ANTIBIOTIK

A. DEFINISI

Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan

istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang.

B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK

Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

1

Berdasarkan

aktivitas

dalam

membunuh,

antibiotik

dibagai

menjadi

Bactericidal dan Bacteristatic. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam, aminoglycoside, dan quinolone. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline, sulfonamide, tetracycline, dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja, antibiotik dibagi menjadi 5 jenis, yaitu : A. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. Penghambat membran sel C. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. Penghambatan sintetis asam nukleat E. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja, farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan.

Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik dikelompokkan sebagai berikut: a. Golongan Aminoglikosida Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin,

netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin. 2

b. Golongan Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil,

seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). c. Golongan Glikopeptida Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin. d. Golongan Poliketida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin

(doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). e. Golongan Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin. f. Golongan Kinolon (fluorokinolon) Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin. g. Golongan Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristindalfopristin. h. Golongan Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563. i. Golongan Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.

C. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK

Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut

3

Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. dan d. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Trimetoprin.1. Sulfon. 4 . antimikroba dibagi dalam lima kelompok : 1. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak Berdasarkan mekanisme kerjanya. Penisilin. Sulfonamid. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. Sefalosporin. b. Asam p-aminosalisilat (PAS). Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. 2. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. 3. c. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. c. Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. b. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Basitrasin. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri.

5 . yang merupakan dasar efek bakterisidal pada kuman yang peka. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). Rifampisin. 5. Makrolid. Tekanan osmotik dalam sel kuman lebih tinggi daripada di luar sel maka kerusakan dinding sel kuman akan menyebabkan terjadinya lisis. Antimikroba yang mengganggu keutuhan membran sel mikroba. b. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel.d. Tetrasiklin. b. c. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer. 3. Golongan kuinolon. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. dan e. Antimikroba yang menghambat sintesis asam nukleat sek mikroba. D. nukleotida. asam nukleat. c. Antimikroba Kemoteraupetik. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Kerusakan membran sel menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting dari dalam sel mikroba yaitu protein. Polimiksin. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI. 4. umpanya antiseptik surface active agents. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. d. b. Aminoglikosid. Sikloserin. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba. dan e. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Golongan Polien. Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi. Vankomisin. Kloramfenikol. Linkomisin. dan lain-lain.

Azlocillin. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. Cephalotin. Cefoselis. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV 6 . Cephradrin. Amoxicillin. Cefodoxim. Semua obat β-lactam dapat menghambat proses ini. dan Monobactam. Cefluprenam. Cefotaxime. Cefepime. Cefmetazole. Cefotetan. Mezlocillin. Cloxacillin. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Dan Moxalaktam Cefclidine. Carbapemems. Ceftizoxime. Methicillin. Oxacillin. Cefonicid. Ticarcillin Generasi I Cefadroxil. Nafcillin.Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Penicillin G. Carbenicillin. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Cephalospori n Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Vancomycin Ampicillin. Ceftazidime. Ceftriaxone. Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. Cefprozil. Cefpirome. Cephalosporins. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Dicloxacillin. Cephalexin. Cefuroxime Cefixime. Piperacillin. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Cefamandol. Cefozopran. Penicillin V. Cephapirin Cefaclor. Cefoxitin.

Struktur kimia Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. 1. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+). beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. Gambar 3. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin.Gambar 2. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. 2. Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap 7 . Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. Struktur dasa Penicillin. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. c. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). b. Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam.

Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin. Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Ampicillin diekskresi lebih lama. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. sulbactam dan. Absorpsi parenteral biasanya cepar. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten.penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. 4. 3. protat. 8 . Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. Pada mata. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal.

Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-). streptococcus. Ampicillin. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. β-lactamase. Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive.a. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Kegunaannya adalah diberikan secara 1. Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya. Piperacillin. c. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter. carbenicillin. Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Ticarcillin. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. clostridium. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. 9 . bronchitis). Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin.2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. Amoxicillin. actinomyces. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. listeria. menghasilkan meningococcus. Treponema pallidum. dan bacterioid. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. staphilococcus yang tidak gonococcus. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari). mezlocillin. otitis. b.

5.5 g setiap 4-6 jam peroral.000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c. Dicloxacillin. Struktur kimia cephalosporin 2.Cloxacillin. Dyspepsia d. Neurotoksis pada dosis tinggi (>20. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). Efek Samping a. Hipersensitivitas b. Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). STRUKTURKIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium. AKTIVITASANTIMIKROBADANRESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi 10 . 1. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase. Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis.25-0. Nefrotoksis (Methycillin) e. Dosis yang digunakan adalah 0. Gambar 4. dan Nafcillin.

Klebsiella pneumoniae. 11 . cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. (Keflex).cephalosporin analog dengan penicillin. Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL. Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. Cephalexin. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid. CEPHALOSPORINGENERASIPERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef). Untuk profilaksis pembedahan. namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL. Cefradrin. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus.25-0. Kokus anaerob (Peptococcus. dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi. Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam. dan Proteus mirabilis.5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0.5-1 g. Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis. Cefadryl). Cephapirin (cephapirin. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. Cephradrin. 3. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah. Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat. dan infeksi ringan lainnya. streptokokus viridan. Keflin). Dapat digunakan untuk ISK. coli. cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. Cephalotin (cephalothin. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0. Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. luka kecil yang terdapat stafilokokus.

ceftriaxone. dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. 5. cefmetazole. cefuroxim. cefotetan. cefuroxime. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. cefoxitin.4. cefuroxime (ceftin). serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram. Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem 12 . Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. cefamandol. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor. cefotaxime. CEPHALOSPORINGENERASIKEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. cefmetazole. cefprozil dapat diberikan peroral. cefmetazole. dan ceforanid lebih efektif. Untuk pengobatan H influenza cefamandol. cefprozil (cefzil). S marcescens. IM : Biasanya sangat sakit. dan moxalaktam. dan cefotetan lebih efektif. cefonicid. cefonicid (monocid). Cefoxitin. Raniclor). IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. dan Proteus indol-positif. Klebsiella. CEPHALOSPORINGENERASIKETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. ceftizoxime. Ceftazidime. cefodoxim. Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin. dan Providencia. Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza.

dan bakteri gram (-) usus yang rentan. Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan. namun pada meningitis dosis ini diberikan setiap 12 jam.7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu. MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia. 6. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang 13 . PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c.syaraf pusat. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem. Obat lain punya waktu paruh 1-1. Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob. Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam). jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis. obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza. Alergi b. Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam. EFEKSAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a.

Ekskresi dilakukan oleh ginjal.125-0. Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten. diare. Aktivitas Antimikroba. Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces. Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase. VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium 14 . Contohnya adalah Imipenem.CARBAPENEM Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam. Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. Penggunaaan Klinik.5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). Dosis biasanya 0. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah. gram (-).5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam). Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang. Pemberian IV dengan dosis 0. muntah. Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0. Farmakokinetik. Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel. dan anaerob. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+). dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat. Pengobatan peroral dengan dosis 0. Struktur kimia.5-3 μg/mL. Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal. Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem.5 gram IV tiap 6-8 jam. Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil. Vancomycin tidak diabsopsi di usus. Efek samping masih terbatas pada mual. pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan.

pada luka. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. Chloramphenicol. Jarang terjadi efek samping. amonoglycoside. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. Ribosom 80S yang terdapat manusia. atau pada mukosa. Clarithromycin. Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. Macrolides. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit. Tetracycline Amikacin. Neomycin. Doxycycline. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. mukosa. Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi. Streptomcin. E. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. Gentamycin. dan ribosom 70S. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome). menyebabkan proteinuria. hematuria. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia. ribosom 50S. Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus.difficle. Efek Samping. dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. Metilmicin. Aktif terhadap mikroba gram (+). Minocycline. Erythromycin Macrolide Cholramphenicol Thiamphenicol Lyncomycin Clindamycin 15 .

AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. Gambar 6. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda.Gambar 5. clamidia. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) . 1. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. Chloramphenicol. Amoniglycoside. bakteri anaerob. dan Lyncomycin. riketsia. Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside. micoplasma. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16 . Macrolide. Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas. Struktur kimia tetracyclines 2.

Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. serta ricetsia. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. terutama dalam susu dan antasida. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. 3. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. Obat ini juga berguna 17 . Ekskresi terutama di empedu dan urin. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Fe2+). Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal.ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae. Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline. 4. Clamidia. Mg2+. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+.

muntah dan diare karena engubah flora normal. Doxycycline efektif terhadap leptospirosis. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia. c. muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. d. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. Efek samping pencernakan seperti mual. Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. gentamycinm dan lainlain. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. neomycin. 1. b. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. sepsis. Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin. STRUKUR KIMIA 18 . atau endocarditis. EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. mual. Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. Reaksi vestibular seperti pusing. vertigo. 6. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline).untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi. Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun.

STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus. asetilasi. b. Perubahan reseptor di ribosom 4.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. Perubahan permeabilitas c. serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3. menginduksi kesalahan baca mRNA. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. Gambar 7. Turunannya adalah dihidrostreptomycin. tularemia. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19 . RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide. Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes. Aminoglycoside larut dalam air. dan fosforilasi. Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi.

dan bakteri gram (-) lainnya. GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5.3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar. Neomycin susah diasorpsi secara oral. Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi.10. dan klebsiella. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas. seperti nefrotoksisitas dapat terjadi. rongga pleura. enterobacter. 6. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. Gentamycin 0. enterobacter. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap. 7. atau rongga abses dimana ada infeksi. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas. koliform. ekskresi terutama di glomerulus. Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin. dan lesi kulit yang terinfeksi. Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif. luka. proteus yang telah resisten dengan obat lain. AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20 . Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. proteus.

terutama pneumokokus. Sejumlah besar hilang dalam feses. Pseudomonas. dan Helicobacterium juga peka. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. mycoplasma dan legionella. dan korinebakterium. mata. sepsis. 8. Contoh macrolide adalah Azitromycin. Erythromycin. dan Serratia.2521 . eritrasma). Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. Clamydia trachomatis. neonantus. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. Sediaan pada umumnya berupa garam. Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. atau genialia. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin. klamidia. Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium. Enterobacter. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide. Organisme lain seperti mycoplasma. Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester. Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. Dosis oral diberikan 0. Clarithromycin. streptokokus. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin. Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus.. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin. Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis.

Salmonella simtomatik b.0. Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae. dan sifat toksis terhadap hepar. Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba. mual. Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri. c. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari). Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati. Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22 . Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati. Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin.5 gram tiap 6 jam. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah. Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. namun tidak efektif untuk klamidia. Infeksi serius H influenza seperti meningitis. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. muntah. Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini.

Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. yaitu penghambat replikai DNA. dan penghambat metabolisme nukleotid. Obat ini tidak dapat mencapai SSP. Ekskresi terutama di dalam hati. Pemberian secara oral 0. penghambat polymerase rNA. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA. Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase. F. 23 . Haemopgilusm Niseria. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme. kecuali enterokokus. Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya.3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam.15-0.mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. dan Mycoplasma yang resisten. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA. empedu dan urin.

gatifloxacin. pazufloxacin. Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. norfloxacin. sendi. moxifloxacin.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Gambar 8. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24 . sparfloxacin. trovafloxacin. grepafloxacin. levofloxacin. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. Generasi I : cinoxacin. Generasi III : balofloxacin. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi. Genrasi IV : clinafloxacin. ofloxacin. pipemidic acid. intra abdominal. fleroxacin. oxolinic acid. antara lain : A. lomefloxacin. Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. garenoxacin. Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. temafloxacin. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. enoxacin. rufloxacin C. nalidixic acid. infeksi tulang. rosoxacin B. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. tosufloxacin D. Generasi II : ciprofloxacin. flumequine. sitafloxacin. gemifloxacin. prulifloxacin. nadifloxacin. pefloxacin. piromidic acid.

serta beberapa bakteri enteric. Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25 . dll. klamidia. Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. bedah kolon. B coli. Ekskresi terutama di urin. G. serta infeksi amubiasis lainnya.Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis. giardia lambia. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. mikobakterium. Untuk pengobatan infeksi anaerob. dll. Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. Beberapa infeksi seperti B fragilis. etambutol. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. dan poxvirus.

Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi. Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen. polyenes. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri. 26 . Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. Ekskresi terutama di ginjal. atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral. dll. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim. Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya. yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin. H. imidazole. Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA.

infeks clamidia pada mata dan saluran genital. Sulfasalazine. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal. Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat. Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi. Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). Succinysulfathiazole. Sulfamethoxazole. Obat ini bekerja secara bakteriostatik. Silver Sulfadiazine.PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. perubahan struktur enzim. Sulfadiazine. Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum. Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. Sulfisoxazole Pyrimethamine. Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27 . Sulfacetamide.

Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. Sifatnya lebih larut dalam lipid. dan granulositopenia. THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. leukopenia. Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. dan reaksi leukomoid. entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol. Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide. Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan. perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole.berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia. Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28 . Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar. trombositopenia. Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina.

BAB III KESIMPULAN A. Penghambatan sintetis asam nukleat. 29 . Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. Penghambatan sintetis protein di ribosom. adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat. dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D. adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat. Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B. Penghambat membran sel. pengubahan permeabilitas terhadap obat. Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri.

2 Cefiksim 2. diambil tanggal 25 Desember 2008. (2008).html Darmansjah. infections.. EGC : Jakarta Rosen.pdF DOSIS ANTIBIO TIK NAMA 1.iwandarmansjah. (2000). E.3 Cefotaksim 3-6mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-4 dosis IV 30 .2 Ampicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg Anak<20kg:50-100/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis IV. E.1 Cefadroksil 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 2. IM.Penisillin 1. diambil tanggal 25 Desember 2008. (1997). diambil tanggal 25 Desember 2008. I.wikipedia.pdf Katzung. Microbiology.J. Sefalosporin 2. anak<20kg :30-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis IV.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003.1 Amoxicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological. medical journal of university of Indonesia.G. Obat-Obat Kemoterapeutika. dari http://www..blogspot.id/attachment/at_antibiotic %20guidelines.. Wikipedia. dari http://pre-pg.com/2007/03/classification-ofantibiotics. and antibiotic therapy.DAFTAR PUSTAKA Anonim. dari http://en. Classification of Antibiotik. dari http://www. Antibiotic. Quinn.. oral DOSIS 2. dalam Farmakologi Dasar & Klinik. Mediacal Notebook. oral 1. V.web. F. R. IM.. (2008).utmb. diambil tanggal 25 Desember 2008.org/wiki/Antibiotic Bhat.B. Nelwan.

5 Ceftazidin 2. Klindamisin 12-24mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 31 .2 Levofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dalam 1-2 dosis oral 6.1 Spiramisin 3.1 Ciprofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 5. Kloramfenikol 4.5mg/kgBB tiap 8 jam IV 7. Eritromisin 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis 30-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 4.2. Metronidazol 45mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis oral 7. Kuinolon 5.1 Tiamfenikol 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oral/IV 50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oraL 5.6 Cefuroksim 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis IV/IM 30-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis IV/IM 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis 3.4 Ceftriakson 2. Makrolid 3.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful