Beta 2 Agonistas Estos frmacos actan sobre los receptores adrenrgicos de forma selectiva -estimulando nicamente los receptores

2- o de forma no selectiva, estimulando los receptores 1 y 2. Mecanismo de Accion Los 2A presentan una elevada afinidad por los receptores 2 presentes en la superficie celular del msculo liso, de forma que tras unirse a ellos se activa la adenilciclasa, aumenta el AMP cclico intracelular y, como consecuencia, se relaja la musculatura lisa bronquial y bronquiolar . Accion corta (2A-AC): Bambuterol, carbuterol, clenbuterol, fenoterol, procaterol, reproterol, salbutamol y terbutalina. Accin prolongada (2A-AP): Formoterol y salmeterol. la principal accin farmacolgica de los 2A consiste en la relajacin de la musculatura lisa de las vas respiratorias, desde los bronquios terminales hasta la traquea, originando broncodilatacin. Receptores B2 Actan con independencia del agente inductor del espasmo bronquial (histamina, metacolina, aire fro, etc.), protegiendo frente a cualquier estmulo broncoconstrictor. Tambin pueden inhibir la liberacin de los mediadores de los mastocitos y de la acetilcolina del sistema colinrgico, pero no actan sobre la respuesta tarda o inflamatoria. Las indicaciones de los 2A varan en funcin de la duracin de su accin. Los 2A-AC, administrados por va inhalatoria, estn indicados en el tratamiento sintomtico del asma leve y se utilizan a demanda, con un amplio margen de seguridad; considerndose a estos frmacos como los ms eficaces tanto en el tratamiento del broncoespasmo agudo como en la prevencin del asma secundario al ejercicio fsico. Cuando se administra un 2A-AC ms de cuatro veces al da o el paciente presenta sntomas nocturnos, el asma no est bien controlada, debiendo considerarse la necesidad de instaurar un tratamiento antiinflamatorio o, si ste ya se haba iniciado, habr que ajustar la dosis. Los 2A-AP, administrados por va inhalatoria, no deben utilizarse a demanda y estan indicados en el tratamiento de mantenimiento del asma en asociacin con corticoesteroides inhalados, siendo de especial utilidad en pacientes asmticos con sntomas nocturnos. Por el contrario, no estn indicados en el tratamiento de las crisis agudas, en las que s lo estn los 2AAC (9).

Administrados por va oral, los 2A son menos eficaces y tardan ms tiempo en iniciar su accin que cuando se administran por va inhalatoria; si bien pueden ser utilizados en nios pequeos en los que no se puedan utilizar de forma eficaz los dispositivos de inhalacin. Las reacciones adversas asociadas a los 2A -temblor, taquicardia, palpitaciones y vasodilatacinsuelen presentarse con mayor incidencia cuando se administran por va oral que cuando se administran por va inhalatoria; aunque en inhalacin, a dosis elevadas, tambin pueden causar temblor y palpitaciones. La utilizacin de los 2A de forma regular -en especial fenoterol- se ha asociado a un aumento de la hiperreactividad bronquial superior al observado cuando son utilizados a demanda. Por otra parte, en algunos estudios se ha descrito una menor proteccin frente a la hiperreactividad bronquial en pacientes que utilizan salmeterol; mientras que en otros, no se ha detectado dicho deterioro en el control de la enfermedad tras su utilizacin durante un perodo de tiempo superior a seis meses. Resumen Producen broncodilatacion por relajacion de la musculatura lisa bronquial. Accion corta: Salbutamol, terbutalina, fenoterol Accion prolongada: Salmeterol y formoterol(Lipofilicos) Los de accion prolongada se utilizan de forma pautada como coadyuvante de los corticoides inalados en el asma cronico y EPOC. La via parenteral se reserva para el maneo de crisis agudas en urgencias o UCI Efectos secundarios mas frecuentes son: Temblor muscular, taquicardia y palpitaciones. Frmacos adrergenicos agonistas Han sido utilizados en muchas aplicaciones medicas pero ahora tienen un rol mas importante en el tratamiento en pacientes con broncoconstriccion. Tambin en pacientes con asma o sndrome crnico de obstruccin pulmonar. Epinefrina era el primer frmaco que se utilizaba como broncodilatador ISOPROTERENOL Es un potente receptor agonista con baja afinidad por receptores alfa.

Tiene poderosos efectos en los receptores y casi ninguna accin en los receptores alfa.

ACCIN FARMACOLGICA La mayora de los efectos cardiovasculares es que disminuye la resistencia vascular perifrica, primeramente en el musculo esqueltico, lechos vasculares renales y mesentricas. La presin diastlica cae, la presin sistlica se debe mantener igual o puede aumentar, aunque la presin arterial normalmente baja ACCIN FARMACOLGICA Los efectos cardiacos pueden ser: taquicardia sinusal, palpitaciones. Isoproterenol relaja a la mayora del musculo liso cuando el tono es alto. Pero esta accin es mas destacada en el musculo liso de los bronquios y G1. ACCIN FARMACOLGICA Previene o alivia la broncoconstriccion. Su efecto en el asma puede ser en parte por una accin adicional para inhibir la liberacin de histamina inducida por antgeno y otros mediadores de la inflamacin. ACCIN FARMACOLGICA Absorcin: absorbe fcilmente cuando se administra por va parenteral o en aerosol. Es metabolizado en el hgado y otros tejidos como la COMT. Toxicidad: Palpitaciones Taquicardia, dolor de cabeza. Isquemia cardiaca y arritmias pueden ocurrir, especialmente en pacientes con enfermedad coronaria subyacente ACCIN FARMACOLGICA Usos teraputicos: Estimular el ritmo cardaco en pacientes con bradicardia, o bloqueo cardiaco. En desordenes como asma, es remplazado por alguna otro frmaco. 2 Receptores adrergenicos agonistas. METAPROTERENOL Tambin conocido como orciprenalina, junto con la terbutalina y el fenoterol pertenecen a la clase estructural derivada del resorcinol. Los efectos ocurren en minutos despus de su inhalacin y duran por largas horas. METAPROTERENOL Despus de la administracin oral, el inicio de accin es lento pero los efectos duran entre 3 y 4 horas.

Es utilizado en tratamientos a largo plazo en enfermedades de obstruccin, asma, y para tratamiento de broncoespasmo. TERBUTALINA Es un broncodilatador selectivo 2, es efectivo cuando se ingiere por via oral, subcutnea o inhalada. Los efectos son observados rpidamente despus de la inhalacin o administracin parenteral, despus de la inhalacin el efecto dura entre 3- 6 horas. TERBUTALINA Con la administracin oral el efecto se retrasa 1 o 2 horas. Es utilizada para tratamientos a largo plazo de enfermedades de obstruccin, bronco espasmos y tratamientos de emergencia para estados asmticos. ALBUTEROL Selectivo receptor agonista B2. Las propiedades farmacolgicas e indicaciones teraputicas son similares alas de terbutalina. Es administrado por inhalacin o por va oral. Es utilizado para aliviar bronco espasmo. ALBUTEROL Cuando es inhalado produce efectos significantes de bronco dilatacin en unos 15 min. Los efectos duran entre 3-4 horas. Los efectos cardiovasculares de salbutamol son considerablemente ms dbiles que las de isoproternol cuando las dosis que producen broncodilatacin comparable se administr por inhalacin.

Salbutamol por va oral tiene un gran potencial te para retrasar el parto prematuro ISOETARINE Obstruccion de las vas respiratorias.

FENOTEROL

Asociado con un aumento de muertes por asma en Nueva Zelanda

PIRBUTEROL

Agonista selectivo 2 estructura idntica de albuterol excepto por la sustitucin de el anillo de piridina por el anillo de benceno.

Esta disponible para terapia de inhalacin con las dosis cada 4 o 6 hrs.

FORMOTEROL

Es de larga duracin. Broncodilatador significante su duracin puede ser por mas de 12 horas.

Aprobado para el tratamiento de asma y obstruccin crnica de vas respiratorias y broncoespasmo.

SALMOTEROL

Es de larga duracin , tambin tiene accin antiinflamatoria, no es adecuada para el ataque agudo de broncoespasmo.

El salmoterol y el formoterol son los agentes utilizados para el asma nocturna.

SALMOTEROL No debe ser utilizado mas de dos veces al da, y no se recomienda para los sntomas agudos de asma, para eso estn los de accin corta. As como el formoterol el salmoterol.

Se tolera bien, pero tiene el potencial de aumentar el ritmo cardaco