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Curso 2001-2002.

Aerosoles

Aerosoles
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Dispersin de partculas slidas o lquidas en el aire o en otro gas. Aerosoles medicamentosos


Accin local Accin sistmica

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Aerosoles

Aerosoles: accin local


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Va tpica: piel y mucosas


anestsicos locales Antifngicos Antiinflamatorios

Cmodo Evita contacto con la piel Evita contaminacin del producto no usado Facilita acceso a zonas de difcil alcance ya que se expanden en el espacio disponible cubriendo toda la mucosa.

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Via vaginal:
Espumas contraceptivas (nonoxynol)

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Va rectal
Anstesicos locales, antiinflamatorios

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Va oral:
Anestsicos, antispticos

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Aerosoles

Aerosoles: accin sistmica


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Absorcin transpulmonar Absorcin nasal

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Aerosoles

Definicin Farmacopea Europea


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Inhalanda:Preparaciones para Inhalacin


Preparados slidos o lquidos que contienen uno o ms principios activos destinados a la administracin en las vas bajas del tracto respiratorio, para obtener una accin local o sistmica
Lquidas: soluciones o suspensiones (aerosoles spray) Slidas: inhaladores

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Aerosoles

Aspectos biofarmacuticos
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Ventajas administracin transpulmonar


Tcnica no invasiva Inicio de acin rpido Evita degradacin en tracto GI Evita prdidas de primer paso Dosis menores- menos efectos secundarios

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Aspectos biofarmacuticos
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Factores que determinan el depsito de las partculas:


Propiedades de las partculas
Tamao (dimetro aerodinmico) Densidad Forma Carga

da = dr

Propiedades del tracto respiratorio


Geometra Presencia de alteraciones Frecuencia respiratoria y velocidad de flujo

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Depsito de las partculas en funcin de su tamao < >30m: fosas nasales , faringe,
laringe
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20-30m

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10-20m

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2-10m

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1-5m

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Clasificacin segn sistema de funcionamiento


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Inhaladores Atomizadores y nebulizadores Aerosoles polvo: insufladores


Dry powder inhalers (DPI)

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Aerosoles presurizados (sprays)


Metered dose inhalers (MDI)

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Nebulizadores (1)
Basados en el principio de Bernouilli: producen la dispersin mecnica del lquido.

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Nebulizadores (2)

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Ejemplos
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Sistemas unidosis
Spinhaler

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Sistemas multidosis
Turbohaler Accuhaler

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Aerosoles polvo: Insufladores:


Sistemas liberadores de polvos micronizados activados por la respiracin del paciente
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Ventajas No necesitan propelentes No necesitan simultanear la presin-aspiracin Se deposita menos medicacin en la orofaringe Algunos dispositivos indican cuantas dosis quedan en el envase. El paciente pude repetir las inspiraciones para segurar la inhalacin de la dosis

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Inconvenientes: Alergia a alguno de los diluyentes como la lactosa El polvo puede adsorber humedad y apelmazarse Poco efectivo en crisis agudas si el paciente es incapaz de controlar su respiracin No hay sensacin de que el producto penetre en los pulmones (no efecto placebo, repeticin de dosis)

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Aerosoles presurizados
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Ventajas Hermticos protejen al frmaco de la humedad, luz,oxidacin Se puede usar en pacientes intubados Pequeos y cmodos para el paciente El propelente ayuda a la penetracin del frmaco (no necesita flijos inspiratorios altos) Dosificacin muy exacta. Percepcin de la inhalacin Se pueden acoplar cmaras o dispositivos espaciadores

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Inconvenientes: Necesitan propelentes La tcnica es esencial: coordinacin presin-aspiracin. No hay control de las dosis restantes. Efecto fren frio (detencin de la inspiracin al impactar el propelente frio en la orofaringe)

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Aerosoles presurizados
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Productos envasados bajo presin, que contienen los principios activos disueltos en suspensin o emulsionados en un propulsor o mezcla de propulsor-disolvente , diseados para ejercer accin local o sistmica y destinados a la aplicacin tpica en la piel o mucosas y para la inhalacin oral y nasal

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Componentes
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Base: disolvente y sustancias auxiliares Propulsor o propelente Recipiente Vlvula Difusor

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Base
Tensiactivos: aninicos:cido olico catinicos: cloruro de cetilpiridinio Zwiterinicos: fosfatidilcolina No inicos: trioleato de sorbitn Cosolventes -disolventes Agua Alcoholes: etanol, isopropanol Propilenglicol Otros (segn la va) Aromatizantes Saborizantes Conservantes Antioxidantes Soluciones tamponadoras

Estabilizantes en suspensiones y emulsiones.

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Ejemplos formulaciones aerosol

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Propulsores o propelentes (1):gases comprimidos


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Gases comprimidos:
Dixido de carbono xido nitroso Nitgeno

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Ventajas
Baja toxicidad Estabilidad qumica Baratos No causan problemas ambientales

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Desventajas
Requieren cosolventes no-volatiles Dispersin poco eficaz Prdida de presin durante el uso

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Propulsores o propelentes (2): gases licuados


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Hidrocarburos saturados:
Butano Isobutano Propano

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Hidrocarburos halogenados
Clorofluorocarbonos CFC Hidrofluorocarbonos HFC

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Ventajas
Baratos Inertes peores disolventes Mnimo efecto capa ozono

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Desventajas

Inflamables Mal sabor Toxicidad poco estudiada

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Envases
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Vidrio recubierto de plstico:


Peligro de roturas Pesados Dejan ver el contenido

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Metlicos Aluminio y acero inoxidable:


Envases ligeros y sin costuras Se recubren interiormente con resinas vinlicas o epoxi

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Acero estaado
Presentan costuras Aadir agentes anticorrosin o recubrir

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Aerosoles

Vlvulas y difusores
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Vlvula: regula el flujo del producto y asegura el cierre hermtico


No dosificadoras : la salida del producto es continua mientras se presiona el difusor Dosificadoras : cada pulsacin se libera una dosis

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Difusor: proporciona la salida al producto al ctuar sobre la vlvula

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Vlvulas y difusores

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Aerosoles de gas comprimido


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Ventajas:
Presin interior vara poco con temperatura. Bajo riesgo de explosin Propelente: bajo coste inerte No txicos para las mucosas No producen sensacin de fro Slamente es expulsado el producto activo

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Inconvenientes:
Dispersin mecnica poco eficaz Necesario el llenado del envase con un 50% de gas. Prdida de potencia propelente con el uso Si se aprieta el difusor con el recipiente invertido se inutiliza en segundos el aerosol.

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Aerosoles

Aerosoles de gas licuado


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Ventajas:
Mecanismo de dispersin ms eficaz. Permite mayor volumen de llenado con la base. (25% de gas). La presin se mantiene constante durante el uso (gracias al equilibrio entre el gas licuado y la fase gaseosa) Si el aerosol se invierte y se aprieta el difusor, tarda ms tiempo en inutilizarse

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Inconvenientes:
La presin interior vara mucho con la temperatura. Por encima de 50 C , peligro de explosin. Al aplicar sobre los tejidos producen sensacin de fro. Se pulveriza tanto el producto activo como el gas licuado

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Mtodos llenado
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Mtodo por fro (gases licuados)


Llenar con la base enfriada Llenar gas licuado (mediante fro) Colocar vlvula Volver a temperatura ambiente

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Mtodo por presin (gases comprimidos y licuados)


Llenar con base +ppio activo Colocar vlvula Introducir propelente a travs de la vlvula a presin.

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Ensayos especficos
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Verificacin del llenado Control de la dosis de principio activo Funcionamiento de la vlvula y difusor: ensayos de su rociado y dispersin Estudio granulomtrico de la dispersin Control de la presin interna Control de impermeabilidad Inocuidad de los componentes Inflamabilidad Ausencia de germenes: principalmente Staphylococus aureus y Salmonella sp. Etiquetado:
no calentar >50 C, no aplastar, no exponer al sol, no pulverizar sobre superficies calientes etc.

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