ANTIBIOTIK

A. DEFINISI

Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan

istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang.

B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK

Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

1

Berdasarkan

aktivitas

dalam

membunuh,

antibiotik

dibagai

menjadi

Bactericidal dan Bacteristatic. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam, aminoglycoside, dan quinolone. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline, sulfonamide, tetracycline, dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja, antibiotik dibagi menjadi 5 jenis, yaitu : A. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. Penghambat membran sel C. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. Penghambatan sintetis asam nukleat E. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja, farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan.

Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik dikelompokkan sebagai berikut: a. Golongan Aminoglikosida Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin, neomisin,

netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin. 2

b. Golongan Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem, meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim, sefadroksil,

seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin). c. Golongan Glikopeptida Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan dekaplanin. d. Golongan Poliketida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan tetrasiklin

(doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin). e. Golongan Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin. f. Golongan Kinolon (fluorokinolon) Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin. g. Golongan Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan kinupristindalfopristin. h. Golongan Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563. i. Golongan Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim. j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.

C. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK

Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut

3

antimikroba dibagi dalam lima kelompok : 1. Sulfon. Sulfonamid. b. c. b. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. dan d. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak Berdasarkan mekanisme kerjanya. Penisilin. 3. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. Basitrasin. Asam p-aminosalisilat (PAS). Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba. Sefalosporin. 2. c. Trimetoprin.1. 4 . Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4.

5. D. 3. 4. Polimiksin. b. Antimikroba yang mengganggu keutuhan membran sel mikroba.d. Aminoglikosid. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. asam nukleat. Sikloserin. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba. Kerusakan membran sel menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting dari dalam sel mikroba yaitu protein. 5 . Golongan kuinolon. d. Golongan Polien. b. Tetrasiklin. b. Tekanan osmotik dalam sel kuman lebih tinggi daripada di luar sel maka kerusakan dinding sel kuman akan menyebabkan terjadinya lisis. Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi. Antimikroba Kemoteraupetik. Makrolid. Kloramfenikol. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. Linkomisin. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer. umpanya antiseptik surface active agents. Antimikroba yang menghambat sintesis asam nukleat sek mikroba. nukleotida. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. dan e. Rifampisin. Obat yang termasuk golongan ini ialah : a. c. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). c. yang merupakan dasar efek bakterisidal pada kuman yang peka. dan e. dan lain-lain. Vankomisin.

Oxacillin. Cefamandol. Azlocillin. Penicillin V. Methicillin. Ceftizoxime. Cefpirome. Amoxicillin.Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Cephradrin. Cephalexin. Cephapirin Cefaclor. Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. Cefepime. Ceftazidime. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. dan Monobactam. Dan Moxalaktam Cefclidine. Cefmetazole. Cefotaxime. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV 6 . Cefprozil. Semua obat β-lactam dapat menghambat proses ini. Carbenicillin. Piperacillin. Cephalotin. Ticarcillin Generasi I Cefadroxil. Mezlocillin. Ceftriaxone. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Cephalospori n Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Vancomycin Ampicillin. Cefuroxime Cefixime. Cefonicid. Cephalosporins. Cefoselis. Cefodoxim. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Cefotetan. Dicloxacillin. Cefozopran. Cloxacillin. Carbapemems. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Penicillin G. Nafcillin. Cefoxitin. Cefluprenam.

b. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. 1. Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. 2. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+). Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin. Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). Gambar 3. Struktur kimia Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Struktur dasa Penicillin. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam. Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap 7 . c.Gambar 2. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a.

penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. Ampicillin diekskresi lebih lama. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan pada makanan. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin. protat. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. Absorpsi parenteral biasanya cepar. Pada mata. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin. 8 . sulbactam dan. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. 3. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase. 4. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan.

dan bacterioid. Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-). b. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari). clostridium. menghasilkan meningococcus. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. bronchitis). actinomyces. 9 . otitis. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. listeria. mezlocillin. staphilococcus yang tidak gonococcus. Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Ticarcillin. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. carbenicillin.2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. Ampicillin.a. Amoxicillin. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. Treponema pallidum. Piperacillin. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. Kegunaannya adalah diberikan secara 1. streptococcus. c. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. β-lactamase.

