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Facultad de Medicina, UNAM. Departamento de Farmacología Grupo 2210. Dr. Eduardo Calixto 3.

FARMACOS ANTIBACTERIANOS Antibacterianos inhibidores de la Síntesis de Peptidoglucanos Penicilinas Clasificados como -lactámicos, debido a su anillo lactámico de 4 miembros; comparte características químicas, farmacológicas e inmunológicas con las cefalosporinas, las monobactamas y carbapenemas. Todas la penicilina tienen como estructura básica a un anillo tiazolidina (A), uno -lactámico (B). La integridad estructural del anillo aminopenciliánico es esencial en la actividad biológica de estos compuestos.

Clasificación: 1) Penicilinas bencilícas: VK (oral) y G. Su síntesis depende del medio de fermentación del penicillium. Gran actividad contra microorganismos grampositivos, gramnegativos y anaerobios no productores de -lactamasas. 2) Penicilinas antiestafilocócica (nafcilina), resistentes a -lactamasas estafilocócicas (dicloxaciclina), por lo que son activas en contra de estafilococos y estreptococos e inactivas contra enterococos. 3) Penicilinas de amplio espectro (ampicilina), poseen una actividad mejorada aunque sensible a -lactamasas. Unidades de penicilinas y formulaciones La actividad de la penicilina G (PG) se definió en unidades. La PG sódica cristalina tiene aproximadamente 1600 unidades/mg (1 U = 0.6 g). La dosis y potencia de las penicilinas semisintéticas se expresan en peso. La mayor parte de las penicilinas se prescriben como sales de sodio o potasio en ácido libre. Mecanismo de Acción: Inhiben el crecimiento bacteriano por interferir con un paso metabólico en la síntesis de la pared celular bacteriana. Esta pared celular rígida es única de microorganismos unicelulares, mantiene la forma de la célula y previene de la lisis por cambios osmóticos. La pared celular esta compuesta por un polímero peptoglucano (mureína). La porción polisacárida contiene aminoazúcares alternados: N-acetilglucosamina y ácido N-acetilmurámico, este último se enlaza a un péptido, que contiene en su porción final residuos de Ala. Las proteínas ligadoras de penicilinas (PFP) catalizan la reacción transpeptidasa que remueven la terminal de Ala para formar un enlace cruzado con un péptido contiguo, lo que genera la rigidez de la estructura. Los -lactámicos son análogos estructurales de la porción terminal de Ala, uniéndose a las PFP en el sitio activo, inhibiendo la transpeptidación, la síntesis de peptidoglucano se bloquea y la célula muere. Mecanismo de resistencia: A) Inactivación por enzimas -lactamasas. B) Modificación de las PFP. C) Cambio de acceso al sitio de unión de PFP. D) Producción de bombas de egreso.

Administración: Las penicilinas VO estables: dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina. Alcanzan después de una administración de 500 mg., concentraciones plasmáticas de 4 a 8 g/ml. Exceptuando a la amoxicilina, las penicilinas son disminuidas en su absorción por los alimentos. La administración parenteral de las penicilinas permite una absorción rápida (30 min) y completa (20-50 g/ml). La administración IV evita el dolor e irritación local administración IM (sódica). Las penicilinas benzatínica y procaínica estan formuladas para retrasar la absorción, generan baja concentración pero permanente. Debido a su estructura polar, es difícil su ingreso a ojos, próstata y SNC. Eliminada por riñón, 90% por secreción. Nafcilina es por bilis. Usos clínicos: Penicilina G es la primer elección contra estreptococo, meningococo, enterococo, neumococo, no productores de -lactamasas, treponema pallidum, clostridium, actinomyces. Intervalo de dosis eficaz 4-24 millones de U vía IV en 24 h. Penicilinas resistentes a -lactamasas estafilocócicas: (metilcilina, nafcilina e isoxazolil penicilina: oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina): estreptococos, estafilococos y neumococos. 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 h (15-25 mg/Kg/ día para niños). Penicilinas de amplio espectro: la amoxicilina es la penicilina que mejor se absorbe, 250 a 500 mg VO/ cada 8 h. es efectivas para sinusitis, otitis, infecciones del tracto respiratorio bajo, IVU, La carbenicilna es efectiva contra la psudomona. Las penicilinas no son tóxicas, pero generan hipersensibilidad y reacción cruzada (10 %). Urticaria, fiebre, dolor articular, dificultad respiratoria, edema, nefritis. Altas concentraciones puede generar convulsiones. Exantemas. BENZETACIL Penicilina G benzatínica 600,000U Penicilina G procaínica, 300,000 U Penicilina G potásica, 300,000U sol. Inyectable. PENPROCILINA Penicilina G procaínica, 600,000 U Penicilina G sódica, 800,000U. ANAPENIL 400 y 1000 Penicilina G sódica, 800,000U. NAFCILINA genérico caps 250 mg S.Iny 1 a 2 g. AMPICILINA genérico BINOTAL 250 a 500 mg Tabs. UNASYN Amp + sulvactam Iny 1 a 2 g. Amoxicilina: AMOXIL 125 a 500 mg tabs. AUGMENTIN amox + Ac. Clavulínico. 250 a 400 mg Susp, tabs.

