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Instituto Politcnico Nacional

Escuela Nacional de Medicina y Homeopata

Farmacologa Clnica Dr. Francisco Javier Andrade Ancira Alcntara Vega Beatriz Lucero Arreola Aguilar Atzn Jahir Crdenas Lpez Juan Ulises Flores Moreno Elas Ramrez Prado Fidel Alfonso 6HM4

Asma

Medicamentos aliviadores
2 Agonistas de accin corta

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2010); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 12va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill

El arbol bronquial dispone de abundantes 2 adrenoreceptores

Al activarse provocan broncodilatacion

BRONCODILATADOR ES

Bronquio obstruido

Bronquio limpio

Relajan la musculatura lisa bronquial al activar los receptores 2 bronquilaes

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS

Met: 1 paso Abs:10% Tmax: 2-4 hrs T1/2: 3-8 hrs

Abs: 80 y 90% Tmax: menor a 20 min T1/2: 4 a 8 hrs

REACCIONES ADVERSAS
Temblor de extremidades Taquicardias palpitaciones
Reacciones menores y practicamente indetectables si se administran adecuadamente

VIA ORAL

VIA INHALATORIA

EXACERBACIONES AGUDAS DEL ASMA

ALIVIO DEL BRONCOESPASMO

APLICACIONES

ASMA NOCTURNO

BRONCOCONTSTRICCION PROVOCADA POR EJERCICIO

Nombre Comercial

Salbutamol (Albuterol)

GENERALIDADES
El salbutamol o albuterol es un agonista 2 adrenrgico de efecto rpido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crnica. El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalacin para producir un efecto directo sobre el msculo liso de los bronquios.

FARMACOCINETICA
Via de admon Absorcion y metabolismo Excrecion
INHALATORIA ORAL INTRAVENOSA Pulmones Tracto gastrointestinal 1 paso Renal orina

FARMACODINAMIA

Estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran nmero en el msculo liso bronquial

2
Esta estimulacin activa las protenas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminucin del tono muscular (broncodilatacin)

3
Acta sobre las clulas inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando as la liberacin de mediadores y citocinas inflamatorias.

Mecanismo de accin
Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenrgicos Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias

Inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios


Disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2.

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Asma bronquial Broncoespasmo reversible Procesos asociados a obstruccin
Bonquitis Efisema pulmonar

Infecciones pulmonares

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

JARABE Adultos: 4mg o 10 ml, 3 o 4 veces al dia, pudiendo llegara 8mg SENILES E HIPERSENSIBLES 5ml cada 3 o 4 veces al dia Ajustar de acuerdo a respuesta NIOS: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas De 2 a 5 aos: 2.5 ml. De 6 a 12 aos: 5 ml. Ms de 12 aos: 5-10 ml cada 3-4 veces al da.

SUSPENSIN EN AEROSOL El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg. Adultos: Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalacin (100-114 mcg) en dosis nica pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis mxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas. Broncospasmo por ejercicio fsico o por exposicin a alergeno: 1 2 inhalaciones 15 minutos antes. Nios: Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio: 1 inhalacin aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.

Reacciones adversas
nerviosismo temblores mareos dolor de cabeza taquicardia sangrado por la nariz nuseas aumento o disminucin del apetito dificultad para quedarse o permanecer dormido palidez

Fenoterol

Mecanismo de accin
Relaja el msculo liso bronquial al estimular los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina.

Reacciones adversas

Temblor fino de msculo esqueltico, particularmente de manos, cefalea, calambres musculares transitorios, palpitaciones, vasodilatacin perifrica con taquicardia

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION


Administracin por inhalacin Adultos: Las dosis recomendadas oscilan entre 0.5 y 1 mg. En los casos ms refractarios se pueden administrar hasta 2.5 mg. Puede repetirse esta dosis cada 6 horas si fuera necesario. Con nebulizador manual: 20 inhalaciones de la solucin sin diluir. La solucin debe administrarse 3 veces al da. El intervalo entre 2 administraciones deber ser de 3 h como mnimo. Nios: la eficacia y seguridad del fenoterol en nios no han sido establecidas

Terbutalina

Mecanismo de accin
La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores 2 . A nivel bronquial su estimulacin produce relajacin de la musculatura lisa y broncodilatacin. A nivel de la vasculatura del msculo liso producen vasodilatacin pudiendo disminuir de forma leve la tensin diastlica.

Indicaciones terapeuticas
Oral. Terapia de mantenimiento en asma y otras enf. que cursan con broncoespasmo. Sol.: ads., 3-4,5 mg 3 veces/da; nios, 0,075 mg/kg 3 veces/da. Si la respuesta no es adecuada, administrar el doble de dosis. Comp.: ads., 2,5 mg 3 veces/da, 1-2 1as sem, en caso necesario: 5 mg 3 veces/da; nios, 0,075 mg/kg 3 veces/da, < 20 kg: 0,6251,25 mg 3 veces/da; 20-30 kg: 1,25-2,50 mg, 3 veces/da; > 30 kg: 2,5-5 mg, 3 veces/da.

Reacciones adversas
En caso de sobredosificacin pueden aparecer cefalea, ansiedad, temblores, calambres musculares, palpitaciones, y ocasionalmente hipotensin. Analticamente puede aparecer hiperglicemia. El tratamiento de los casos leves y moderados consiste en disminuir la dosis. En casos severos, tratamiento sintomtico y correccin de las alteraciones analticas.

METAPROTERENOL

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Asma bronquial; bronquitis Efisema pulmonar Infecciones pulmonares Broncoespasmo inducido por ejercicio

MECANISMO DE ACCION
Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2; disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION


1 a 2 nebulizaciones c/6 hs, mx 8 en 24 hs VO Solucin: adultos y nios mayores de 12 aos: 5 a 10 ml c/8hs; nios de 4 a 12 aos: 5 ml c/8 hs; nios de 1 a 3 aos: 2.5 ml c/8 a 12 hs

EPOC

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2010); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 12va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill

Nombre Comercial

Salbutamol (Albuterol)

GENERALIDADES
El salbutamol o albuterol es un agonista 2 adrenrgico de efecto rpido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crnica. El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalacin para producir un efecto directo sobre el msculo liso de los bronquios.

FARMACOCINETICA
Via de admon Absorcion y metabolismo Excrecion
INHALATORIA ORAL INTRAVENOSA Pulmones Tracto gastrointestinal 1 paso Renal orina

FARMACODINAMIA

Estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran nmero en el msculo liso bronquial

2
Esta estimulacin activa las protenas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminucin del tono muscular (broncodilatacin)

3
Acta sobre las clulas inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando as la liberacin de mediadores y citocinas inflamatorias.

Mecanismo de accin
Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenrgicos Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias

Inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios


Disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2.

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Asma bronquial Broncoespasmo reversible Procesos asociados a obstruccin
Bonquitis Efisema pulmonar

Infecciones pulmonares

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

JARABE Adultos: 4mg o 10 ml, 3 o 4 veces al dia, pudiendo llegara 8mg SENILES E HIPERSENSIBLES 5ml cada 3 o 4 veces al dia Ajustar de acuerdo a respuesta NIOS: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas De 2 a 5 aos: 2.5 ml. De 6 a 12 aos: 5 ml. Ms de 12 aos: 5-10 ml cada 3-4 veces al da.

SUSPENSIN EN AEROSOL El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg. Adultos: Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalacin (100-114 mcg) en dosis nica pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis mxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas. Broncospasmo por ejercicio fsico o por exposicin a alergeno: 1 2 inhalaciones 15 minutos antes. Nios: Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio: 1 inhalacin aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.

Reacciones adversas
nerviosismo temblores mareos dolor de cabeza taquicardia sangrado por la nariz nuseas aumento o disminucin del apetito dificultad para quedarse o permanecer dormido palidez

Fenoterol

Mecanismo de accin
Relaja el msculo liso bronquial al estimular los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina.

Reacciones adversas

Temblor fino de msculo esqueltico, particularmente de manos, cefalea, calambres musculares transitorios, palpitaciones, vasodilatacin perifrica con taquicardia

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION


Administracin por inhalacin Adultos: Las dosis recomendadas oscilan entre 0.5 y 1 mg. En los casos ms refractarios se pueden administrar hasta 2.5 mg. Puede repetirse esta dosis cada 6 horas si fuera necesario. Con nebulizador manual: 20 inhalaciones de la solucin sin diluir. La solucin debe administrarse 3 veces al da. El intervalo entre 2 administraciones deber ser de 3 h como mnimo. Nios: la eficacia y seguridad del fenoterol en nios no han sido establecidas

Terbutalina

Mecanismo de accin
La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores 2 . A nivel bronquial su estimulacin produce relajacin de la musculatura lisa y broncodilatacin. A nivel de la vasculatura del msculo liso producen vasodilatacin pudiendo disminuir de forma leve la tensin diastlica.

Indicaciones terapeuticas
Oral. Terapia de mantenimiento en asma y otras enf. que cursan con broncoespasmo. Sol.: ads., 3-4,5 mg 3 veces/da; nios, 0,075 mg/kg 3 veces/da. Si la respuesta no es adecuada, administrar el doble de dosis. Comp.: ads., 2,5 mg 3 veces/da, 1-2 1as sem, en caso necesario: 5 mg 3 veces/da; nios, 0,075 mg/kg 3 veces/da, < 20 kg: 0,6251,25 mg 3 veces/da; 20-30 kg: 1,25-2,50 mg, 3 veces/da; > 30 kg: 2,5-5 mg, 3 veces/da.

Reacciones adversas
En caso de sobredosificacin pueden aparecer cefalea, ansiedad, temblores, calambres musculares, palpitaciones, y ocasionalmente hipotensin. Analticamente puede aparecer hiperglicemia. El tratamiento de los casos leves y moderados consiste en disminuir la dosis. En casos severos, tratamiento sintomtico y correccin de las alteraciones analticas.

DE ACCION PROLONGADA

FORMOTEROL

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Asma bronquial Bronquitis Enfisema pulmonar Bronquiectasias Infecciones pulmonares Broncoespasmo inducido por ejercicio EPOC

MECANISMO DE ACCION
Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenrgicos Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina Disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION


VO Inhalacin oral mediante dispositivo especial: 1 a 2 cp 2 veces/da.

SALMETEROL

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Asma bronquial Bronquitis Enfisema pulmonar Bronquiectasias Infecciones pulmonares Broncoespasmo inducido por ejercicio EPOC

MECANISMO DE ACCION
Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenrgicos Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina Disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION


VO Dos disparos 2 veces/da (c/dosis=25 mg)

ARFORMETEROL

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Un broncodilatador utilizado para el tratamiento a largo plazo, sintomtico de la broncoconstriccin reversible en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), incluyendo bronquitis crnica y enfisema.

INDACATEROL

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento. Broncodilatador de mantenimiento en administacion con EPOC.

MECANISMO DE ACCION
Agonista 2 adrenrgico de larga duracin, estimula adenil ciclasa intracelular por lo que aumenta el AMP cclico, relajando el msculo liso bronquial.

DOSIS Y VIA DE ADMINSTRACION


Inhalatoria. Ads.: 150 mcg 1 vez/da (a la misma h); mx. 300 mcg 1 vez/da. Debe administrarse siempre a la misma hora cada da. Si se olvida una dosis, debe administrarse el da siguiente a la hora habitual.

SALMETEROL

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento regular a largo plazo de la obstruccin reversible de vas respiratorias por asma y bronquitis crnica (EPOC). Asma: pacientes tratados con corticoides que requieran adems un agonista- de larga duracin.

MECANISMO DE ACCION
Agonista selectivo de accin prolongada de los receptores 2 adrenrgicos. Inhibe la liberacin en pulmn de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe as la respuesta al alrgeno inhalado y atena la hiperreactividad bronquial.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION


Inhalatoria. Administracion: 50 mcg, 2 veces/da; obstruccin respiratoria grave: 100 mcg, 2 veces/da. Nios 4 aos: 50 mcg, 2 veces/da.

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