Suarez Alvarado Neurocirujano 996491530 Elevacin de CK.

A. Estatinas
Aplicaciones: Hipercolesterolemia. Hipertrigliceridemia Prevencin de episodios derivados de ateroesclerosis.

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Medical Uses
Hipercolesterolemia

(>250

mg/dl) Patients con elevado LDL, VLDL & TGs

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INDICACIONES DE LOVASTAMINA Y MEVASTATINA

HIPERLIPOPROTEINEMIA TIPO II-A TIPO II-B HIPERLIPOPROTEINEMIA SECUNDARIA(SINDROME NEFROTICO Y DIABETES)

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Efectos Adversos
Flatulencia,

Diarrea Dispepsia (Indigestion) Cefaleas Elevacion de niveles de enzimas hepticas - CPK, LDH, and AST due to hepatotoxicity
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Efectos Adversos
Nausea,

Vomiting Indigestion Flatulence Constipation Binds to other medications Disminuye absorcion de vit.A,D,K,E a altas dosis.
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A. Nuevas Estatinas

Rosuvastatina
Mayor potencial. Dosis: 10 a 40 mg al da Sus indicaciones son la de las otras estatinas, pero su mayor potencia permite que muchos casos con colesterolemias ms elevadas puedan tratar en monoterapia. Eficacia:

52-63% de las concentraciones de LDL. 12-13% de las concentraciones de HDL

Efecto favorable sobre trigliceridemia. Buena tolerabilidad. Mg MC Edwin Suarez Alvarado

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EZETIMIBE

DISMINUYE LA ABSORCION DEL COLESTEROL DISMINUYENDO EL LDL

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ORLISTAT

USO EN OBESIDAD INHIBE LA LIPASA PANCREATICA: DISMINUYE LOS TRIGLICERIDOS EN EL INMTESTINO. EFECTOS COLATERALES: ESTEATORREA DIARREA DISMINUCIOND E VITAMINAS LIPOSOLUBLES.
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USOS DE ANTIHIPERLIPEMIDICOS
AUMENTA COLESTEROL COLESTERA,INE, COLESTIPOL, EZETIMIBE GEMFIBROZILO ESTATINA MAS NIACINA EZETIMIBE

AUMENTA TRIGLICERIDOS AUMENTA COLESTEROL Y TRIGLICERIDOS

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