cefpodoxima. Induce neutropenia y trombocitopenia. Cefalexina KEFLEX caps. genera 15-30 g/ml para 1-2 h. y cefadroxil. Parenteral: IV infusión lenta de 1 h1g. loracarbef. Su actividad es más lenta que las penicilinas. cefalotina. en combinación con ceftriazona o Rifampicina. ceforanida. Bactericida para grampositivos a concentraciones de 0. Activos contra grampositivos como neumococo. Efectos adversos: semejantes a los de las penicilinas. cefrprozil. Clasificadas grupos por su generación: 1er generación: cefadroxil. Influence. previniendo la elongación del peptidoglucano. cefixima. Uso en meningitis y sepsis. Branhamella catarrhalis: sinusitis. Serratia. soluble en agua. Oral. cefamandol. 1er elección para citobacter. cefuroxima. axetil. estreptococo y estafilococo. enterobacter y estafilococos. 250 mg a 1 g 2ª generación: cefaclor. otitis. Reacciones adversas: irritación tisular.. Profilaxis quirúrgica y en celulitis.5 a 1. Muy resistente a -lactamasas. Parcial uso contra gramnegativos: E. Junto con gentamicina es una 2ª elección contra endocarditis bacteriana en pacientes con alergia a la penicilina. Psudomonas. su absorción es muy pobre en tubo digestivo. MAXIPIME Sol. VO es sólo para el diagnóstico de colitis por clostridium difficile. Por su actividad en anaerobios se utiliza en peritonitis y diverticulitis. Uso en meningitis y sepsis. ototoxicidad. producido por Streptococcus orientales. cefalexina. Su mecanismo de acción es debido a que inhibe la síntesis de la pared celular a expensas de unirse a la porción terminal Ala. Genera el síndrome del hombre rojo o del cuello rojo. es especial contra estafilococos. ceftazidima. Cefotaxima: BIOSINT amp 1 g. Eficaces para H. Es un glucopéptido de 1500 D. granulocitopenia. cefapirina y cefradina. proxetil. Ceftazidima: FORTUM amp 1 g. Tienen un anillo cefalosporinico. . Tienen una mayor cobertura para gramnegativos pero tienen una disminución en su efecto contra grampositivos con respecto a las de 1ª generación. cefotaxima. ceftibuteno. estable. infecciones respiratorias bajas. cefradina. La vida media de este grupo es más larga: 12 a 24 h. ceftriaxona. cefprozil y loracarbef. Inyectable 500mg a 2 g. Tabs. 4ª generación: cefapima. anemia hemolítica. nefrotoxicidad.0 g/ml. cefaxolina. Susp. proteus. por esta razón debe administrarse en forma lenta. Excreción renal Su principal indicación parenteral es sepsis y/o endocarditis por estafilococos. Inhibe a la transglucosidasa. En meningitis por neumococo resistente a penicilina. cefuroxima. flebitis. Es sinérgico con el grupo de aminoglucósidos. cefalexina. lo que indica una liberación de histamina. fiebre. Oral: cefaclor. cefonicida. Klebsiela.coli. cefditoren pivoxil. además de incrementar la permeabilidad del microorganismo. Cefaclor: CECLOR 250 y 500 mg 3ª generación: cefoperazona. VANCOCIN CP clorhidrato de vancomicina 500 mg y 1 g. Parenteral: cefazolina. Efectivo contra pseudomona auroginosa. Amplia cobertura para gramnegativos.Cefalosporinas Bloqueador D-alanil-D-alanina: Vancomicina Son más estables que las penicilinas a -lactamasas por lo que tienen un espectro más amplio. Efectivo contra grampositivos.

Uso concomitante de alcohol.Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos en micobacterias Isoniazida (INH) Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos (catalasa-peroxidasa (CP) y enoil-acil-reductasa). Fármaco que altera la actividad metabólica de los microorganismos (acumulación síntesis de ácidos grasos de 24C).. VALIFOL tabletas de 100 mg . dividido en 2 fracciones. Neuritis. Resistencia: Mutación de la CP. Metabolismo: acetilación y excreción renal. difunde fácilmente en todos los tejidos. hace que la micobacteria pierda la capacidad de ser ácido resistente. Tuberculosis y M. convulsiones. principalmente por orina. líquidos corporales. Efectos adversos: erupciones. sedación. Su excreción es total en 24 h. constitutivos importantes de la pared de las micobacterias. VO e IV 5mg/Kg ó 300 mg. fiebre e ictericia (toxicidad hepática: hepatitis). Bacteriostática en fase de reposo de las micobacterias de muy fácil acceso al espacio intracelular. Contraindicada: Insuficiencia hepática. en casos graves 600 mg. Artritis. Antibiótico de primera elección para el tratamiento de la TB (M. Su ingestión y absorción es completa y rápida (1 h). atrofia del nervio óptico. Kansaii).