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INTEGRANTES

:
QF. WILMER GASPAR MENDEZ QF. JESSICA VASQUEZ CARDENAS DORY ESPINOZA RUCOBA SHARY VILCA ARAUJO NANCY VALDERRAMA GERMAN CELITA GONZALES SIFUENTES FLOR QUILICHE QUITO KAROL BRICEÑO PRADO JORGE GONZALES ROJAS JOSE REYES JARA

La elección del antibiótico ideal se ha vuelto cada vez más difícil, debido a la emergencia de gérmenes resistentes, a la gran cantidad de fármacos disponibles y al costo de los mismos.

Para poder elegir el antibiótico más adecuado, en primer lugar se debe tener en consideración cuál puede ser el agente causal más probable, cuál es el estado clínico del paciente, en qué condiciones se produjo la infección en cuestión y la farmacología básica del antibiótico. Uno de los grupos mas usados de las ultimas décadas son las Cefalosporinas son bactericidas y se describen según la terminología de la “generación.

Las Cefalosporinas están entre los antibióticos más ampliamente usados.

Fueron descubiertas en 1960 por Giuseppe Brotzu a partir del hongo Cephalosporium acrenmonium.

Los líquidos del cultivos de este hongo contenía tres tipos de antibióticos:

La Cefalosporina C es el prototipo de las Cefalosporinas.

Cefalosporina P activa únicamente contra microorganismos grampositivos

Cefalosporina C menos potente que la Cefalosporina N y con el mismo espectro de actividad.

Cefalosporina N, efectiva frente a bacterias grampositivas y gramnegativas y la

Conocer las indicaciones terapéuticas de las Cefalosporinas Detallar la clasificación actual de la Cefalosporinas Conocer los efectos adversos de las Cefalosporinas .

producida naturalmente por Acremonium chrysogenum (antes Cephalosporium acremonium).El grupo activo básico de las Cefalosporinas deriva de la remoción de la cadena lateral de la Cefalosporina C. lo que da origen al anillo 7amino-cefalosporánico .

. al igual que las penicilinas. Las Cefalosporinas.El anillo de dihidrotiazina de las Cefalosporinas confiere a la molécula la capacidad de ser resistente a las enzimas bacterianas. son estructuras beta lactámicas.

. Su mecanismo de acción es por inhibición de la síntesis del componente de Mucopéptidos de la pared celular bacteriana de manera similar a la penicilina.Las modificaciones en la posición 7 del núcleo están asociadas a cambios en las propiedades antibacterianas y las sustituciones en la posición 3 del anillo dihidrotiazínico se asocian a cambios en el metabolismo y farmacocinética del medicamento.

. El principal mecanismo de resistencia es debido a las betalactamasas que hidrolizan al anillo beta lactámico requerido para la actividad antimicrobiana.La actividad antibacteriana depende de su capacidad para atravesar la pared celular de la bacteria. resistir la inactivación por las betalactamasas y unirse e inactivar a las proteínas ligadoras de la penicilina. Se puede desarrollar resistencia bacteriana en cada una de éstas etapas.

La mayoría son excretadas principalmente por el riñón. .Se administran tanto por vía oral como parenteral La mayoría de las Cefalosporinas se distribuyen ampliamente en todos los tejidos y líquidos corporales. incluido la pleura. por lo tanto se requiere moderados ajustes de la dosis en casos de insuficiencia renal. sinovial y hueso.

.

etc. Citrobacter spp. Enterobacter spp. Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas Describir nuevas propiedades biológicas como la inmunomodulación . Serratia spp. adición de nuevos radicales y grupos quimicos permite: Ampliar el espectro de actividad Mejorar las características farmacocinéticas Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento como Pseudomonas spp. la.En términos generales.

•2. la molécula es más estable a la acción de las betalactamasas. . Acción de las betalactamasas. Disminución de la permeabilidad. por lo que las Cefalosporinas de primera generación son más sensible a la hidrólisis por las enzimas mencionadas. Mas es necesario añadir que las Cefalosporinas mientras más nueva es su generación.MECANISMOS DE RESISTENCIA: Los mecanismos de resistencia son similares a los de las penicilinas: •1. Alteración de las PBP(Proteina fijadora de penicilinas) 3.

- .

Se diferencian en su unión a las proteínas. Cada cual con un espectro de actividad mayor que la anterior. Cada nueva Generación de Cefalosporina tiene mas potencia frente a bacterias Gramnegativas . ruta de excreción. nivel de concentración. vida media en el suero. penetración al SNC y toxicidad.Se clasifican por “generaciones” en base a su actividad antimicrobiana in vitro.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN .

250-500mg cada 6 horas 0.5-2g cada 8 horas * 1g 30 minutos antes de cirugia como profilaxis .DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACION Droga Cefalexina Cefadroxilo Vía de administración Oral Oral Dosis en adulto 250-500mg cada 6 horas 0.5-1g cada 12 horas Cefradina Cefazolina Oral IV.

coli. aureus susceptible a meticilina. Klebsiella .presentan mejor actividad sobre cocos Gram positivos como S. . Su actividad sobre bacilos Gram negativos es limitada a cepas de E. y Proteus mirabilis . pneumoniae. pyogenes y S. S.

Debido a su excelente actividad contra los estafilococos y estreptococos. se administra cada 8 horas y se emplea en infecciones cutáneas . La Cefazolina de administración parenteral. han sido considerados de elección para el tratamiento de las infecciones de la piel y tejidos blandos en adultos y niños. es la que mejores características farmacocinéticas presenta.

desde un punto de vista farmacológico se caracterizan por sus cortos tiempos de vida media Por su vida media prolongada. ectima. Foliculitis En este grupo existen moléculas de uso oral y parenteral. la Cefazolina se ha convertido en la Cefalosporina de elección para la profilaxis quirúrgica. .La Cefalexina y el Cefadroxilo son los antibióticos orales de este grupo recomendado en dermatología para el tratamiento de formas leves de impétigo. erisipela.

COLECISTITIS NO COMPLICADAS. ORTOPEDIA). ABDOMEN. USO CLINICO INFECCIONES CUTÁNEAS Y DE TEJIDOS BLANDOS INFECCIONES URINARIAS PROFILAXIS QUIRÚRGICA (TÓRAX. ENDOCARDITIS ESTAFILOCÓCICAS .

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN .

75-1.DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION Droga Cefoxitina Cefuroxima Vía de administración IV IV Dosis en adulto 1-2g cada 6-8 horas 0.5g cada 8horas Cefuroxima axetil Oral 250-500mg cada 12 horas .

Moraxella catarrhalis. . influenzae. Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae.La característica microbiológica definitiva de las Cefalosporinas de segunda generación es su actividad sobre H.

Cefuroxima axetil oral se emplea en el tratamiento de las Piodermitis y Gonorrea no complicada. La cefuroxima parenteral se puede usar en infecciones graves como celulitis por H. . aureus .La cefuroxima y cefaclor son los antibióticos que más se usan en dermatología y que no han perdido su actividad frente al S. influenzae y en la profilaxis de las infecciones quirúrgicas.

La Cefoxitina está indicada en infecciones causadas por flora mixta aerobia y anaerobia La cefuroxima axetil puede ser usada en casos seleccionados de Borreliosis de Lyme. .El cefaclor está indicado en piodermitis leves.

Neumonía Gangrena gaseosa Blenorragia e infecciones urinarias Infecciones estreptocócicas . otitis media. Bronquitis aguda. Epiglotitis.USOS CLÍNICOS: Sinusitis.

CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIÓN .

DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACION Droga Cefotaxima Ceftriazona Vía de administración IV IV Dosis en adulto 1-2g cada 6-12horas 1-2g cada 12-24horas 250mg dosis única IM para tratamiento de Gonorrea 1-2g cada 8-12 horas 200mg cada 12 horas 400mg dosis única en el tratamiento de Gonorrea Ceftazidima Cefixima IV Oral .

permitiendo su dosificación cada 12 o incluso cada 24 horas por otra parte estos agentes alcanzan concentraciones útiles en una serie de tejidos y parénquimas. entre ellos sangre. orina. líquido peritoneal y meninges . bilis pulmones.Desde una perspectiva farmacológica en este grupo existen moléculas como Ceftriaxona que presentan tiempos de vida media prolongados.

En dermatología se usan para el tratamiento de la celulitis. Cefazolina. . abscesos de tejidos blandos y úlceras del pie diabético. en especial la ceftriaxona.

Pielonefritis. Neumonias nosocomiales y absceso pulmonar. Combinadas con Nitroimidazoles y Lincosamidas se usan en Neumonía necrosante y Abcsesos Cerebrales e intrabdominales .Uso clínico: Infecciones por gramnegativas en pacientes hospitalizados: Blenorragia e infecciones de la piel. Infecciones posoperatorias de heridas. Infecciones intrabdominales y pélvicas (asociarlas con Metronidazol) Neumonías adquiridas en la comunidad. Sepsis. Meningitis bacterianas. Infecciones urinarias por catéteres.

CEFALOSPORINAS CUARTA GENERACIÓN .

Y IM Dosis en adulto 1 a 2 gr cada 12 h Cefepima IV. Y IM 1 a 2 gr cada 12 h .DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACION Droga Cepirone Vía de administración IV.

Cefepima. . en las que otorgan una adecuada cobertura a gérmenes gram negativos multiresistentes. una mejoría en su indicación en contra de gérmenes Gram positivos como estafilococos sensible a meticilina.Cefalosporinas de Cuarta generación: • Estas son de uso exclusivo en el manejo de una gran variedad de infecciones intrahospitalarias. añade al espectro antimicrobiano previo.

coli y E. Cefepima yCefclidin tienen una velocidad de penetración intracelular. Enterobacter. varias veces superior a la de Cefotaxima y Ceftazidima. • En forma general y práctica puede señalarse que estos agentes despliegan una actividad superior a la de Ceftriaxona y Cefotaxima sobre bacilos Gram negativos multiresistentes (Serratia. cepas de Proteus indol negativo hiperproductoras de Cefalosporinasas y/o sobre de cepas de K.• Experimentalmente se ha demostrado que Cefpiroma. pneumoniae) equivalente al de estos compuestos de tercera generación sobre cepas de bacterias Gram negativos susceptibles y S. Cloacae. Morganella. sobre cepas de E. Citrobacter. pneumoniae. .

• Infecciones de piel y partes blandas causadas por Estafilococos. • Infecciones complicadas y no complicadas del tracto urinario. • Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica. Estreptococos y Pseudomona aeruginosa.Uso clínico de Cefalosporina de cuarta generación • Neumonias adquiridas en la comunidad y nosocomiales. . • Infecciones anaerobias (combinada con Metronidazol o Clindamicina). • Peritonitis y septicemias.

.FARMACOCINÉTICA: •Todas las Cefalosporinas son eliminadas por vía renal • La ceftriaxona y la Cefoperazona se eliminan también por vía biliar. Son metabolizadas mediante acetilación la Cefalotina y la cefotaxima.

fiebre. anafilaxia.EFECTOS SECUNDARIOS: • Debido a que el sustrato de acción bacteriano no se halla presente en las células eucariotas. • Se han descrito efectos locales por la administración parenteral como flebitis. prurito. los efectos secundarios de las Cefalosporinas son muy escasos. Miositis y gastritis luego de la administración IV. enfermedad del suero. adenopatías o Eosinofilia. IM u OR respectivamente. • Las reacciones de hipersensibilidad pueden ser importantes como exantemas. .

por lo que no se recomienda su administración a pacientes que hayan tenido anafilaxia a la penicilina.• Puede existir hipersensibilidad cruzada con la penicilina entre un 3 al 7 %. • Cefamandol. Cefoperazona. . Cefmetazol y Cefotetan pueden desencadenar reacciones tipo Disulfiram con la ingesta de alcohol o bloquear la síntesis de protrombina o los Cefalosporinas que se excretan por vía biliar pueden causar diarreas o la aparición de barro biliar.

.

El Probenecid disminuye el aclaración renal de todas las Cefalosporinas a excepción de la Ceftazidima y la Cefaloridina.No se recomienda la administración conjunta con otros antibiótico ya que pueden ser antagónicos La asociación terapéutica con Aminoglucósidos es sinérgica. .

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Entre el 5 y el 10 % de los pacientes alérgicos a las penicilinas lo son a las Cefalosporinas. con el uso de Cefamandol. El moxalactan se ha asociado con hemorragias por obstaculización de la agregación plaquetaria. Moxalactan y la ingestión de alcohol.Por vía intravenosa de las Cefalosporinas. se ha reportado flebitis y dolorosa su administración por vía intramuscular. Reacciones similares al “anotabas”. . Cefoperazona.

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