P. 1
An Tibi Otik

An Tibi Otik

|Views: 17|Likes:
Publicado porAgus Maulana

More info:

Published by: Agus Maulana on Nov 22, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

09/25/2013

pdf

text

original

ANTIBIOTIK

A. DEFINISI

Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan

istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang.

B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK

Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

1

Berdasarkan

aktivitas

dalam

membunuh,

antibiotik

dibagai

menjadi

Bactericidal dan Bacteristatic. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam, aminoglycoside, dan quinolone. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline, sulfonamide, tetracycline, dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja, antibiotik dibagi menjadi 5 jenis, yaitu : A. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. Penghambat membran sel C. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. Penghambatan sintetis asam nukleat E. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja, farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan.

Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik dikelompokkan sebagai berikut: a. Golongan Aminoglikosida Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin,

netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin. 2

b. Golongan Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil,

seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). c. Golongan Glikopeptida Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin. d. Golongan Poliketida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin

(doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). e. Golongan Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin. f. Golongan Kinolon (fluorokinolon) Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin. g. Golongan Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristindalfopristin. h. Golongan Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563. i. Golongan Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.

C. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK

Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut

3

1. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. 2. 3. Asam p-aminosalisilat (PAS). antimikroba dibagi dalam lima kelompok : 1. Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. b. 4 . Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Sulfon. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. dan d. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri. b. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. Basitrasin. Trimetoprin. Sefalosporin. Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. Penisilin. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Sulfonamid. c. Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. c. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak Berdasarkan mekanisme kerjanya.

Rifampisin. Tekanan osmotik dalam sel kuman lebih tinggi daripada di luar sel maka kerusakan dinding sel kuman akan menyebabkan terjadinya lisis. Vankomisin. D. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba. dan lain-lain. Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Tetrasiklin. b. Sikloserin. Makrolid. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Kerusakan membran sel menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting dari dalam sel mikroba yaitu protein. c. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Linkomisin. Aminoglikosid. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. b. dan e. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). Golongan Polien. Antimikroba yang mengganggu keutuhan membran sel mikroba. Kloramfenikol. 5. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel. asam nukleat. 5 . 4. Antimikroba yang menghambat sintesis asam nukleat sek mikroba. yang merupakan dasar efek bakterisidal pada kuman yang peka. 3. umpanya antiseptik surface active agents. d. Golongan kuinolon. Antimikroba Kemoteraupetik.d. c. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI. nukleotida. b. Polimiksin. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer. dan e.

Cloxacillin. Ceftizoxime. Carbapemems. Cefonicid. Cefpirome. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Cephalospori n Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Vancomycin Ampicillin. Cefluprenam. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV 6 . dan Monobactam. Ceftazidime. Azlocillin. Cefuroxime Cefixime. Mezlocillin. Cefodoxim. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Penicillin V. Cefoselis. Methicillin. Cefozopran. Penicillin G. Cefepime. Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. Dicloxacillin. Cefmetazole. Cephalexin. Cefotaxime. Cephapirin Cefaclor. Cephalotin. Cephradrin. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. Ticarcillin Generasi I Cefadroxil. Cefoxitin. Semua obat β-lactam dapat menghambat proses ini. Dan Moxalaktam Cefclidine. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Cefamandol. Carbenicillin. Ceftriaxone. Nafcillin. Cefprozil. Oxacillin. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Cephalosporins.Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Amoxicillin. Cefotetan. Piperacillin.

Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam. Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin. Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. Gambar 3. 1. 2. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+).Gambar 2. Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. Struktur dasa Penicillin. Struktur kimia Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). c. Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap 7 . Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. b.

Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. 4. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. 8 . Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. Ampicillin diekskresi lebih lama. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Pada mata. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin. Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. protat. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. 3. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Absorpsi parenteral biasanya cepar. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. sulbactam dan. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan.penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui.

2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. actinomyces.a. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari). b. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. Amoxicillin. Piperacillin. c. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. listeria. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus. Ampicillin. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. mezlocillin. staphilococcus yang tidak gonococcus. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. clostridium. Treponema pallidum. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. Kegunaannya adalah diberikan secara 1. otitis. menghasilkan meningococcus. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin. Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-). carbenicillin. Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. streptococcus. bronchitis). β-lactamase. 9 . Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya. dan bacterioid. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. Ticarcillin.

Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium.5 g setiap 4-6 jam peroral. STRUKTURKIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah.000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c. Gambar 4. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). AKTIVITASANTIMIKROBADANRESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi 10 . Dosis yang digunakan adalah 0. Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis. Dyspepsia d.Cloxacillin. 5. Hipersensitivitas b. Struktur kimia cephalosporin 2. dan Nafcillin.25-0. 1. Nefrotoksis (Methycillin) e. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase. Efek Samping a. Dicloxacillin. Neurotoksis pada dosis tinggi (>20.

Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL. 11 . Cephapirin (cephapirin. Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. dan infeksi ringan lainnya. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus. dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi. dan Proteus mirabilis. Dapat digunakan untuk ISK. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0. luka kecil yang terdapat stafilokokus. Cefadryl). cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. Cefradrin. Kokus anaerob (Peptococcus. Cephalotin (cephalothin. Cephalexin.5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0. Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam.cephalosporin analog dengan penicillin. Klebsiella pneumoniae. streptokokus viridan. coli. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid.25-0. Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat. (Keflex). namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL. 3. Untuk profilaksis pembedahan. Cephradrin. Keflin).5-1 g. Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. CEPHALOSPORINGENERASIPERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef). cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis.

cefuroxime. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. ceftizoxime. dan Proteus indol-positif. cefotetan. Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem 12 . CEPHALOSPORINGENERASIKEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. Cefoxitin. Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor. cefonicid. cefprozil (cefzil). cefotaxime. CEPHALOSPORINGENERASIKETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram.4. ceftriaxone. Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza. dan Providencia. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. cefmetazole. cefprozil dapat diberikan peroral. cefmetazole. dan cefotetan lebih efektif. cefmetazole. cefodoxim. dan ceforanid lebih efektif. S marcescens. dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. 5. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. Untuk pengobatan H influenza cefamandol. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. cefuroxim. Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. cefamandol. Ceftazidime. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. cefoxitin. IM : Biasanya sangat sakit. cefonicid (monocid). Klebsiella. Raniclor). cefuroxime (ceftin). Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin. dan moxalaktam.

Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan.7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu. EFEKSAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a. obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza. PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak. jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis. Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia. Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam.syaraf pusat. Obat lain punya waktu paruh 1-1. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang 13 . Alergi b. 6. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam). Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob. dan bakteri gram (-) usus yang rentan. namun pada meningitis dosis ini diberikan setiap 12 jam. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c.

Efek samping masih terbatas pada mual. dan anaerob. Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase. diare. gram (-).5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam).CARBAPENEM Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam.125-0. muntah. Contohnya adalah Imipenem.5-3 μg/mL.5 gram IV tiap 6-8 jam. Pemberian IV dengan dosis 0. Dosis biasanya 0. Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0. Farmakokinetik. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0.5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+). Struktur kimia. Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium 14 . Aktivitas Antimikroba. Vancomycin tidak diabsopsi di usus. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces. Ekskresi dilakukan oleh ginjal. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah. Pengobatan peroral dengan dosis 0. Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel. Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten. Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem. Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam. Penggunaaan Klinik. pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan. Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang. dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat.

dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. Doxycycline. Metilmicin. Ribosom 80S yang terdapat manusia. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit. tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia. hematuria. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. Efek Samping. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus. ribosom 50S. Clarithromycin. Neomycin. Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi. Gentamycin. amonoglycoside. dan ribosom 70S. Chloramphenicol. menyebabkan proteinuria. Jarang terjadi efek samping. mukosa. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. Erythromycin Macrolide Cholramphenicol Thiamphenicol Lyncomycin Clindamycin 15 . Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. Aktif terhadap mikroba gram (+). atau pada mukosa. E. Minocycline. PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. Streptomcin. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome). Macrolides. Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. pada luka. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. Tetracycline Amikacin.difficle.

Amoniglycoside. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin. riketsia. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. Gambar 6. 1. bakteri anaerob. Struktur kimia tetracyclines 2. Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside. serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba.Gambar 5. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas. micoplasma. Macrolide. Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) . clamidia. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16 . dan Lyncomycin. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. Chloramphenicol. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda.

terutama dalam susu dan antasida. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. 4. Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. Clamidia. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%.ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. Ekskresi terutama di empedu dan urin. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. serta ricetsia. Fe2+). Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. 3. Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. Obat ini juga berguna 17 . Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. Mg2+. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline.

Doxycycline efektif terhadap leptospirosis. neomycin. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. b. vertigo. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. c. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. Efek samping pencernakan seperti mual. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi. Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. sepsis. d. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. STRUKUR KIMIA 18 . Reaksi vestibular seperti pusing. 1. EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. 6. Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline). Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. muntah dan diare karena engubah flora normal. Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. mual. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia. gentamycinm dan lainlain.untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. atau endocarditis. muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces.

Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes. menginduksi kesalahan baca mRNA. RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. Perubahan reseptor di ribosom 4. asetilasi. Turunannya adalah dihidrostreptomycin. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3. dan fosforilasi. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. Perubahan permeabilitas c. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19 . Aminoglycoside larut dalam air. b. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. Gambar 7. tularemia. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom.

seperti nefrotoksisitas dapat terjadi. Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. 7. luka. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. dan bakteri gram (-) lainnya. rongga pleura.3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar. proteus yang telah resisten dengan obat lain. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5. koliform. Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian. dan klebsiella. proteus. GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. Gentamycin 0.10.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. dan lesi kulit yang terinfeksi. enterobacter. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap. enterobacter. Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin. ekskresi terutama di glomerulus. 6. AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20 . Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi. Neomycin susah diasorpsi secara oral. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas. atau rongga abses dimana ada infeksi. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas. Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif.

streptokokus. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin. Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL. klamidia. Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri. Contoh macrolide adalah Azitromycin. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. dan Helicobacterium juga peka. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. Erythromycin. Clarithromycin. Enterobacter. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide. terutama pneumokokus.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis.. mycoplasma dan legionella.2521 . Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium. 8. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus. Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. Clamydia trachomatis. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. eritrasma). Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin. Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. neonantus. Sejumlah besar hilang dalam feses. Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. atau genialia. Pseudomonas. Sediaan pada umumnya berupa garam. Dosis oral diberikan 0. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester. sepsis. Organisme lain seperti mycoplasma. dan korinebakterium. Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. dan Serratia. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin. mata.

c. Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba. Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri. namun tidak efektif untuk klamidia. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a.5 gram tiap 6 jam. Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. muntah. Infeksi serius H influenza seperti meningitis. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari). Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini. dan sifat toksis terhadap hepar. Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22 . Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae.0. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. Salmonella simtomatik b. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin. mual. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati.

empedu dan urin. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme.mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). dan penghambat metabolisme nukleotid. Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya. Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. Obat ini tidak dapat mencapai SSP. Haemopgilusm Niseria. kecuali enterokokus. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA.15-0. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA. dan Mycoplasma yang resisten. Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. 23 . Ekskresi terutama di dalam hati. yaitu penghambat replikai DNA. Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase. F. Pemberian secara oral 0. penghambat polymerase rNA.3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam.

sparfloxacin. sendi. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. Genrasi IV : clinafloxacin. lomefloxacin. tosufloxacin D. flumequine. sitafloxacin. ofloxacin. nadifloxacin. trovafloxacin. Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. norfloxacin. antara lain : A. Generasi II : ciprofloxacin. nalidixic acid. oxolinic acid. Generasi I : cinoxacin. rufloxacin C. levofloxacin. fleroxacin. pazufloxacin. temafloxacin. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi. rosoxacin B. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. pefloxacin. garenoxacin.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Gambar 8. gatifloxacin. moxifloxacin. piromidic acid. grepafloxacin. intra abdominal. pipemidic acid. infeksi tulang. enoxacin. Generasi III : balofloxacin. prulifloxacin. gemifloxacin. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24 .

Ekskresi terutama di urin. serta infeksi amubiasis lainnya.Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis. etambutol. serta beberapa bakteri enteric. bedah kolon. dll. mikobakterium. dll. Untuk pengobatan infeksi anaerob. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. B coli. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. klamidia. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal. Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri. giardia lambia. GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25 . dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. Beberapa infeksi seperti B fragilis. G. dan poxvirus.

Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA. Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim. Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati. polyenes. imidazole. Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. 26 . H. dll. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. Ekskresi terutama di ginjal. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen. atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin. Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol.

PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. Silver Sulfadiazine. infeks clamidia pada mata dan saluran genital. Sulfacetamide. Sulfamethoxazole. thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10. Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27 . Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut. Sulfadiazine. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal. Succinysulfathiazole. Sulfasalazine. Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi. meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. perubahan struktur enzim. Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat. Sulfisoxazole Pyrimethamine. Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum. Obat ini bekerja secara bakteriostatik.

trombositopenia. Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar. Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik. Sifatnya lebih larut dalam lipid. leukopenia. Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii. dan granulositopenia. Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina. Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28 . THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole.berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia. entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol. Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan. dan reaksi leukomoid.

Penghambatan sintetis protein di ribosom. Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B. Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C. Penghambatan sintetis asam nukleat. 29 . adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat. dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D. pengubahan permeabilitas terhadap obat. adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat. Penghambat membran sel. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat.BAB III KESIMPULAN A. Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri.

id/attachment/at_antibiotic %20guidelines.3 Cefotaksim 3-6mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-4 dosis IV 30 . (2008).com/2007/03/classification-ofantibiotics. Classification of Antibiotik.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003.B. F.utmb.. Nelwan.pdF DOSIS ANTIBIO TIK NAMA 1.1 Cefadroksil 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 2. (2008)..J. E. dari http://www.Penisillin 1.. Antibiotic.G. Mediacal Notebook. diambil tanggal 25 Desember 2008. IM. oral DOSIS 2..blogspot. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological. dari http://en. IM. oral 1. R.2 Cefiksim 2. Microbiology. diambil tanggal 25 Desember 2008. diambil tanggal 25 Desember 2008.org/wiki/Antibiotic Bhat. dari http://pre-pg. dalam Farmakologi Dasar & Klinik.html Darmansjah. Obat-Obat Kemoterapeutika. I. dari http://www.DAFTAR PUSTAKA Anonim. Sefalosporin 2.wikipedia. V.pdf Katzung.2 Ampicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg Anak<20kg:50-100/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis IV.iwandarmansjah. diambil tanggal 25 Desember 2008.web.1 Amoxicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg. and antibiotic therapy. E. EGC : Jakarta Rosen. medical journal of university of Indonesia. anak<20kg :30-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis IV. infections. Quinn. (1997). (2000).. Wikipedia.

Eritromisin 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis 30-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 4.5mg/kgBB tiap 8 jam IV 7. Makrolid 3.4 Ceftriakson 2.1 Ciprofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 5.2. Metronidazol 45mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis oral 7.1 Tiamfenikol 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oral/IV 50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oraL 5.2 Levofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dalam 1-2 dosis oral 6.5 Ceftazidin 2. Kloramfenikol 4. Kuinolon 5. Klindamisin 12-24mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 31 .6 Cefuroksim 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis IV/IM 30-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis IV/IM 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis 3.1 Spiramisin 3.

You're Reading a Free Preview

Descarga
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->