ANTIBIOTIK

A. DEFINISI

Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan

istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang.

B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK

Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

1

Berdasarkan

aktivitas

dalam

membunuh,

antibiotik

dibagai

menjadi

Bactericidal dan Bacteristatic. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam, aminoglycoside, dan quinolone. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline, sulfonamide, tetracycline, dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja, antibiotik dibagi menjadi 5 jenis, yaitu : A. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. Penghambat membran sel C. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. Penghambatan sintetis asam nukleat E. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja, farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan.

Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik dikelompokkan sebagai berikut: a. Golongan Aminoglikosida Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin,

netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin. 2

b. Golongan Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil,

seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). c. Golongan Glikopeptida Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin. d. Golongan Poliketida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin

(doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). e. Golongan Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin. f. Golongan Kinolon (fluorokinolon) Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin. g. Golongan Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristindalfopristin. h. Golongan Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563. i. Golongan Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.

C. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK

Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut

3

b. Sefalosporin. Sulfonamid. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. Asam p-aminosalisilat (PAS). Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. 4 . Penisilin. 3. c. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. c. Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. antimikroba dibagi dalam lima kelompok : 1. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. dan d. 2. b. Basitrasin. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri. Trimetoprin. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak Berdasarkan mekanisme kerjanya. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a.1. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Sulfon. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba.

Tekanan osmotik dalam sel kuman lebih tinggi daripada di luar sel maka kerusakan dinding sel kuman akan menyebabkan terjadinya lisis. c. dan e. 3.d. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Kerusakan membran sel menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting dari dalam sel mikroba yaitu protein. Antimikroba yang mengganggu keutuhan membran sel mikroba. nukleotida. Makrolid. yang merupakan dasar efek bakterisidal pada kuman yang peka. Golongan kuinolon. Polimiksin. Linkomisin. asam nukleat. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI. Antimikroba Kemoteraupetik. Golongan Polien. umpanya antiseptik surface active agents. Kloramfenikol. 5 . 5. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. b. Tetrasiklin. dan e. Sikloserin. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). dan lain-lain. Aminoglikosid. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer. b. Vankomisin. c. 4. b. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel. Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi. D. d. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Rifampisin. Antimikroba yang menghambat sintesis asam nukleat sek mikroba.

Ceftriaxone. Dicloxacillin. Dan Moxalaktam Cefclidine. Carbenicillin. Cephalotin. Nafcillin. Cefoxitin. Oxacillin. Methicillin. Ceftazidime. Penicillin V. Cephradrin. Cefodoxim. Semua obat β-lactam dapat menghambat proses ini. Ceftizoxime. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Mezlocillin. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. Cefotaxime. Cefozopran. Carbapemems. Cefprozil. Cefpirome. Cefoselis. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Cephalospori n Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Vancomycin Ampicillin. Cefluprenam. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Cefmetazole. Amoxicillin.Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV 6 . Piperacillin. Cloxacillin. dan Monobactam. Cefotetan. Ticarcillin Generasi I Cefadroxil. Cefamandol. Cephalosporins. Cefonicid. Cephalexin. Cefepime. Azlocillin. Cephapirin Cefaclor. Cefuroxime Cefixime. Penicillin G.

Struktur dasa Penicillin. Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid.Gambar 2. Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. Gambar 3. b. Struktur kimia Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin. Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap 7 . Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+). beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. c. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. 1. 2.

Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin.penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. Ampicillin diekskresi lebih lama. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Absorpsi parenteral biasanya cepar. 8 . 4. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. protat. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0. 3. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. sulbactam dan. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. Pada mata.

menghasilkan meningococcus. b. Ticarcillin. Kegunaannya adalah diberikan secara 1. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. mezlocillin. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. Amoxicillin. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. streptococcus. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. c. Ampicillin. listeria. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus.a. Piperacillin. carbenicillin. Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya. Treponema pallidum. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. otitis. β-lactamase. dan bacterioid. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin. staphilococcus yang tidak gonococcus.2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. clostridium. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. actinomyces. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari). bronchitis). 9 . Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-).

Neurotoksis pada dosis tinggi (>20.Cloxacillin. Dosis yang digunakan adalah 0. Dyspepsia d. STRUKTURKIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah. 5. Hipersensitivitas b. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium. Efek Samping a. Dicloxacillin. Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). Gambar 4. Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis. 1.000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c. Struktur kimia cephalosporin 2.5 g setiap 4-6 jam peroral. Nefrotoksis (Methycillin) e. AKTIVITASANTIMIKROBADANRESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi 10 . dan Nafcillin.25-0.

CEPHALOSPORINGENERASIPERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef). Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL. 3. Klebsiella pneumoniae. Cephalotin (cephalothin. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah. dan Proteus mirabilis. Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat. namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. luka kecil yang terdapat stafilokokus. Keflin). Cephradrin. Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. Cephapirin (cephapirin. Cefradrin. Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. Cefadryl). Untuk profilaksis pembedahan. Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0.cephalosporin analog dengan penicillin.5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0. dan infeksi ringan lainnya. Kokus anaerob (Peptococcus. Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis. Dapat digunakan untuk ISK. cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. coli. Cephalexin. cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. streptokokus viridan. Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus. Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam.25-0. (Keflex). 11 .5-1 g.

cefamandol. Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor. cefotaxime. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. cefonicid. cefuroxime (ceftin).4. cefprozil dapat diberikan peroral. Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. Raniclor). Cefoxitin. dan cefotetan lebih efektif. 5. Untuk pengobatan H influenza cefamandol. CEPHALOSPORINGENERASIKEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. cefmetazole. Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin. dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. CEPHALOSPORINGENERASIKETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem 12 . cefodoxim. Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. dan ceforanid lebih efektif. cefmetazole. dan Providencia. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. S marcescens. cefprozil (cefzil). cefuroxim. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. cefotetan. cefoxitin. cefuroxime. Ceftazidime. IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram. dan Proteus indol-positif. IM : Biasanya sangat sakit. dan moxalaktam. cefonicid (monocid). Klebsiella. cefmetazole. ceftizoxime. ceftriaxone.

namun pada meningitis dosis ini diberikan setiap 12 jam.syaraf pusat. Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam). Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang 13 . EFEKSAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a. PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem. jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis. Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan. MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia.7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu. Obat lain punya waktu paruh 1-1. dan bakteri gram (-) usus yang rentan. Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c. Alergi b. obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza. 6.

Penggunaaan Klinik. diare. Pemberian IV dengan dosis 0.125-0. dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat. Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0.CARBAPENEM Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam. Aktivitas Antimikroba.5 gram IV tiap 6-8 jam. Struktur kimia. Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang. muntah. Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase. Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem. gram (-). Ekskresi dilakukan oleh ginjal. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+). Contohnya adalah Imipenem. Efek samping masih terbatas pada mual. Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel.5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam). pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan. Pengobatan peroral dengan dosis 0. VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam. Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces. Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0.5-3 μg/mL. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal. dan anaerob. Farmakokinetik. Dosis biasanya 0. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium 14 .5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). Vancomycin tidak diabsopsi di usus. Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten.

Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus. Streptomcin. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. Aktif terhadap mikroba gram (+). Minocycline. Neomycin. menyebabkan proteinuria. Ribosom 80S yang terdapat manusia. Macrolides. Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi. dan ribosom 70S. Gentamycin. Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit. Efek Samping. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. atau pada mukosa. pada luka. Chloramphenicol. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. Metilmicin. mukosa. Jarang terjadi efek samping. tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia. E. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. Doxycycline. Tetracycline Amikacin. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. Clarithromycin. Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. ribosom 50S. Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome).difficle. Erythromycin Macrolide Cholramphenicol Thiamphenicol Lyncomycin Clindamycin 15 . amonoglycoside. hematuria.

Chloramphenicol. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda. Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin.Gambar 5. Amoniglycoside. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas. Gambar 6. bakteri anaerob. micoplasma. Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. riketsia. Struktur kimia tetracyclines 2. Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. Macrolide. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16 . AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. 1. dan Lyncomycin. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) . clamidia.

Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline. terutama dalam susu dan antasida. Obat ini juga berguna 17 .ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Ekskresi terutama di empedu dan urin. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Fe2+). Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. serta ricetsia. 3. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%. 4. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Mg2+. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal. Clamidia. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae.

Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. b. neomycin. d. gentamycinm dan lainlain. 1. sepsis. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline). mual. Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. Doxycycline efektif terhadap leptospirosis. Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin. STRUKUR KIMIA 18 . Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. Reaksi vestibular seperti pusing.untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. atau endocarditis. Efek samping pencernakan seperti mual. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. c. muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. 6. vertigo. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia. muntah dan diare karena engubah flora normal. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e.

tularemia. Perubahan reseptor di ribosom 4. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. dan fosforilasi. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19 . menginduksi kesalahan baca mRNA. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. asetilasi. RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. Aminoglycoside larut dalam air. Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. Gambar 7. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. b. STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide. Turunannya adalah dihidrostreptomycin. Perubahan permeabilitas c.

seperti nefrotoksisitas dapat terjadi. luka. Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. Gentamycin 0. rongga pleura. AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20 . Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas.3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar. proteus yang telah resisten dengan obat lain. 6. Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin. ekskresi terutama di glomerulus. GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. proteus. atau rongga abses dimana ada infeksi. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas. Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi. dan klebsiella. Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif. Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. enterobacter. dan bakteri gram (-) lainnya. dan lesi kulit yang terinfeksi. enterobacter. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap. koliform. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. Neomycin susah diasorpsi secara oral. 7.10.

Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium. Pseudomonas. Dosis oral diberikan 0. dan Serratia. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin. mata.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. neonantus. terutama pneumokokus. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin. Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. 8. Sediaan pada umumnya berupa garam. Clamydia trachomatis. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. sepsis. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester. Organisme lain seperti mycoplasma. Sejumlah besar hilang dalam feses. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide. Contoh macrolide adalah Azitromycin. dan Helicobacterium juga peka. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif. eritrasma). Enterobacter. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin. klamidia. Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri.2521 . mycoplasma dan legionella. streptokokus. Clarithromycin. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus.. Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL. atau genialia. Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis. Erythromycin. dan korinebakterium.

namun tidak efektif untuk klamidia. CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae. c. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22 . Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari). Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. muntah. Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba. mual. Infeksi serius H influenza seperti meningitis. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati.0. Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri. dan sifat toksis terhadap hepar. Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah. Salmonella simtomatik b.5 gram tiap 6 jam. CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin.

Ekskresi terutama di dalam hati. empedu dan urin. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA. Haemopgilusm Niseria. Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya. Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. penghambat polymerase rNA. dan penghambat metabolisme nukleotid. Pemberian secara oral 0. Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA. kecuali enterokokus. Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase.3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam. F.mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). dan Mycoplasma yang resisten.15-0. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme. Obat ini tidak dapat mencapai SSP. 23 . yaitu penghambat replikai DNA.

pefloxacin. oxolinic acid. gatifloxacin. antara lain : A. pipemidic acid. lomefloxacin. garenoxacin. nalidixic acid. piromidic acid. tosufloxacin D. temafloxacin. pazufloxacin. prulifloxacin. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. flumequine. levofloxacin. rufloxacin C. nadifloxacin. Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. rosoxacin B. ofloxacin. gemifloxacin. norfloxacin. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Gambar 8. infeksi tulang. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. fleroxacin. trovafloxacin. sparfloxacin. moxifloxacin. Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. intra abdominal. Generasi I : cinoxacin. Genrasi IV : clinafloxacin. Generasi III : balofloxacin. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24 . Generasi II : ciprofloxacin. sitafloxacin. grepafloxacin. Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. sendi. enoxacin.

giardia lambia. Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal. etambutol. Ekskresi terutama di urin. B coli. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25 . serta infeksi amubiasis lainnya. dan poxvirus. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri. Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. Untuk pengobatan infeksi anaerob. klamidia. bedah kolon. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. serta beberapa bakteri enteric. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. mikobakterium. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. dll. dll. G. dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. Beberapa infeksi seperti B fragilis.Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob.

Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen. Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral. atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol. 26 . Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA. Ekskresi terutama di ginjal. dll. yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. H. Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. polyenes. Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). imidazole. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi. Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati.

Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27 . Obat ini bekerja secara bakteriostatik. Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi. meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. perubahan struktur enzim. Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Silver Sulfadiazine. Sulfasalazine. Sulfacetamide. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum. Succinysulfathiazole. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). Sulfamethoxazole. Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal. Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut.PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. Sulfadiazine. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. infeks clamidia pada mata dan saluran genital. Sulfisoxazole Pyrimethamine. thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10.

dan granulositopenia. perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole. Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28 . Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik. THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina. dan reaksi leukomoid. trombositopenia. Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar. Sifatnya lebih larut dalam lipid. Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. leukopenia.berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia. Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan. entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol.

Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C. Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri. adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D. Penghambat membran sel. Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B. Penghambatan sintetis protein di ribosom. 29 . adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. pengubahan permeabilitas terhadap obat.BAB III KESIMPULAN A. Penghambatan sintetis asam nukleat. adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat.

(2008). diambil tanggal 25 Desember 2008.org/wiki/Antibiotic Bhat. oral DOSIS 2.web.1 Cefadroksil 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 2. E. diambil tanggal 25 Desember 2008.pdF DOSIS ANTIBIO TIK NAMA 1. anak<20kg :30-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis IV. dari http://www.pdf Katzung. Sefalosporin 2.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003. Nelwan. Obat-Obat Kemoterapeutika. Antibiotic. oral 1. IM. Microbiology.G.wikipedia. I.3 Cefotaksim 3-6mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-4 dosis IV 30 .blogspot. IM. dari http://pre-pg. dari http://www.iwandarmansjah.html Darmansjah. and antibiotic therapy. (2008). E.id/attachment/at_antibiotic %20guidelines. medical journal of university of Indonesia. diambil tanggal 25 Desember 2008. Wikipedia. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological.B.Penisillin 1.. (2000)..utmb.com/2007/03/classification-ofantibiotics.DAFTAR PUSTAKA Anonim. F. R. (1997). Quinn. Classification of Antibiotik..2 Ampicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg Anak<20kg:50-100/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis IV.1 Amoxicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg. Mediacal Notebook.. dari http://en.J. V. diambil tanggal 25 Desember 2008..2 Cefiksim 2. dalam Farmakologi Dasar & Klinik. EGC : Jakarta Rosen. infections.

2 Levofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dalam 1-2 dosis oral 6. Klindamisin 12-24mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 31 .5 Ceftazidin 2.1 Ciprofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 5.2. Makrolid 3.1 Spiramisin 3. Eritromisin 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis 30-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 4.5mg/kgBB tiap 8 jam IV 7.6 Cefuroksim 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis IV/IM 30-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis IV/IM 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis 3.1 Tiamfenikol 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oral/IV 50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oraL 5.4 Ceftriakson 2. Kloramfenikol 4. Metronidazol 45mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis oral 7. Kuinolon 5.