Gambar 4. Struktur kimia cephalosporin 2. Dyspepsia d.25-0. 1.5 g setiap 4-6 jam peroral.000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). dan Nafcillin. Dicloxacillin. AKTIVITASANTIMIKROBADANRESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi 10 . Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium. STRUKTURKIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah. Nefrotoksis (Methycillin) e. 5.Cloxacillin. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase. Neurotoksis pada dosis tinggi (>20. Dosis yang digunakan adalah 0. Hipersensitivitas b. Efek Samping a. Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis.

Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. coli. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0. dan infeksi ringan lainnya. Keflin). luka kecil yang terdapat stafilokokus. Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL. Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat. streptokokus viridan. cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. (Keflex).5-1 g. Cephalotin (cephalothin.cephalosporin analog dengan penicillin. Cephalexin. 3. dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi. Cephapirin (cephapirin. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid. dan Proteus mirabilis. Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL.25-0. Dapat digunakan untuk ISK. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah. Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. Kokus anaerob (Peptococcus. Untuk profilaksis pembedahan. namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam. Cefadryl). 11 .5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0. cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. Cephradrin. Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. CEPHALOSPORINGENERASIPERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef). Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis. Cefradrin. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. Klebsiella pneumoniae.

dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. cefodoxim. Untuk pengobatan H influenza cefamandol. cefprozil (cefzil). CEPHALOSPORINGENERASIKETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem 12 . serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. cefotetan. FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram. dan moxalaktam. cefuroxime. ceftriaxone. Cefoxitin. ceftizoxime. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin. cefuroxim. cefprozil dapat diberikan peroral. cefonicid. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. Klebsiella. Raniclor). cefotaxime. 5. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. dan Proteus indol-positif. cefamandol. dan Providencia. cefoxitin. cefmetazole. cefmetazole. S marcescens.4. cefonicid (monocid). IM : Biasanya sangat sakit. Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. dan ceforanid lebih efektif. dan cefotetan lebih efektif. Ceftazidime. IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza. cefmetazole. CEPHALOSPORINGENERASIKEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. cefuroxime (ceftin). Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor.

syaraf pusat. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang 13 . PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak. jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis. EFEKSAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a. namun pada meningitis dosis ini diberikan setiap 12 jam. Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam). dan bakteri gram (-) usus yang rentan. Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem. Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob. Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c. Obat lain punya waktu paruh 1-1. MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia.7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu. 6. obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza. Alergi b.

5-3 μg/mL. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0. Struktur kimia.5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). dan anaerob.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium 14 . Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0. Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase. Vancomycin tidak diabsopsi di usus. Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+). Aktivitas Antimikroba. Penggunaaan Klinik. Contohnya adalah Imipenem. Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces. Pengobatan peroral dengan dosis 0. Efek samping masih terbatas pada mual. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. gram (-). Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil. Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal. Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten. Ekskresi dilakukan oleh ginjal. Dosis biasanya 0.5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam). Pemberian IV dengan dosis 0. VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam. dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat. Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel. Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang.125-0. Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem. pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan.5 gram IV tiap 6-8 jam.CARBAPENEM Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam. diare. muntah. Farmakokinetik.

Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. pada luka. Macrolides. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. mukosa. E. atau pada mukosa. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. Minocycline. Streptomcin. Aktif terhadap mikroba gram (+). Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. Doxycycline. Metilmicin. Efek Samping. hematuria. Erythromycin Macrolide Cholramphenicol Thiamphenicol Lyncomycin Clindamycin 15 . Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi. Ribosom 80S yang terdapat manusia. ribosom 50S. Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus. Jarang terjadi efek samping. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome). dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. dan ribosom 70S. amonoglycoside. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. Chloramphenicol. Clarithromycin. Tetracycline Amikacin. Neomycin. Gentamycin. tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia.difficle. menyebabkan proteinuria.

Amoniglycoside. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda. Chloramphenicol. riketsia. Gambar 6. Struktur kimia tetracyclines 2. Macrolide. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin. serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. bakteri anaerob. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16 . Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. clamidia. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) .Gambar 5. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. 1. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. dan Lyncomycin. micoplasma. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas.

serta ricetsia. Ekskresi terutama di empedu dan urin. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Obat ini juga berguna 17 . Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Fe2+). 3. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik.ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. terutama dalam susu dan antasida. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal. 4. Mg2+. Clamidia. Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline.

sepsis. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin. EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia. 6. c. STRUKUR KIMIA 18 . Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. Doxycycline efektif terhadap leptospirosis.untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. gentamycinm dan lainlain. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi. Reaksi vestibular seperti pusing. vertigo. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces. 1. muntah dan diare karena engubah flora normal. b. d. neomycin. mual. Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline). Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. Efek samping pencernakan seperti mual. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. atau endocarditis.

Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19 . STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. dan fosforilasi. Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes. asetilasi. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. menginduksi kesalahan baca mRNA. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide. RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi. serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3. Perubahan permeabilitas c. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. Gambar 7. b. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. tularemia. Turunannya adalah dihidrostreptomycin. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. Perubahan reseptor di ribosom 4. Aminoglycoside larut dalam air.

luka.3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar. Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. enterobacter. Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian. rongga pleura. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5. 6. Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif. dan lesi kulit yang terinfeksi.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas. seperti nefrotoksisitas dapat terjadi. proteus yang telah resisten dengan obat lain. koliform. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. atau rongga abses dimana ada infeksi. enterobacter. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas. Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi. Neomycin susah diasorpsi secara oral. proteus. GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. ekskresi terutama di glomerulus. dan bakteri gram (-) lainnya. Gentamycin 0. 7. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap.10. dan klebsiella. AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20 .

Pseudomonas. Clamydia trachomatis. klamidia. streptokokus. Contoh macrolide adalah Azitromycin. Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL. atau genialia. Clarithromycin.2521 . neonantus. Sejumlah besar hilang dalam feses. Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. Dosis oral diberikan 0. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester. sepsis. mata. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin. 8. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide. Enterobacter. dan korinebakterium. dan Serratia. eritrasma). Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. mycoplasma dan legionella. Sediaan pada umumnya berupa garam. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. terutama pneumokokus. Organisme lain seperti mycoplasma. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin. Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. dan Helicobacterium juga peka. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis. Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium.. Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri. Erythromycin.

Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba. CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin. Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. dan sifat toksis terhadap hepar. muntah.0. Infeksi serius H influenza seperti meningitis. Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae. namun tidak efektif untuk klamidia. Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari). Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. c. Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22 . Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini.5 gram tiap 6 jam. mual. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah. Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati. Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. Salmonella simtomatik b.

dan penghambat metabolisme nukleotid. Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase. Pemberian secara oral 0. dan Mycoplasma yang resisten. yaitu penghambat replikai DNA.3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam. Obat ini tidak dapat mencapai SSP. 23 . Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. F. kecuali enterokokus.mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA. empedu dan urin. Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya. Haemopgilusm Niseria. penghambat polymerase rNA.15-0. Ekskresi terutama di dalam hati. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA.

tosufloxacin D. trovafloxacin. pazufloxacin. sitafloxacin. Generasi I : cinoxacin. infeksi tulang. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi. nadifloxacin. ofloxacin. Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. grepafloxacin. pefloxacin. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. enoxacin. garenoxacin. rosoxacin B. levofloxacin. Generasi II : ciprofloxacin. fleroxacin. lomefloxacin. moxifloxacin. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. gatifloxacin. gemifloxacin.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Gambar 8. Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. sparfloxacin. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24 . oxolinic acid. sendi. Genrasi IV : clinafloxacin. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. rufloxacin C. antara lain : A. prulifloxacin. intra abdominal. pipemidic acid. norfloxacin. piromidic acid. Generasi III : balofloxacin. flumequine. nalidixic acid. temafloxacin.

GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. bedah kolon. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. B coli. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. serta beberapa bakteri enteric. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. klamidia. dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. dll. dll. Ekskresi terutama di urin. Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25 . serta infeksi amubiasis lainnya. Beberapa infeksi seperti B fragilis. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal. Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. etambutol. giardia lambia. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. mikobakterium. Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. dan poxvirus.Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis. G. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob. Untuk pengobatan infeksi anaerob. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri.

Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. H. dll. Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin. atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. polyenes. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati. Ekskresi terutama di ginjal. 26 . Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol. Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral. imidazole. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri. Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen. Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya.

Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat. Sulfisoxazole Pyrimethamine. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10. Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27 . Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi. Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum. meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal. Silver Sulfadiazine. Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. Sulfacetamide. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. infeks clamidia pada mata dan saluran genital. Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut. Sulfadiazine. Obat ini bekerja secara bakteriostatik.PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. Sulfamethoxazole. Succinysulfathiazole. perubahan struktur enzim. Sulfasalazine.

Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik. Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar. Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. leukopenia. trombositopenia. Sifatnya lebih larut dalam lipid. Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28 . perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole. Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina. dan granulositopenia. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii. Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide. THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol. dan reaksi leukomoid. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan.berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia.

Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri. Penghambatan sintetis protein di ribosom. Penghambatan sintetis asam nukleat. pengubahan permeabilitas terhadap obat. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D. Penghambat membran sel. adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat.BAB III KESIMPULAN A. Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C. adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat. 29 . Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B.

. Classification of Antibiotik. medical journal of university of Indonesia.pdF DOSIS ANTIBIO TIK NAMA 1.pdf Katzung..Penisillin 1. (2008). Mediacal Notebook.id/attachment/at_antibiotic %20guidelines. Obat-Obat Kemoterapeutika. Quinn. (2008). Nelwan. Microbiology. dari http://www.DAFTAR PUSTAKA Anonim.iwandarmansjah. I. diambil tanggal 25 Desember 2008. Antibiotic..utmb. dari http://en. R.B.com/2007/03/classification-ofantibiotics.wikipedia.. dalam Farmakologi Dasar & Klinik. (2000). diambil tanggal 25 Desember 2008. diambil tanggal 25 Desember 2008.blogspot.html Darmansjah. IM. (1997).2 Cefiksim 2. dari http://pre-pg. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological. F. E.1 Amoxicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg. anak<20kg :30-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis IV. oral DOSIS 2..org/wiki/Antibiotic Bhat. and antibiotic therapy. diambil tanggal 25 Desember 2008.2 Ampicillin Dewasa dan anak >20 kg 250-500 mg Anak<20kg:50-100/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis IV.1 Cefadroksil 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 2.J. dari http://www. E. oral 1. EGC : Jakarta Rosen. Sefalosporin 2.3 Cefotaksim 3-6mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-4 dosis IV 30 . infections. V. IM.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003.web.G. Wikipedia.

Kloramfenikol 4.5mg/kgBB tiap 8 jam IV 7. Makrolid 3.2 Levofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dalam 1-2 dosis oral 6.1 Spiramisin 3.2. Metronidazol 45mg/kgBB/hari dibagi dalam 3 dosis oral 7.5 Ceftazidin 2.1 Ciprofloksasin 10-20mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis oral 5.4 Ceftriakson 2.6 Cefuroksim 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2 dosis IV/IM 30-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis IV/IM 50-100mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis 3. Kuinolon 5. Klindamisin 12-24mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 31 . Eritromisin 50-75mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3 dosis 30-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis 4.1 Tiamfenikol 25-50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oral/IV 50mg/kgBB/hari dibagi dalam 3-4 dosis oraL 5.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful