ANTIBIOTIK

A. DEFINISI

Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan

istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang.

B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK

Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

1

Berdasarkan

aktivitas

dalam

membunuh,

antibiotik

dibagai

menjadi

Bactericidal dan Bacteristatic. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam, aminoglycoside, dan quinolone. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline, sulfonamide, tetracycline, dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja, antibiotik dibagi menjadi 5 jenis, yaitu : A. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. Penghambat membran sel C. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. Penghambatan sintetis asam nukleat E. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja, farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan.

Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik dikelompokkan sebagai berikut: a. Golongan Aminoglikosida Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin,

netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin. 2

b. Golongan Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil,

seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). c. Golongan Glikopeptida Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin. d. Golongan Poliketida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin

(doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). e. Golongan Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin. f. Golongan Kinolon (fluorokinolon) Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin. g. Golongan Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristindalfopristin. h. Golongan Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563. i. Golongan Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.

C. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK

Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut

3

Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. 4 . Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. 3.1. c. Trimetoprin. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. antimikroba dibagi dalam lima kelompok : 1. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Basitrasin. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. dan d. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri. Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. Sulfonamid. c. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Sefalosporin. Sulfon. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Penisilin. Asam p-aminosalisilat (PAS). 2. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak Berdasarkan mekanisme kerjanya. b. b. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a.

D. 5. Linkomisin. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). umpanya antiseptik surface active agents. Rifampisin. dan e. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. 3. dan lain-lain. b. dan e. Antimikroba yang mengganggu keutuhan membran sel mikroba. asam nukleat. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer. Sikloserin.d. Polimiksin. 4. yang merupakan dasar efek bakterisidal pada kuman yang peka. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel. c. Kerusakan membran sel menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting dari dalam sel mikroba yaitu protein. Kloramfenikol. 5 . d. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI. Golongan Polien. b. nukleotida. Tekanan osmotik dalam sel kuman lebih tinggi daripada di luar sel maka kerusakan dinding sel kuman akan menyebabkan terjadinya lisis. Golongan kuinolon. Tetrasiklin. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Makrolid. Vankomisin. Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi. Antimikroba yang menghambat sintesis asam nukleat sek mikroba. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. c. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. b. Aminoglikosid. Antimikroba Kemoteraupetik.

Penicillin G. Cefoselis. Cephapirin Cefaclor. Cefozopran. Dicloxacillin. Cefmetazole. Carbapemems. Cefluprenam. dan Monobactam. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Cephradrin.Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Ceftriaxone. Cefonicid. Cefprozil. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Piperacillin. Cefodoxim. Cefotetan. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Cephalospori n Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Vancomycin Ampicillin. Cefotaxime. Cephalotin. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Oxacillin. Amoxicillin. Cefamandol. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. Ceftizoxime. Azlocillin. Cefuroxime Cefixime. Cefoxitin. Cefepime. Cephalexin. Mezlocillin. Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. Methicillin. Dan Moxalaktam Cefclidine. Ceftazidime. Semua obat β-lactam dapat menghambat proses ini. Ticarcillin Generasi I Cefadroxil. Penicillin V. Cephalosporins. Cloxacillin. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV 6 . Cefpirome. Nafcillin. Carbenicillin.

Struktur kimia Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. b. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin. Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid.Gambar 2. Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap 7 . Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). 2. Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. c. Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. Struktur dasa Penicillin. 1. Gambar 3. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+). beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam.

tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. 8 . Absorpsi parenteral biasanya cepar. sulbactam dan. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. protat. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. 4. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0.penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Pada mata. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. 3. Ampicillin diekskresi lebih lama. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin. Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah.

Kegunaannya adalah diberikan secara 1. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. dan bacterioid. actinomyces. Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Amoxicillin.a. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin. b. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. c. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. listeria. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. otitis. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus. mezlocillin.2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. Piperacillin. 9 . staphilococcus yang tidak gonococcus. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari). menghasilkan meningococcus. streptococcus. carbenicillin. Treponema pallidum. Ampicillin. bronchitis). Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. Ticarcillin. Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-). Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. β-lactamase. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya. clostridium.

Dyspepsia d. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase. dan Nafcillin. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium. Dosis yang digunakan adalah 0. Dicloxacillin. Hipersensitivitas b. Struktur kimia cephalosporin 2. STRUKTURKIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah. Nefrotoksis (Methycillin) e.Cloxacillin. AKTIVITASANTIMIKROBADANRESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi 10 . Neurotoksis pada dosis tinggi (>20. Gambar 4. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). 1.25-0. 5. Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis.000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c.5 g setiap 4-6 jam peroral. Efek Samping a.

3. cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah.5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0. Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. Cephalotin (cephalothin. Cephalexin. Cefradrin. 11 . Cefadryl). Dapat digunakan untuk ISK. dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi.25-0. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid. streptokokus viridan. Klebsiella pneumoniae. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus. Kokus anaerob (Peptococcus. Untuk profilaksis pembedahan. luka kecil yang terdapat stafilokokus. CEPHALOSPORINGENERASIPERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef). dan Proteus mirabilis. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL. coli. Keflin). namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat.5-1 g. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0. Cephapirin (cephapirin. (Keflex). Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis. dan infeksi ringan lainnya. Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. Cephradrin. Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL.cephalosporin analog dengan penicillin. Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam.

dan Providencia. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. cefodoxim. Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem 12 . cefmetazole. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. cefotetan. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. cefotaxime. Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza. dan ceforanid lebih efektif. Raniclor). Cefoxitin. dan moxalaktam. dan cefotetan lebih efektif. IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. cefuroxime (ceftin). dan Proteus indol-positif. ceftriaxone. cefonicid (monocid). cefuroxime. S marcescens. Klebsiella. CEPHALOSPORINGENERASIKEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. Untuk pengobatan H influenza cefamandol. cefoxitin. FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. cefonicid. cefamandol. cefmetazole. Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor. dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. ceftizoxime. cefprozil dapat diberikan peroral. Ceftazidime. cefuroxim. CEPHALOSPORINGENERASIKETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. 5. IM : Biasanya sangat sakit. cefmetazole. cefprozil (cefzil). Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin.4.

Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan.7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu. Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem. Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob. Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. namun pada meningitis dosis ini diberikan setiap 12 jam. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam). Obat lain punya waktu paruh 1-1. PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak. Alergi b. EFEKSAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a. dan bakteri gram (-) usus yang rentan. jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis. 6.syaraf pusat. obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza. MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang 13 .

gram (-). muntah. Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem.5 gram IV tiap 6-8 jam.CARBAPENEM Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam. Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal. Efek samping masih terbatas pada mual.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium 14 . Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil.125-0. Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. Aktivitas Antimikroba. Dosis biasanya 0. Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces. diare. Contohnya adalah Imipenem. Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang.5-3 μg/mL.5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam. pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan. Ekskresi dilakukan oleh ginjal. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah. dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat. Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+).5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam). Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten. Pengobatan peroral dengan dosis 0. dan anaerob. Vancomycin tidak diabsopsi di usus. Farmakokinetik. Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0. Pemberian IV dengan dosis 0. Penggunaaan Klinik. Struktur kimia.

Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. Efek Samping. pada luka. Clarithromycin. Streptomcin. Jarang terjadi efek samping. Macrolides. Neomycin. Minocycline. Doxycycline. amonoglycoside. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit. dan ribosom 70S. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. hematuria. menyebabkan proteinuria.difficle. Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. E. tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome). PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. Aktif terhadap mikroba gram (+). ribosom 50S. Tetracycline Amikacin. Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi. mukosa. Chloramphenicol. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. Erythromycin Macrolide Cholramphenicol Thiamphenicol Lyncomycin Clindamycin 15 . Gentamycin. Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus. Metilmicin. atau pada mukosa. Ribosom 80S yang terdapat manusia.

AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. Gambar 6. dan Lyncomycin. serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. Amoniglycoside. Chloramphenicol. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin. bakteri anaerob. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16 . Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside.Gambar 5. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) . 1. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. micoplasma. Struktur kimia tetracyclines 2. clamidia. Macrolide. riketsia.

Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline. serta ricetsia. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Mg2+. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. 4. 3. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. Fe2+). terutama dalam susu dan antasida. Ekskresi terutama di empedu dan urin. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%. Clamidia. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Obat ini juga berguna 17 .ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+.

Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline). 1. STRUKUR KIMIA 18 . Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. d. Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. gentamycinm dan lainlain. b. Reaksi vestibular seperti pusing. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi. atau endocarditis. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. Efek samping pencernakan seperti mual. Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. vertigo. Doxycycline efektif terhadap leptospirosis. mual. 6. neomycin. muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. c. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia. sepsis. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. muntah dan diare karena engubah flora normal.untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis.

b. Perubahan reseptor di ribosom 4. Turunannya adalah dihidrostreptomycin.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19 . dan fosforilasi. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. Gambar 7. menginduksi kesalahan baca mRNA. Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide. asetilasi. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. tularemia. Perubahan permeabilitas c. RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. Aminoglycoside larut dalam air.

GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. proteus yang telah resisten dengan obat lain. dan klebsiella. Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas. koliform.3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar. Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. dan lesi kulit yang terinfeksi. Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap. Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian. enterobacter. proteus. enterobacter. atau rongga abses dimana ada infeksi. Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif. Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20 .10. rongga pleura. 6. seperti nefrotoksisitas dapat terjadi. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. Neomycin susah diasorpsi secara oral. Gentamycin 0. 7. luka. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas. ekskresi terutama di glomerulus. dan bakteri gram (-) lainnya.

neonantus. Contoh macrolide adalah Azitromycin. mata. streptokokus. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. Sediaan pada umumnya berupa garam. klamidia. Erythromycin. Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. Sejumlah besar hilang dalam feses. Pseudomonas. terutama pneumokokus. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. Clarithromycin. 8. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus. Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL.. Organisme lain seperti mycoplasma. mycoplasma dan legionella. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin. Clamydia trachomatis.2521 . eritrasma). Enterobacter. Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri. Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. sepsis. dan Serratia. atau genialia. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. Dosis oral diberikan 0. dan Helicobacterium juga peka. Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide. dan korinebakterium. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin.

Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. mual. muntah.0. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati. Salmonella simtomatik b. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah. Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini. namun tidak efektif untuk klamidia. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba. Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. dan sifat toksis terhadap hepar. Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae.5 gram tiap 6 jam. c. Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati. Infeksi serius H influenza seperti meningitis. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari). Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22 .

Haemopgilusm Niseria. Ekskresi terutama di dalam hati. 23 .3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam. dan Mycoplasma yang resisten. empedu dan urin. yaitu penghambat replikai DNA. Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase. Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya.mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). Obat ini tidak dapat mencapai SSP.15-0. Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme. F. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA. kecuali enterokokus. dan penghambat metabolisme nukleotid. Pemberian secara oral 0. penghambat polymerase rNA.

lomefloxacin. grepafloxacin. Generasi II : ciprofloxacin. moxifloxacin. pazufloxacin. sitafloxacin. Generasi I : cinoxacin. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24 . rosoxacin B. sendi. gatifloxacin. tosufloxacin D. intra abdominal. trovafloxacin.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Gambar 8. enoxacin. rufloxacin C. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. Genrasi IV : clinafloxacin. infeksi tulang. prulifloxacin. gemifloxacin. ofloxacin. antara lain : A. nadifloxacin. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi. sparfloxacin. fleroxacin. Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. Generasi III : balofloxacin. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. pipemidic acid. oxolinic acid. nalidixic acid. norfloxacin. Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. garenoxacin. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. levofloxacin. flumequine. temafloxacin. pefloxacin. piromidic acid.

Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. giardia lambia. etambutol. Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25 . GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. Beberapa infeksi seperti B fragilis. bedah kolon. mikobakterium. Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. serta infeksi amubiasis lainnya. dan poxvirus. Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri. G. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. dll. Untuk pengobatan infeksi anaerob. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). dll. serta beberapa bakteri enteric. B coli. klamidia. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. Ekskresi terutama di urin.Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis.

polyenes. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri. Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol. Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim. dll. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin. imidazole. H. Ekskresi terutama di ginjal. Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati. Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi. 26 . Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya.

Sulfisoxazole Pyrimethamine. Sulfadiazine.PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut. Sulfacetamide. Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10. Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. Sulfamethoxazole. Silver Sulfadiazine. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal. infeks clamidia pada mata dan saluran genital. meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat. Sulfasalazine. Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27 . perubahan struktur enzim. Succinysulfathiazole. Obat ini bekerja secara bakteriostatik. Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi.

entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol. Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide. THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. dan reaksi leukomoid. Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar. leukopenia. Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28 . Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina. dan granulositopenia. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. trombositopenia. Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii. perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole.berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan. Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik. Sifatnya lebih larut dalam lipid.

Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C. Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri. pengubahan permeabilitas terhadap obat. 29 . adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat. Penghambatan sintetis asam nukleat. adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B.BAB III KESIMPULAN A. adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. Penghambatan sintetis protein di ribosom. dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D. Penghambat membran sel.

id/attachment/at_antibiotic %20guidelines. V.DAFTAR PUSTAKA Anonim. IM. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003. anak<20kg :30-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis IV.wikipedia.pdf Katzung. medical journal of university of Indonesia.. diambil tanggal 25 Desember 2008. dari http://www. dari http://en. (2000). oral 1. Wikipedia.. infections.web.2 Ampicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg Anak<20kg:50-100/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis IV.3 Cefotaksim 3-6mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-4 dosis IV 30 .J. E.2 Cefiksim 2. (2008).html Darmansjah. dalam Farmakologi Dasar & Klinik. Microbiology. (2008). oral DOSIS 2. Classification of Antibiotik. diambil tanggal 25 Desember 2008.G.blogspot.Penisillin 1.. and antibiotic therapy. Nelwan. Sefalosporin 2.B. F.pdF DOSIS ANTIBIO TIK NAMA 1. (1997). dari http://www.com/2007/03/classification-ofantibiotics. R. diambil tanggal 25 Desember 2008... Obat-Obat Kemoterapeutika.1 Cefadroksil 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 2. diambil tanggal 25 Desember 2008. Quinn. Mediacal Notebook.1 Amoxicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg. IM. Antibiotic.org/wiki/Antibiotic Bhat.utmb. E. dari http://pre-pg.iwandarmansjah. I. EGC : Jakarta Rosen.

2 Levofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dalam 1-2 dosis oral 6.1 Tiamfenikol 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oral/IV 50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oraL 5.2. Eritromisin 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis 30-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 4. Kuinolon 5.4 Ceftriakson 2. Kloramfenikol 4.1 Spiramisin 3.5 Ceftazidin 2.6 Cefuroksim 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis IV/IM 30-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis IV/IM 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis 3.5mg/kgBB tiap 8 jam IV 7. Klindamisin 12-24mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 31 .1 Ciprofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 5. Metronidazol 45mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis oral 7. Makrolid 3.