ANTIBIOTIK

A. DEFINISI

Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan

istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang.

B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK

Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

1

Berdasarkan

aktivitas

dalam

membunuh,

antibiotik

dibagai

menjadi

Bactericidal dan Bacteristatic. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam, aminoglycoside, dan quinolone. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline, sulfonamide, tetracycline, dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja, antibiotik dibagi menjadi 5 jenis, yaitu : A. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. Penghambat membran sel C. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. Penghambatan sintetis asam nukleat E. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja, farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan.

Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik dikelompokkan sebagai berikut: a. Golongan Aminoglikosida Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin,

netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin. 2

b. Golongan Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil,

seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). c. Golongan Glikopeptida Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin. d. Golongan Poliketida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin

(doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). e. Golongan Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin. f. Golongan Kinolon (fluorokinolon) Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin. g. Golongan Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristindalfopristin. h. Golongan Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563. i. Golongan Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.

C. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK

Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut

3

4 . Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Penisilin. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. Sulfon. c. 2. dan d. 3.1. Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. b. antimikroba dibagi dalam lima kelompok : 1. Trimetoprin. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. Asam p-aminosalisilat (PAS). Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak Berdasarkan mekanisme kerjanya. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. b. Basitrasin. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. Sefalosporin. Sulfonamid. c.

Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi. Antimikroba Kemoteraupetik. c. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. 5 . Antimikroba yang menghambat sintesis asam nukleat sek mikroba. b. b. c. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer. asam nukleat. umpanya antiseptik surface active agents. D. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). Polimiksin. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. dan lain-lain. 4. Kloramfenikol. Kerusakan membran sel menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting dari dalam sel mikroba yaitu protein. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba. Golongan Polien. Vankomisin. d. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI. dan e. Antimikroba yang mengganggu keutuhan membran sel mikroba.d. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. 5. Tekanan osmotik dalam sel kuman lebih tinggi daripada di luar sel maka kerusakan dinding sel kuman akan menyebabkan terjadinya lisis. Tetrasiklin. Linkomisin. Makrolid. Aminoglikosid. dan e. nukleotida. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Rifampisin. b. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel. yang merupakan dasar efek bakterisidal pada kuman yang peka. 3. Golongan kuinolon. Sikloserin.

Cephradrin. Penicillin V. Cefprozil. Cephalexin. Amoxicillin. Dicloxacillin. Cefuroxime Cefixime. Oxacillin. Cefotaxime. Cloxacillin. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV 6 . Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. Penicillin G. Azlocillin. Mezlocillin. Carbenicillin.Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Ceftazidime. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Cephalospori n Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Vancomycin Ampicillin. Nafcillin. Cefmetazole. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Semua obat β-lactam dapat menghambat proses ini. Cefozopran. Piperacillin. Cefodoxim. Dan Moxalaktam Cefclidine. Cefepime. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. Cefotetan. Cephapirin Cefaclor. Ticarcillin Generasi I Cefadroxil. Cefamandol. Cefoxitin. Ceftizoxime. Cephalosporins. Ceftriaxone. Methicillin. Cefluprenam. Cefonicid. Cefoselis. Cefpirome. dan Monobactam. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Carbapemems. Cephalotin.

Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. 2. Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap 7 . c.Gambar 2. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+). Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. Struktur dasa Penicillin. 1. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin. beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Struktur kimia Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Gambar 3. Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam. b. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan).

Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. 8 . 3. sulbactam dan. Ampicillin diekskresi lebih lama. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Absorpsi parenteral biasanya cepar. Pada mata. protat. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. 4.penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya.

listeria. mezlocillin. Ampicillin. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari).2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. Ticarcillin. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV.a. Treponema pallidum. β-lactamase. staphilococcus yang tidak gonococcus. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-). dan bacterioid. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. otitis. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya. carbenicillin. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Kegunaannya adalah diberikan secara 1. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. actinomyces. Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. menghasilkan meningococcus. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. c. Piperacillin. b. streptococcus. Amoxicillin. clostridium. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. 9 . bronchitis). Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter.

STRUKTURKIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah. 1. Struktur kimia cephalosporin 2. Dosis yang digunakan adalah 0. Dicloxacillin. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis. Neurotoksis pada dosis tinggi (>20. Gambar 4. dan Nafcillin. AKTIVITASANTIMIKROBADANRESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi 10 . Hipersensitivitas b. Nefrotoksis (Methycillin) e.000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c. 5. Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian).Cloxacillin. Efek Samping a.5 g setiap 4-6 jam peroral. Dyspepsia d. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium.25-0.

Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. coli. Cephapirin (cephapirin. Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam. Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL. CEPHALOSPORINGENERASIPERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef). dan infeksi ringan lainnya. (Keflex). luka kecil yang terdapat stafilokokus.5-1 g. Keflin). Dapat digunakan untuk ISK.5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0. Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid. Cephradrin.25-0. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus. cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. Cephalotin (cephalothin. Untuk profilaksis pembedahan. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0. Kokus anaerob (Peptococcus. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. 3. Cefadryl).cephalosporin analog dengan penicillin. Cefradrin. streptokokus viridan. Cephalexin. Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat. cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. Klebsiella pneumoniae. dan Proteus mirabilis. Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL. 11 . namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis. dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah.

cefmetazole. ceftizoxime. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. cefmetazole. S marcescens. cefoxitin. Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem 12 . IM : Biasanya sangat sakit. Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza. Raniclor). Ceftazidime. Untuk pengobatan H influenza cefamandol. serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram. cefuroxim. CEPHALOSPORINGENERASIKEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. 5. Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor. Cefoxitin. Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin. Klebsiella. cefprozil (cefzil). CEPHALOSPORINGENERASIKETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. cefotaxime. dan moxalaktam. dan cefotetan lebih efektif. IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. ceftriaxone. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. cefuroxime (ceftin). cefprozil dapat diberikan peroral. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. cefamandol. dan Proteus indol-positif. cefonicid. dan ceforanid lebih efektif. dan Providencia. cefotetan.4. cefodoxim. cefuroxime. cefonicid (monocid). cefmetazole.

Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam. Alergi b. dan bakteri gram (-) usus yang rentan. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam). Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob.7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu. Obat lain punya waktu paruh 1-1. EFEKSAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang 13 . obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza. 6. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem. PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak. Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan. MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia.syaraf pusat. namun pada meningitis dosis ini diberikan setiap 12 jam. jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis.

diare. dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat. Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem. Struktur kimia. muntah. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan. Pengobatan peroral dengan dosis 0. Contohnya adalah Imipenem.CARBAPENEM Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam.5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam). VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam.5-3 μg/mL. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+).125-0.5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces. Farmakokinetik.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium 14 . Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil. Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten. Efek samping masih terbatas pada mual. Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel. Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0. Ekskresi dilakukan oleh ginjal. Aktivitas Antimikroba. Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal. Penggunaaan Klinik. Dosis biasanya 0. gram (-). Pemberian IV dengan dosis 0. dan anaerob. Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase. Vancomycin tidak diabsopsi di usus.5 gram IV tiap 6-8 jam. Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah.

GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. mukosa. Minocycline. Metilmicin.difficle. E. hematuria. dan ribosom 70S. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. Efek Samping. menyebabkan proteinuria. Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus. Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. pada luka. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. Ribosom 80S yang terdapat manusia. Tetracycline Amikacin. Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi. Macrolides. Clarithromycin. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit. Aktif terhadap mikroba gram (+). Erythromycin Macrolide Cholramphenicol Thiamphenicol Lyncomycin Clindamycin 15 . Chloramphenicol. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome). Doxycycline. Gentamycin. tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia. Streptomcin. atau pada mukosa. Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. ribosom 50S. dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. amonoglycoside. Neomycin. Jarang terjadi efek samping.

micoplasma. Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16 . clamidia. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. Chloramphenicol. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. 1. bakteri anaerob. dan Lyncomycin. Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside. Amoniglycoside. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) .Gambar 5. Struktur kimia tetracyclines 2. riketsia. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas. Gambar 6. serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. Macrolide. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin.

Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. 4. Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. Obat ini juga berguna 17 . Clamidia. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh.ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. terutama dalam susu dan antasida. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Mg2+. Ekskresi terutama di empedu dan urin. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+. 3. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%. serta ricetsia. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Fe2+). Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline.

Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. 6. gentamycinm dan lainlain. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. atau endocarditis. sepsis. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline). c. muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces. b. Doxycycline efektif terhadap leptospirosis. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia. STRUKUR KIMIA 18 . Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. d. Reaksi vestibular seperti pusing. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi. neomycin.untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. Efek samping pencernakan seperti mual. Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. mual. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. 1. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. muntah dan diare karena engubah flora normal. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. vertigo. EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a.

serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3. Gambar 7. STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. dan fosforilasi. asetilasi. Turunannya adalah dihidrostreptomycin. Aminoglycoside larut dalam air. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. b. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. Perubahan permeabilitas c. menginduksi kesalahan baca mRNA. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide. Perubahan reseptor di ribosom 4. Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. tularemia. Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19 .

Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin. AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20 . Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. luka. enterobacter. Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. Neomycin susah diasorpsi secara oral. seperti nefrotoksisitas dapat terjadi.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian. proteus yang telah resisten dengan obat lain. dan bakteri gram (-) lainnya. Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi. atau rongga abses dimana ada infeksi. enterobacter. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5. proteus. 7. rongga pleura. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas.10. GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. ekskresi terutama di glomerulus. 6. Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif. Gentamycin 0.3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. dan klebsiella. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. dan lesi kulit yang terinfeksi. koliform.

Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. Dosis oral diberikan 0. terutama pneumokokus. sepsis. klamidia. Organisme lain seperti mycoplasma. Contoh macrolide adalah Azitromycin. Pseudomonas. atau genialia. Clamydia trachomatis. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL. Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri. dan Helicobacterium juga peka.. 8. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus. Erythromycin. streptokokus. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin. eritrasma).2521 . Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin. mata. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester. dan Serratia. Sediaan pada umumnya berupa garam. Enterobacter. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide. Clarithromycin. Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. neonantus. mycoplasma dan legionella. Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. Sejumlah besar hilang dalam feses. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis. dan korinebakterium.

dan sifat toksis terhadap hepar. Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati. Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d.0. Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22 . CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin. Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah. Infeksi serius H influenza seperti meningitis. mual. muntah. Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini. Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. c. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati. namun tidak efektif untuk klamidia. Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba.5 gram tiap 6 jam. Salmonella simtomatik b. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari).

Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya.15-0. Ekskresi terutama di dalam hati. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA. Obat ini tidak dapat mencapai SSP. Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme. F. dan Mycoplasma yang resisten.mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). penghambat polymerase rNA. Pemberian secara oral 0. yaitu penghambat replikai DNA.3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam. Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA. kecuali enterokokus. dan penghambat metabolisme nukleotid. 23 . Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase. Haemopgilusm Niseria. empedu dan urin.

Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. moxifloxacin. Generasi II : ciprofloxacin. norfloxacin. gatifloxacin. trovafloxacin. fleroxacin. garenoxacin. infeksi tulang. antara lain : A. Generasi III : balofloxacin. oxolinic acid. sendi. gemifloxacin. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. rufloxacin C. intra abdominal. sitafloxacin. pipemidic acid. lomefloxacin. prulifloxacin.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Gambar 8. pefloxacin. Genrasi IV : clinafloxacin. levofloxacin. tosufloxacin D. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. enoxacin. flumequine. Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24 . Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi. rosoxacin B. piromidic acid. temafloxacin. nadifloxacin. pazufloxacin. nalidixic acid. ofloxacin. sparfloxacin. Generasi I : cinoxacin. grepafloxacin.

Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. G. klamidia. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. Ekskresi terutama di urin.Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. giardia lambia. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal. Untuk pengobatan infeksi anaerob. bedah kolon. mikobakterium. serta beberapa bakteri enteric. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob. dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. Beberapa infeksi seperti B fragilis. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri. Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25 . etambutol. GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. dll. dll. B coli. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). dan poxvirus. serta infeksi amubiasis lainnya.

imidazole. Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim. yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin. Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). dll. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol. H. Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. Ekskresi terutama di ginjal. Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati. 26 . polyenes. Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi. atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA.

meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. Sulfasalazine. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. infeks clamidia pada mata dan saluran genital. Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. Sulfisoxazole Pyrimethamine. thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10. Sulfamethoxazole. Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat. perubahan struktur enzim. Obat ini bekerja secara bakteriostatik. Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27 . Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut.PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. Sulfacetamide. Succinysulfathiazole. Silver Sulfadiazine. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Sulfadiazine. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal. Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum.

Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide.berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia. leukopenia. trombositopenia. Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik. Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28 . dan reaksi leukomoid. Sifatnya lebih larut dalam lipid. Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii. dan granulositopenia. perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole. Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina. THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan. Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar.

Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B. pengubahan permeabilitas terhadap obat. 29 .BAB III KESIMPULAN A. adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat. dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D. adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat. Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri. Penghambatan sintetis asam nukleat. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. Penghambatan sintetis protein di ribosom. Penghambat membran sel. Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C.

Quinn. R. diambil tanggal 25 Desember 2008.blogspot.pdf Katzung. dalam Farmakologi Dasar & Klinik. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological.pdF DOSIS ANTIBIO TIK NAMA 1. Obat-Obat Kemoterapeutika.. dari http://en. anak<20kg :30-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis IV. (2008). Classification of Antibiotik.. diambil tanggal 25 Desember 2008.1 Amoxicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg. E. dari http://www. oral 1. IM.. oral DOSIS 2. diambil tanggal 25 Desember 2008. (2008).Penisillin 1.wikipedia. (1997).G.DAFTAR PUSTAKA Anonim. medical journal of university of Indonesia. dari http://www. Mediacal Notebook. E. (2000). Wikipedia.1 Cefadroksil 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 2. Sefalosporin 2. EGC : Jakarta Rosen. Microbiology.iwandarmansjah.2 Cefiksim 2. dari http://pre-pg. IM. I.id/attachment/at_antibiotic %20guidelines. Antibiotic.html Darmansjah. infections.utmb.3 Cefotaksim 3-6mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-4 dosis IV 30 .2 Ampicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg Anak<20kg:50-100/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis IV.org/wiki/Antibiotic Bhat.web. V..com/2007/03/classification-ofantibiotics. Nelwan.. F.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003. diambil tanggal 25 Desember 2008.B. and antibiotic therapy.J.

1 Spiramisin 3.5 Ceftazidin 2. Metronidazol 45mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis oral 7. Eritromisin 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis 30-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 4.2. Makrolid 3.1 Ciprofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 5.5mg/kgBB tiap 8 jam IV 7. Klindamisin 12-24mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 31 .2 Levofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dalam 1-2 dosis oral 6.1 Tiamfenikol 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oral/IV 50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oraL 5. Kloramfenikol 4.4 Ceftriakson 2. Kuinolon 5.6 Cefuroksim 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis IV/IM 30-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis IV/IM 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis 3.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful