ANTIBIOTIK

A. DEFINISI

Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan

istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang.

B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK

Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

1

Berdasarkan

aktivitas

dalam

membunuh,

antibiotik

dibagai

menjadi

Bactericidal dan Bacteristatic. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam, aminoglycoside, dan quinolone. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline, sulfonamide, tetracycline, dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja, antibiotik dibagi menjadi 5 jenis, yaitu : A. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. Penghambat membran sel C. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. Penghambatan sintetis asam nukleat E. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja, farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan.

Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik dikelompokkan sebagai berikut: a. Golongan Aminoglikosida Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin,

netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin. 2

b. Golongan Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil,

seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). c. Golongan Glikopeptida Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin. d. Golongan Poliketida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin

(doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). e. Golongan Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin. f. Golongan Kinolon (fluorokinolon) Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin. g. Golongan Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristindalfopristin. h. Golongan Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563. i. Golongan Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.

C. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK

Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut

3

Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. 4 . Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. c. Sulfon. Trimetoprin.1. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. 2. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak Berdasarkan mekanisme kerjanya. Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. Sefalosporin. Asam p-aminosalisilat (PAS). Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Penisilin. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. 3. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba. b. Sulfonamid. b. c. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. Basitrasin. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. dan d. antimikroba dibagi dalam lima kelompok : 1. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri.

Rifampisin. dan lain-lain. Tekanan osmotik dalam sel kuman lebih tinggi daripada di luar sel maka kerusakan dinding sel kuman akan menyebabkan terjadinya lisis. Antimikroba Kemoteraupetik. Antimikroba yang menghambat sintesis asam nukleat sek mikroba. Golongan Polien. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). b. nukleotida. Sikloserin. Polimiksin. D. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. 4. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI.d. Vankomisin. umpanya antiseptik surface active agents. c. b. dan e. b. 5. dan e. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. Aminoglikosid. 3. Tetrasiklin. d. Antimikroba yang mengganggu keutuhan membran sel mikroba. Golongan kuinolon. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba. Makrolid. Kerusakan membran sel menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting dari dalam sel mikroba yaitu protein. Linkomisin. 5 . Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. asam nukleat. yang merupakan dasar efek bakterisidal pada kuman yang peka. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer. Kloramfenikol. c. Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi.

Dicloxacillin. Cefepime. Cefodoxim. Cefmetazole. Penicillin G. Ceftazidime. Cephradrin. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. Dan Moxalaktam Cefclidine. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Cefuroxime Cefixime. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV 6 . Cefotetan. Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Piperacillin. Ceftizoxime. Semua obat β-lactam dapat menghambat proses ini. Cefoxitin. Mezlocillin. Cefamandol. Cefonicid. Cloxacillin. Nafcillin. Cefotaxime. Ticarcillin Generasi I Cefadroxil. Oxacillin. Cefpirome. Carbenicillin. Methicillin. Cefozopran. Carbapemems. Cefluprenam. Cephapirin Cefaclor. Amoxicillin. Cephalexin. Penicillin V. Cefoselis. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Cephalosporins. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Cephalospori n Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Vancomycin Ampicillin. dan Monobactam. Cefprozil. Azlocillin. Cephalotin.Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Ceftriaxone.

Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap 7 . 1. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. Struktur kimia Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+). Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). Gambar 3. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. 2. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Struktur dasa Penicillin. b.Gambar 2. c. Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam. Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin.

Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. Absorpsi parenteral biasanya cepar. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin. protat. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. 8 . Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. 3. 4. sulbactam dan. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Pada mata. Ampicillin diekskresi lebih lama. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum.penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan.

listeria. Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. staphilococcus yang tidak gonococcus. carbenicillin. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. c. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. Ticarcillin. actinomyces. streptococcus. Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-). Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. menghasilkan meningococcus. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. Treponema pallidum. Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya. Piperacillin. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari). bronchitis). 9 . Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. mezlocillin. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. β-lactamase. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. b. Ampicillin. Amoxicillin. Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari.2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. otitis. Kegunaannya adalah diberikan secara 1.a. dan bacterioid. clostridium. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin.

Struktur kimia cephalosporin 2.Cloxacillin. 5.5 g setiap 4-6 jam peroral. Dyspepsia d. Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). Dosis yang digunakan adalah 0. AKTIVITASANTIMIKROBADANRESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi 10 .000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c. Nefrotoksis (Methycillin) e. 1. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase. dan Nafcillin.25-0. Gambar 4. STRUKTURKIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah. Efek Samping a. Hipersensitivitas b. Dicloxacillin. Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). Neurotoksis pada dosis tinggi (>20.

25-0. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah. Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. Kokus anaerob (Peptococcus. Cefradrin.cephalosporin analog dengan penicillin. Cefadryl). 11 . streptokokus viridan. Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat. dan Proteus mirabilis. Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL. namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. Cephalotin (cephalothin. Untuk profilaksis pembedahan.5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0. Dapat digunakan untuk ISK. CEPHALOSPORINGENERASIPERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef). Cephalexin. Cephapirin (cephapirin. Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis. Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid. cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. Klebsiella pneumoniae.5-1 g. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus. dan infeksi ringan lainnya. (Keflex). luka kecil yang terdapat stafilokokus. Keflin). Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL. Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi. cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. Cephradrin. 3. Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam. coli.

Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza. Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. Raniclor). Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. cefonicid. Untuk pengobatan H influenza cefamandol. cefprozil dapat diberikan peroral. cefuroxime. IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. IM : Biasanya sangat sakit. dan moxalaktam. CEPHALOSPORINGENERASIKEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. dan Proteus indol-positif. cefmetazole. dan Providencia. serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. cefuroxime (ceftin). cefonicid (monocid). Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem 12 . ceftizoxime. 5. dan ceforanid lebih efektif. CEPHALOSPORINGENERASIKETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. cefuroxim. cefotetan. cefmetazole. Klebsiella. Cefoxitin. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. cefoxitin.4. FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram. dan cefotetan lebih efektif. Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin. cefmetazole. cefodoxim. cefprozil (cefzil). dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. S marcescens. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. cefotaxime. cefamandol. ceftriaxone. Ceftazidime.

Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam.syaraf pusat. jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis. 6. EFEKSAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a. Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob. Obat lain punya waktu paruh 1-1. Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam). namun pada meningitis dosis ini diberikan setiap 12 jam. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem. dan bakteri gram (-) usus yang rentan. MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang 13 . PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c. Alergi b. obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza.7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu.

pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah. dan anaerob. Penggunaaan Klinik. Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel. Farmakokinetik. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. gram (-). Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal. Pengobatan peroral dengan dosis 0.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium 14 . Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil. Contohnya adalah Imipenem. muntah.5-3 μg/mL. VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam.125-0. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+). Ekskresi dilakukan oleh ginjal. Efek samping masih terbatas pada mual. Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten. Pemberian IV dengan dosis 0.CARBAPENEM Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam. Aktivitas Antimikroba. Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces. Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem.5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). Dosis biasanya 0. diare. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0.5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam). Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang. Vancomycin tidak diabsopsi di usus. Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0.5 gram IV tiap 6-8 jam. Struktur kimia. dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat. Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase.

Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. Chloramphenicol. Efek Samping. Streptomcin. Ribosom 80S yang terdapat manusia. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome). Jarang terjadi efek samping. hematuria. PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus. Erythromycin Macrolide Cholramphenicol Thiamphenicol Lyncomycin Clindamycin 15 . mukosa. Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. atau pada mukosa. amonoglycoside. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. Neomycin. Doxycycline. Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. Gentamycin. Macrolides. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit.difficle. dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. ribosom 50S. Metilmicin. Aktif terhadap mikroba gram (+). tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia. E. dan ribosom 70S. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. pada luka. Tetracycline Amikacin. menyebabkan proteinuria. Minocycline. Clarithromycin.

serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. riketsia. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas. Amoniglycoside. Macrolide. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. micoplasma. bakteri anaerob. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas.Gambar 5. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) . Struktur kimia tetracyclines 2. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin. Gambar 6. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16 . Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. clamidia. 1. Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. dan Lyncomycin. Chloramphenicol.

Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. Ekskresi terutama di empedu dan urin. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. 3. serta ricetsia. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline.ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. Mg2+. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. Fe2+). 4. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. Obat ini juga berguna 17 . Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. Clamidia. terutama dalam susu dan antasida. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur.

Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. b. muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces. d. neomycin. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline). c. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. vertigo. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. muntah dan diare karena engubah flora normal. Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. sepsis. atau endocarditis. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. 6. Efek samping pencernakan seperti mual. Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. 1. Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin. gentamycinm dan lainlain. Doxycycline efektif terhadap leptospirosis. Reaksi vestibular seperti pusing. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. STRUKUR KIMIA 18 . EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. mual.untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi.

RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19 . asetilasi. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. menginduksi kesalahan baca mRNA. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide. Turunannya adalah dihidrostreptomycin. Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3. dan fosforilasi.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. tularemia. Perubahan reseptor di ribosom 4. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. Gambar 7. Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. b. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. Perubahan permeabilitas c. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. Aminoglycoside larut dalam air.

3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar. dan bakteri gram (-) lainnya. rongga pleura. Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. luka. Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20 . koliform. ekskresi terutama di glomerulus. Gentamycin 0. proteus yang telah resisten dengan obat lain. enterobacter. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas. Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas. Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif. 6. Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi. atau rongga abses dimana ada infeksi.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. seperti nefrotoksisitas dapat terjadi. proteus. Neomycin susah diasorpsi secara oral. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5. 7.10. GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. enterobacter. dan klebsiella. dan lesi kulit yang terinfeksi.

Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. Contoh macrolide adalah Azitromycin. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin. Sediaan pada umumnya berupa garam. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. neonantus. terutama pneumokokus. klamidia. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif. atau genialia. Pseudomonas. mycoplasma dan legionella. Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium. Enterobacter.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri. streptokokus. Dosis oral diberikan 0.2521 . sepsis. Clarithromycin. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. Sejumlah besar hilang dalam feses. dan Helicobacterium juga peka. 8. Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester. Clamydia trachomatis. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus. eritrasma). Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin. dan Serratia. Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. mata.. Erythromycin. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. dan korinebakterium. Organisme lain seperti mycoplasma. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide.

0. CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin.5 gram tiap 6 jam. Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati. Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. Infeksi serius H influenza seperti meningitis. mual. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati. dan sifat toksis terhadap hepar. namun tidak efektif untuk klamidia. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22 . Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari). Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri. Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae. Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini. Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. c. Salmonella simtomatik b. muntah.

mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme. Ekskresi terutama di dalam hati. Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. dan penghambat metabolisme nukleotid.3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam. dan Mycoplasma yang resisten. 23 . yaitu penghambat replikai DNA. Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase. Obat ini tidak dapat mencapai SSP. F. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA. penghambat polymerase rNA. empedu dan urin.15-0. Pemberian secara oral 0. Haemopgilusm Niseria. kecuali enterokokus. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA.

lomefloxacin. Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. nadifloxacin. Generasi III : balofloxacin. levofloxacin. pipemidic acid. gemifloxacin. sendi. garenoxacin. Genrasi IV : clinafloxacin. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi. infeksi tulang. sitafloxacin. oxolinic acid. flumequine. piromidic acid. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. fleroxacin. tosufloxacin D. Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. ofloxacin. Generasi II : ciprofloxacin. moxifloxacin. norfloxacin. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. pazufloxacin. Generasi I : cinoxacin. enoxacin. gatifloxacin. intra abdominal. trovafloxacin. nalidixic acid. prulifloxacin. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24 . sparfloxacin. Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. temafloxacin. rosoxacin B. rufloxacin C. pefloxacin.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Gambar 8. grepafloxacin. antara lain : A.

Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25 . GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. bedah kolon. Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal. mikobakterium. Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. B coli. dll. Beberapa infeksi seperti B fragilis. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri. Ekskresi terutama di urin. etambutol. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). dan poxvirus. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. Untuk pengobatan infeksi anaerob. G. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. klamidia. serta infeksi amubiasis lainnya. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. dll.Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis. giardia lambia. serta beberapa bakteri enteric. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob.

Ekskresi terutama di ginjal. Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. imidazole. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA. Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi. atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol. Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen. polyenes. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri. dll. 26 . Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya. H. Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim. yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin.

Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum. Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut.PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. Sulfacetamide. perubahan struktur enzim. Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10. meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27 . Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Silver Sulfadiazine. infeks clamidia pada mata dan saluran genital. Sulfisoxazole Pyrimethamine. Sulfasalazine. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal. Sulfamethoxazole. Obat ini bekerja secara bakteriostatik. Succinysulfathiazole. Sulfadiazine. Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat.

Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28 .berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia. Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar. trombositopenia. Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide. Sifatnya lebih larut dalam lipid. Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik. Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan. leukopenia. THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole. Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina. Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii. dan granulositopenia. entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol. dan reaksi leukomoid.

dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D.BAB III KESIMPULAN A. Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri. 29 . Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C. adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat. Penghambatan sintetis asam nukleat. Penghambatan sintetis protein di ribosom. pengubahan permeabilitas terhadap obat. adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. Penghambat membran sel. adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat.

iwandarmansjah.. V. infections. oral 1.blogspot.G. EGC : Jakarta Rosen.1 Amoxicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg.. dari http://en. IM.wikipedia.2 Cefiksim 2. medical journal of university of Indonesia. Classification of Antibiotik. (2008).html Darmansjah.3 Cefotaksim 3-6mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-4 dosis IV 30 . E. dari http://www.. I. F. diambil tanggal 25 Desember 2008. diambil tanggal 25 Desember 2008.pdF DOSIS ANTIBIO TIK NAMA 1. Nelwan. (2000). dari http://www.Penisillin 1.1 Cefadroksil 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 2. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological. Antibiotic. R. E. Quinn.utmb.org/wiki/Antibiotic Bhat. (1997). Microbiology.com/2007/03/classification-ofantibiotics.B. diambil tanggal 25 Desember 2008. oral DOSIS 2. Obat-Obat Kemoterapeutika.pdf Katzung. Mediacal Notebook.J. dari http://pre-pg. and antibiotic therapy.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003. dalam Farmakologi Dasar & Klinik. anak<20kg :30-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis IV.DAFTAR PUSTAKA Anonim. IM.web. Wikipedia..id/attachment/at_antibiotic %20guidelines.2 Ampicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg Anak<20kg:50-100/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis IV. (2008). diambil tanggal 25 Desember 2008. Sefalosporin 2..

Kuinolon 5.4 Ceftriakson 2. Klindamisin 12-24mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 31 .5 Ceftazidin 2.1 Ciprofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 5.1 Tiamfenikol 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oral/IV 50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oraL 5.2 Levofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dalam 1-2 dosis oral 6. Kloramfenikol 4.2. Eritromisin 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis 30-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 4. Metronidazol 45mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis oral 7.6 Cefuroksim 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis IV/IM 30-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis IV/IM 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis 3. Makrolid 3.5mg/kgBB tiap 8 jam IV 7.1 Spiramisin 3.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful