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Ficha Farmacocinética Farmacodinamia 2012 (1)

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Fac. de Psicología, UBA. Cátedra de Psicofarmacología, Dra.

Silvia Herlyn

Universidad de Buenos Aires Facultad de Psicología

Cátedra de Psicofarmacología Dra. Silvia L. Herlyn

Farmacocinética y Farmacodinamia
Lic. María Belén Ascurras Sabatella Lic. Liliana Mabel Ríos

Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. María Belén Ascurras Sabatella, Lic. Liliana Mabel Ríos

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Fac. de Psicología, UBA. Cátedra de Psicofarmacología, Dra. Silvia Herlyn

FARMACOCINÉTICA Lic. María Belén Ascurras Sabatella
Esta ficha fue elaborada con el propósito de abordar conceptos esenciales de Farmacología, particularmente referidos a Farmacocinética. Éste es un tema de estudio amplio, extenso y por demás rico, por lo tanto esta ficha sólo representa un resumen sobre algunas cuestiones que nos interesan para estudiar sobre lo que nos convoca: un acercamiento a la Psicofarmacología, estudio que nos proveerá de una valiosísima herramienta para ejercer como profesionales de la Salud Mental. ¿Cómo definimos Farmacocinética? Farmacocinética → Conjunto de procesos que determinan la concentración de los fármacos en la Biofase (Zieher, 2003, pág. 1). Estamos hablando, entonces, del “recorrido” que realiza el fármaco hasta llegar a la Biofase y también de cómo aquel abandona la Biofase: todo lo que tiene lugar desde que el fármaco ingresa al organismo hasta que es eliminado del mismo. En términos simples: la farmacocinética es todo lo que el organismo le hace al fármaco. Las fases/procesos a contemplar, cuando hablamos de Farmacocinética, son (ADME): -Absorción -Distribución -Metabolismo -Excreción Siempre tendremos en cuenta las variables “Concentración” y “Tiempo” (esto lo abordaremos más adelante). Conceptos Esenciales Para continuar avanzando, es importante definir algunos conceptos esenciales. Droga Una droga es un “principio activo” y suele definirse así a toda sustancia que, aplicada a una estructura viva, origina una respuesta; puede ser: -de origen natural -sintética (producto de la ingeniería química) -semisintética (modificación artificial de un producto extraído de la naturaleza) Una droga puede tener la capacidad de: -prevenir/curar enfermedades -prevenir el embarazo (los anticonceptivos se consideran drogas) Fármaco Si bien en algunos textos los términos “droga” y “fármaco” se utilizan indistintanmente (como sinónimos), nosotros hablaremos de fármaco como el principio activo/droga que pasa por la industria farmacéutica. Cuando hablamos de fármaco, hablamos de: principio activo (droga), excipientes, una forma farmacéutica (comprimidos, jarabe, suspensión, cápsulas, parches de liberación prolongada, etc.). Fármaco no es sinónimo de medicamento pero se relacionan en el acto de medicar. Importante! Las drogas NO van a crear ninguna función nueva en el organismo que las recibe. Lo único que hacen es modular funciones ya existentes de por sí. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. María Belén Ascurras Sabatella, Lic. Liliana Mabel Ríos Página 2

Por otra parte. En las ciencias. Quizás el futuro nos enseñe a influir en forma directa por medio de sustancias químicas específicas sobre 1 Serendipia alude a un descubrimiento “accidental”: se encuentra algo diferente a lo que se buscaba. Por el momento no contamos con otros medios que los psicológicos. Tempranamente en la historia. UBA. 2003. la transferencia positiva con que nos solicita. detectamos la intención del hombre de influir en los estados anímicos mediante sustancias. pág. pugnan contra nosotros la transferencia negativa. El médico debe conocer aspectos referidos a sus componentes. en tanto en la salud como en la enfermedad. en el siglo V mencionaba al vino como un buen recurso de ayuda para ahogar penas pero “diluido en agua” y siempre moderadamente: "El vino es una cosa maravillosamente apropiada para el hombre si. sus caracteres organolépticos. su estabilidad (fecha de vencimiento. Podríamos también pensar en algún factor psicológico en relación al Medicamento: debería considerarse la importancia del papel del profesional que prescribe el medicamento y los sentimientos/expectativas en el paciente suscitados a raíz de la prescripción. aunque más no sea como expectativa personal.). deberíamos también pensar en la intención que el hombre siempre ha tenido de influir también en los mismos. se administra con tino y justa medida”. Así.: un paciente presenta reacción alérgica al tomar el preparado marca A de un fármaco. Por otro lado. Estamos aquí. condición de almacenamiento). incompatibilidades. de Psicología. sobre todo por el “dualismo cartesiano”) de la unidad mente-cuerpo… tema por demás interesante de estudiar pero que excede nuestro objetivo puntual. ante el reconocido tema (a veces controvertido. En relación a los conceptos de “Medicar” y “Medicamento” en relación a Psicofarmacología… ¿cuáles fueron los primeros psicofármacos? ¿qué objetivo terapéutico se perseguía entonces? Los primeros psicofármacos “se descubren” por serendipia1 alrededor de hace 60 años aproximadamente. hay una figura importante en la historia que nos anticipa. el advenimiento de sustancias particulares: "Por el lado del paciente.. Silvia Herlyn Medicamento Fármaco. es decir la capacidad/habilidad del sujeto de considerar no sólo aquello que está estudiando sino también el alrededor. se descubre su efecto antipsicótico. hay muchísimos hallazgos por serendipia. 2010). Misceláneas Si pensamos en los psicofármacos como medicamentos en tanto elementos involucrados en el proceso de influir en las “afecciones del ánimo” ó desórdenes psicopatológicos. reacción que no tiene lugar con la marca B que posee la misma droga pero otro componente (uno podría tener almidón de trigo y otro almidón de maíz). Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. puede tener lugar un hallazgo afortunado. médico de la Antigua Grecia. a veces no contemplada. Liliana Mabel Ríos Página 3 .. Cátedra de Psicofarmacología. Pero. en la mente. como la necesidad de curarse motivada en su padecer (. Podemos mencionar a la Clorpromacina a principios de la década del ’50: mientras esta droga participaba de estudios en sedación de animales. actúan con eficacia en favor nuestro algunos factores ajustados a la ratio. El acto de medicar se produce a través de una relación fundada en la palabra” (Ferrali. entonces. facilidad de administración. la resistencia de represión del yo. Ya Hipócrates. preparado para ser administrado al paciente en dosis y por vía requeridas. Dra.. etc).).Fac. el sentimiento de culpa oriundo de la relación con el superyo y la necesidad de estar enfermo anclada en unas profundas alteraciones de la economía pulsional (. indicado por el profesional médico correspondiente. biodisponibilidad (Zieher.. Lic. elementos que inciden en el cuerpo (en la psiquis.. Aquí es esencial el rol que juega la observación del sujeto. 134). María Belén Ascurras Sabatella. En relación a lo anterior: “(…) medicar (…) es parte de un proceso terapéutico global y constituye una intervención de enorme complejidad.. El desenlace final de la lucha que hemos emprendido depende de relaciones cuantitativas (.). a propósito de esta unidad mentecuerpo. con fuerzas más potentes. por serendipia. ej. podemos mencionar también las primeras drogas del grupo IMAO: fueron descubiertas también por serendipia cuando eran utilizadas para el tratamiento de la tuberculosis. El medicamento contiene: -el fármaco que el médico prescribe (suele llamarse “principio activo”) -coadyuvante ó algún otro componente que podrían tener actividad farmacológica y/ó producir hipersensibilidad.

droga biodisponible es aquella fracción de droga que está en el corazón (circula en la sangre que llega a todo el cuerpo) y llega a la Biofase (debiendo previamente atravesar las membranas celulares que hacen de barrera)3. Habiendo progresado. Biofase → Lugar (“específico”) de acción. A los hechos. de un modo incontrastable.Fac. Es decir: para que la droga actúe. En este sentido. de Psicología.)" (Sigmund Freud. Entonces… a partir de las definiciones anteriores. 62). además. en el caso de un paciente respecto del cual buscamos aliviar la depresión). Pero. La psicoterapia “actuará” allí donde el fármaco no puede: en la posición subjetiva del paciente-sujeto. considero fundamental también la actitud del Psicólogo como profesional de la Salud Mental. científicos. cito aquí al Dr. 1938)2. 2010).. es. 1975.. Droga Biodisponible → Luego del Primer Paso Hepático. Dra. en la actualidad. retomando puntualmente nuestro objeto puntual de estudio. O sea: para que un fármaco pueda absorberse. una droga debe atravesar membranas celulares. 2 3 El destacado es mio. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. aquello que sucede en la mente debe ser regulado por sustancias. María Belén Ascurras Sabatella. Toda la terapéutica actual está atravesada por el progreso farmacotécnico (…). por ejemplo. Silvia Herlyn los volúmenes de energía y sus distribuciones dentro del aparato anímico. en Biofase (es inmediato). Es decir: las drogas y las células están compuestas por moléculas. en lo que respecta al diseño molecular de psicofármacos. debemos esperar determinada cantidad de tiempo para que esto suceda (Ej. No sin mencionar que no tenemos porqué separar/aislar. Puede que se abran para la terapia otras insospechadas posibilidades (. continuar avanzando en el conocimiento: desde un nivel sindrómico de sofisticación diagnóstica hasta un nivel fisiopatológico y etiológico para poder arribar. como si fueran dos entes irreconciliables. En síntesis: la intención de compartir estas anécdotas es remarcar que el intento del ser humano de regular las cuestiones anímicas es “desde siempre”… pero hay algo que se escapa y. Podemos negarlo. mejor conocerlos. A veces. cuando se aboca a su estudio. en la realidad. quizás. a como diría Sigmund Freud “la apertura de nuevas posibilidades” en el tratamiento de los desórdenes mentales…. la industria farmacéutica. receptor del lugar de acción que se denomina Biofase. por ende las acciones de las drogas resultan de la interacción entre las moléculas de las drogas y parte de las moléculas que forman la célula. Liliana Mabel Ríos Página 4 . se trata de un conocimiento particularmente interesante para develar algunos aspectos de la psicopatología humana” (Ferrali. se desprende que para llegar a alguna “parte específica” del organismo. o sea aquel material celular donde ocurre la acción (Litter. distribuirse. Ahora sí. Por la elocuencia de sus palabras. la farmacoterapia de la de psicoterapia: se trata de buscar la sinergia de ambos métodos de tratamiento. aunque sea por serendipia. debe ponerse en contacto con la célula. Ferrali: “¿En qué reside la utilidad de la psicofarmacología para los miembros no médicos del equipo de salud mental? (…) corresponde determinar el interés que le cabe al psicólogo. para estudiar el mecanismo de acción de los fármacos debe considerarse a éste a nivel molecular. UBA. (Este concepto será mejor comprendido por el lector conforme avance en la lectura de la ficha). Conocer lo básico en materia de psicofarmacología es esencial para el accionar interdisciplinario. el gran desafío actual para los psiquiatras. protestar pero está ahí. etc. en el caso del alivio de la ansiedad aguda en un paciente que atraviesa un hecho traumático puntual ó varias semanas. Cátedra de Psicofarmacología. desde la década del ’80 y a partir de los ISRS. Lic. los psicofarmacólogos. Mecanismo de Acción → Acción del fármaco a nivel molecular. Es así que. a veces. los psicólogos clínicos. pág. hay cuatro conceptos fundamentales que debemos abordar para comenzar con el parámetro farmacocinético “Absorción”… Efecto terapéutico → Efecto que suele ser posible observar clínicamente.: minutos.

se unen a algunas de las proteínas 4 www. de Psicología. La regulación de materiales depende de interacciones entre la membrana los materiales que pasan a través de la membrana “La estructura de las membranas depende de los lípidos y también de las proteínas de la membrana… éstas últimas estando también involucradas en las funciones de la misma”… La membrana celular tiene como estructura básica una red de moléculas fosfolipídicas. entonces. Liliana Mabel Ríos Página 5 . en una bicapa (colas “no polares” hidrofóbicas hacia el interior y cabezas “polares” hidrofílicas de fosfato hacia el exterior) en las cuales se hallan “embutidas”: -moléculas de colesterol → se hallan insertas entre las colas hidrofóbicas y aportan rigidez a la membrana. Célula y Membrana Celular (ó plasmática)4 La célula es la unidad fundamental de los organismos vivos.edu Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic.pharmacy. Cátedra de Psicofarmacología. se reproduce y está formada por un citoplasma. inexorablemente. María Belén Ascurras Sabatella. antes de continuar con los procesos farmacocinéticos (ADME).arizona. Dra. Por tanto. Silvia Herlyn metabolizarse y excretarse requiere. Las moléculas de fosfolípido se disponen. UBA. La formación de tal bicapa es un proceso espontáneo inherente a la naturaleza anfipática de los lípidos que la constituyen. sería oportuno recordar algunas cuestiones sobre la membrana celular. -moléculas grandes de proteína: a) Proteínas periféricas → ubicadas sobre la cara citoplasmática de la membrana. Tiene tamaño microscópico. pasar a través de distintas membranas biológicas.Fac. organelas y un núcleo rodeados por una membrana. mantener condiciones adecuadas de pH y concentraciones iónicas q posibilitan el desarrollo de actividades metabólicas). Lic. La membrana celular… La membrana celular regula el paso de materiales hacia dentro y fuera de la célula: está función posibilita que la célula mantenga su integridad estructural y funcional (la cual implica la capacidad de regular intercambios entre las distintas células especializadas que constituyen al organismo. toxamb.

Cumplen un importante rol en lo que respecta a la permeabilidad de la membrana. liposolubilidad. de Psicología. pág. Entre las proteínas de membrana también se encuentran gran número de enzimas. UBA. el fármaco se une al portador formando un complejo fármaco-portador que difunde a favor de un gradiente de concentración sin utilizar energía. a favor de un gradiente de presión hisdrostática entre ambos lados de la membrana. etc. Mecanismos más importantes de pasaje de fármacos a través de membranas biológicas: -Difusión Simple → proceso utilizado por la mayoría de los fármacos. Es el pasaje de sustancias desde un lado a otro de la membrana (bicapa lipídica) a favor de un gradiente de concentración. c) Proteínas integrales → moléculas de proteína embutidas q suelen atravesar la membrana. 85). Desempeñan diferentes funciones. Sus cadenas de carbohidratos unidas a las proteínas que sobresalen de la cara exterior de la membrana están implicadas en la adhesión de células entre sí y en el “reconocimiento” de moléculas en la superficie de la membrana. el transporte es unidireccional) 3) Ultrafiltración → es un principio que se utiliza en la hemofiltración y en la diálisis peritoneal (dos técnicas artificiales de eliminación de sustancias endógenas y de fármacos). otras son proteínas de transporte. No precisa energía derivada de la hidrólisis del ATP. Este proceso tiene determinadas características: -Saturable: alcanza máxima velocidad cuando se ocupan la totalidad de los portadores -Selectivo: involucra a moléculas de determinadas características -Pasible de competición: dos drogas pueden competir por un mismo transportador -Reversible (para la unión droga-portador) -Bidireccional (en el caso particular de fármacos. Entonces: es importante recordar que las proteínas de la membrana tienen papel tanto estructural como funcional. La Ultrafiltración tiene lugar cuando se desplaza agua y solutos en concentración constante a través de una membrana porosa.: glucosa. Los mecanismos pasivos utilizan energía proveniente de gradientes electroquímicos ó de presión hidrostática y los mecanismos activos utilizan la energía liberada por la hidrólisis del ATP. etc. para la adhesión celular. Liliana Mabel Ríos Página 6 . 2) Difusión facilitada → proceso que permite la difusión de sustancias prácticamente insolubles en lípidos (ej. Algunas de estas proteínas son enzimas. como canales o como transportadores. de receptores para diversas señales. Características importantes de la membrana: -No es una estructura totalmente rígida -Colabora en mantener las condiciones fisiológicas intracelulares adecuadas que la célula precisa -Está involucrada en la comunicación entre-células y/ó el medio externo -Permeabilidad selectiva: control de la composición de la célula. La velocidad de pasaje en difusión simple está determinada por las propiedades físico-químicas de los fármacos: tamaño molecular. tipo de compuesto. Así. algunos fármacos) mediante el empleo de carriers específicos (proteínas portadoras. transportadoras) presentes en la membrana. 2011. b) Moléculas de glucolípidos (“lípidos con azúcar”) → La cabeza de carbohidrato de un glucolípido es hidrofílica y las colas de ácidos grasos son hidrofóbicas. Dra. Cátedra de Psicofarmacología. Estas moléculas se hallan entremezcladas con las moléculas de fosfolípidos de la capa externa de la bicapa.Fac. (De Robertis. la membrana actúa como barrera selectiva y afecta el proceso de movimiento de soluto entre los medios intra y extracelular Pasaje a través de membrana El mecanismo de pasaje a través de membrana puede tratarse de un mecanismo pasivo ó activo… y éstos precisan energía. o sea desde el sitio de mayor concentración al sitio de menor concentración). pK. María Belén Ascurras Sabatella. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. otras son receptores. Lic. Silvia Herlyn integrales.

Las moléculas ionizadas son más hidrosolubles… c) Otros factores (se explican luego). Cátedra de Psicofarmacología. la mayor ó menor facilidad para atravesar 5 Se denomina también “Transporte Activo Indirecto” porque la hidrólisis de ATP mantiene el gradiente de concentración de Na+. Mecanismo utilizado sólo por algunos fármacos (ej. podemos comenzar a estudiar el primer proceso que determina la concentración del fármaco en la Biofase: ABSORCIÓN Siempre es importante recordar que la membrana celular consta (entre otras sustancias) de una bicapa lipídica… una vez hecho este recordatorio. Estos procesos pueden tener gran importancia como forma de ingreso de un fármaco a una célula y producir un efecto terapéutico ó tóxico. 6) Transporte Sodio Dependiente (ó Transporte Activo Indirecto5) → se trata de un transporte contra gradiente de un fármaco mediante un portador. Las drogas poco liposolubles difundirán escasamente a través de las barreras biológicas.Fac. Una vez mencionados los mecanismos de pasaje de fármacos a través de las membranas. El sentido del pasaje del Na+ determina el sentido del transporte del fármaco: -Cotransporte (simporte): el fármaco y el Na+ se transportan en el mismo sentido -ContraTransporte (antiporte): el fármaco y el Na+ se transportan en sentido contrario 7) Transporte Activo. Entonces… ¿por qué es importante conocer los conceptos de liposolubilidad e hidrosolubilidad? Porque la ionización de las moléculas hace a las drogas más hidrosolubles. Exocitosis -Transporte activo: se halla directamente relacionado con gasto de ATP. Lic. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. especialmente si su peso molecular no es pequeño. El pasaje transmembrana es facilitado cuanto mayor sea la fracción liposoluble de la molécula. Endocitosis. 5) Transporte de pares iónicos → proceso involucrado en la absorción de determinadas sustancias. de Psicología. La difusión a través de poros es el principal fenómeno que ocurre durante la hemodiálisis. UBA. b) Ionización molecular: carga eléctrica de las moléculas. no hay movimientos de agua.: transporte de toxina tetánica) -Exocitosis: unión del fármaco a un sitio receptor de una membrana celular para formar una vesícula que se abre al exterior (ej. Dra. podemos preguntarnos: luego de la administración de un fármaco ¿de qué depende la absorción de éste? Hay varios factores que afectan/condicionan la absorción: a) Liposolubilidad del fármaco: la mayor ó menor liposolubilidad de un fármaco determina mayor ó menor velocidad de absorción (respectivamente). Silvia Herlyn 4) Difusión a través de poros → A diferencia de la Ultrafiltración. María Belén Ascurras Sabatella. o sea que viajan mejor por plasma (disueltas en la sangre) pero se dificulta el pasaje transmembrana. La fuente de energía es el gradiente de Na+ entre ambos lados de la membrana. Las moléculas no ionizadas son más liposolubles.: liberación de neurotransmisores).: litio). -Endocitosis: unión del fármaco a un sitio receptor de una membrana celular para formar una vesícula que se incorpora al citoplasma (ej. Liliana Mabel Ríos Página 7 . Las diversas moléculas suelen tener partes liposolubles y partes hidrosolubles.

Así mismo. independientemente de ciertas características físico-químicas del fármaco (por ej. UBA. Silvia Herlyn membranas depende de lo que predomina6. ellos poseen organismos aún inmaduros en sus funciones hepáticas de metabolización y en sus funciones renales de excreción de fármacos (situación que se complejiza a nivel de los receptores).Fac. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. 6 Si dos moléculas son igualmente liposolubles. el principal determinante de la velocidad de absorción de un fármaco es la fracción de molécula no ionizada.: vía intravenosa). Por lo tanto. Liliana Mabel Ríos Página 8 . la inmadurez de las membranas mucosas gástricas e intestinales: la absorción es más irregular y menos predecible en niños que en adultos. Cuanto más liposoluble el fármaco ó sustancia en cuestión. -Pulmón -Piel -Estómago Habíamos mencionado que. Lic. María Belén Ascurras Sabatella. las cuales suelen atravesar la membrana gracias a algún mecanismo de transporte especializado en el cual intervienen sistemas enzimáticos (proteínas) que son parte de la membrana misma. Dra. podríamos decir que la molécula del fármaco debe atravesar las membranas de todas las células que se interponen entre el epitelio gastrointestinal (sitio de absorción correspondiente a la vía oral) y las neuronas. Es decir: aquí debemos tener en cuenta la vía de administración puesto que hay vías de administración que no tienen sitio de absorción (ej. de pasaje transmembrana… ¿qué membranas? Aquellas que se interponen hasta llegar a las neuronas. más fácilmente atraviesa la gruesa capa de lípidos de la membrana… más dificultoso será el pasaje para los fármacos ó sustancias hidrosolubles. debe tenerse una especial precaución en relación a la absorción cutánea en los niños puesto que hay mayores riesgos de una absorción masiva e intoxicación concomitante. existían otros factores que afectaban a la absorción… ¿cuáles son? -Edad del Paciente → el recién nacido y el niño pequeño no deben considerarse “adultos en miniatura”. O sea: Vía de administración oral ↓ sitio de absorción (epitelio gastrointestinal) ↓ atravesamiento de barreras (especialmente BHE) ↓ neuronas ¿Cuáles son las superficies de absorción de los fármacos? (orden de mayor a menor) -Intestino: La mucosa gastrointestinal es la principal vía de absorción de fármacos y con todos los fármacos se observa una mayor fracción absorbida en intestino. el vaciamiento gástrico (suele ser más prolongado). pero si hablamos de vía oral (vía habitualmente utilizada a propósito de los psicofármacos). lo cual incluye especialmente a la Barrera Hematoencefálica (BHE). La absorción de las drogas en los niños se ve afectada por el pH gástrico (hasta los 3 años suele ser más acido). Cátedra de Psicofarmacología. además de la Liposolubilidad/Hidrosolubilidad y carga elétrica (ionización) de la molécula. si es de naturaleza ácida ó básica). de Psicología. para que una droga puede moverse hacia los diversos compartimentos del organismo: -debería poder atravesar la “barrera de lípidos” por sí sola (droga liposoluble) ó -debería poseer algún sistema/mecanismo de transporte específico Hablamos de atravesar la “barrera de lípidos”.

la raza y el estado de la piel del paciente (la piel es más permeable si está inflamada ó bien hidratada). La actividad de los sistemas enzimáticos suelen declinar con la edad (pronto nos referiremos a la cuestión de las enzimas). Liliana Mabel Ríos Página 9 . la absorción intestinal puede hacerse más lenta puesto que el flujo sanguíneo intestinal se reduce paulatinamente con la edad7. Por otro lado. de escopolamina (para la cinetosis). el hierro inhibe la absorción de iodo. En general. En el compartimiento gástrico e intestinal. como ser las características del principio activo del medicamento.: el músculo deltoides recibe mayor flujo que el glúteo mayor. Así. siempre habría en el sitio de absorción un gradiente de concentración elevado por la llegada permanente de sangre sin fármaco ó con poca cantidad del mismo. si administramos un fármaco por el primero. Algunos fármacos son administrados por vía inhalatoria por sus efectos locales (broncodilatadores. Aquí es importante también mencionar el punto de vista toxicológico: la via pulmonar de absorción es lugar de absorción de tóxicos ambientales y también de ciertas drogas vinculadas al abuso de sustancias (ej. El aparato respiratorio y la piel también son órganos de absorción (acumulación. durante la vejez. la piel es una vía relativamente cómoda y segura para la administración de medicamentos por tiempo prolongado. es preciso un minucioso control de la dosificación y de las respuestas farmacológicas. como método para determinar las concentraciones plasmáticas del mismo. los fármacos alcancen rápidamente las concentraciones plasmáticas terapéuticas. -Superficie del intestino → pacientes a quienes se les ha extirpado quirúrgicamente una porción del intestino. Así. UBA. como ser parches de liberación de nicotina.: los protectores gástricos pueden retardar la absorción de un fármaco. -Piel: hay diversos factores que pueden afectar la absorción del fármaco a través de la piel. las drogas pueden ejercer una acción inesperada dada la dificultad del paciente para inactivar la droga ó excretarla. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. se producirán picos plasmáticos más elevados.: pegamento). Lic. biotransformación y también excreción) de fármacos pero aquí sólo mencionaremos algunas breves observaciones: -Aparato respiratorio: el pulmón es un órgano de absorción. modificaciones del flujo sanguíneo pueden variar la velocidad de absorción: por el mismo hecho de que la sangre circula. etc. 7 En el compartimiento plasmático (que es el que recibe el fármaco). la sangre está circulando. de Psicología. Es esencial tener sumo cuidado en los niños: el masaje corporal con alcohol a los niños ó utilizar alcohol para picaduras ó para refrescarlos es muy riesgoso! Puede derivar en una intoxicación alcohólica y la producción de Síndrome de Cushing. Cátedra de Psicofarmacología. podemos mencionar aquí los “test de alcoholemia” mediante el aire espirado. Dada la proximidad con la circulación pulmonar. en ocasiones. tejido celular subcutáneo: -el flujo sanguíneo es el principal condicionante de la velocidad de absorción intramuscular ó subcutánea.Fac. Ej. En los ancianos. -Otros fármacos → puede ocurrir que una determinada sustancia ó determinado fármaco afecte la absorción de otra sustancia ó fármaco (por ej. corticoides para tratar el asma bronquial). María Belén Ascurras Sabatella. Dra. de nitroglicerina (para la angina d epecho). En referencia al alcohol. Silvia Herlyn Para llevar a cabo una terapéutica farmacológica racional en niños. Es importante mencionar aquí el papel del pulmón en la anestesia (cuando se trata de fármacos gaseosos y volátiles que se inhalan). etc). deben regularse las dosis administradas (espaciamiento/disminución de dosis) para evitar el fenómeno de la acumulación. absorben mucha menos medicación. los líquidos también están en movimiento. Vías de administración y diversas superficies de absorción Músculo. -Liposolubilidad: este es otro condicionante en estas superficies de absorción ya que la liposolubilidad reduce la velocidad de absorción. biotransformación y excreción de fármacos.

En los niños se observa también una mayor permeabilidad capilar y un incremento de la difusión de drogas a las meninges y al SNC. En la vejez. Lic. En la distribución. Silvia Herlyn Entonces: Absorción → pasaje de un fármaco desde un compartimiento en comunicación con el exterior al compartimiento presistémico. La distribución se trata de fenómenos de transferencia (generalmente reversibles) de fármacos de un lugar a otro del organismo. Es momento de definir el Primer Paso Hepático. Es decir: una parte del fármaco será metabolizado en el hígado por lo que del total administrado. la distribución de los fármacos también puede alterarse. Un fármaco administrado por vía oral se absorberá y llegará al hígado antes que a la circulación sistémica: la droga pasa “por primera vez” por el hígado. más soluble será en el medio acuoso del plasma. el recién nacido demuestra una menor capacidad de unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas. como plantea el Dr. etc) puede presentarse hipoalbuminemia. Compartimiento pre-sistémico se denomina al conjunto de elementos ubicados entre el sitio de absorción y las venas pulmonares. Algo similar puede ocurrir en la insuficiencia hepática ó en pacientes de cualquier edad con bajo peso. UBA. Se destruye una parte de la droga que se absorbió pero que nunca actuó dado que no llegó a la Biofase (esta “porción” de droga no llegó a Biofase porque fue destruida en este Primer Paso Hepático). DISTRIBUCIÓN Continuando con la vía de administración oral y la superficie de absorción gastrointestinal: una vez absorbida a la sangre que pasó por el intestino. Cátedra de Psicofarmacología. 2010). El Primer Paso Hepático contribuye a la eliminación presistémica. Ahora bien. La hipoalbumineamia es de fundamental consideración puesto que: Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. la droga se distribuirá por el organismo. que determina ocasionalmente una interacción por competencia con el transportador. María Belén Ascurras Sabatella. Liliana Mabel Ríos Página 10 . es decir: tanto en la vejez como en determinadas condiciones clínicas (insuficiencia hepática. diversos factores entran en juego y del interjuego de estos factores podríamos hablar del perfil de distribución de un determinado fármaco en una situación determinada. Esta porción de droga que irá actuando: “fracción libre en plasma”. Tal perfil depende de: 1) Edad. el cual tiene lugar durante la DIstribución. un fármaco debe pasar por primera vez por el hígado (pasará muchas veces mientras esté circulando en sangre)” (Saidman. por eso para ciertas drogas con metabolismo hepato-intestinal se da el fenómeno de Primer Paso Hepático. Norberto Saidman: “Antes de pasar a la gran autopista de distribución que es la sangre que sale del corazón. de Psicología. Dra. aunque eso puede no afectar el transporte plasmático puede tener importancia en lo referente a interacciones entre drogas a ese nivel. Una molécula de fármaco llega a la circulación sistémica cuando llega a las venas pulmonares. La concentración de albúmina disminuye con la edad. y estado fisiológico y/ó patológico del paciente En general. Primer Paso Hepático → La circulación portal determina que todo lo absorbido circule a través del hígado. una parte de la droga viaja diluida en el plasma: recordamos que cuanto más ionizada la droga.Fac. La fracción de droga libre en plasma se irá distribuyendo… entonces: Distribución → proceso mediante el cual un fármaco incorporado al organismo alcanza los diversos órganos ó tejidos corporales a través de la circulación sanguínea. bajo peso. la cual es un factor que condiciona la Biodisponibilidad de la forma farmacéutica. una menor concentración de albúmina. La droga no disuelta en plasma también viaja pero unida a proteínas de la sangre (principalmente albúmina). En la sangre. sólo una fracción (fracción biodisponible) podrá ser útil a nivel terapéutico.

Silvia Herlyn -el grado de unión del fármaco a proteínas suele tener importancia clínica cuando es alto ó cuando pequeñas modificaciones en las concentraciones de droga libre (o sea. se demostró por primera vez que cuando se inyectan cierto tipo de colorantes a animales vivos. como la concentración de glucosa” (Guyton. Es importante tener en cuenta que… la concentración existente de proteínas determina la cantidad de droga que estará en condiciones de fijarse a dichas proteínas (Zieher. muy permeable al agua. el aumento de la concentración de droga libre puede acompañarse de toxicidad (ej. En el SNC. pág. droga no unida a proteínas. potasio.Fac. Veamos porqué. La BHE se comporta como si fuera una gran membrana biológica. sangre-cerebro. 7). aumentando el efecto de éste último… esto sucede porque la cantidad absoluta de droga libre del AINE es muy significativa en relación a la cantidad absoluta de droga libre de la warfarina). ¿Por qué es importante que conozcamos la Barrera Hematoencefálica? ¿Cuáles son las implicaciones clínicas de la función de la BHE? Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. Esta facilidad de difusión es importante porque el hipotálamos responde a muchos cambios diversos de liquidos corporales. Lic. En relación con lo anteriormente expuesto. cloruro) y casi totalmente impermeable a sustancias como azufre. al dióxido de carbono y al oxígeno. oro. de Psicología. arsénico (aunque éstas no tienen importancia fisiológica. La poca permeabilidad de esta barrera está en relación a la forma como las células endoteliales de los capilares están reunidas por las llamadas uniones estrechas… las membranas de las células vecinas casi se fusionan unas con otras (no tendrían hendiduras en forma de poros entre ellas). el dióxido de carbono y el oxígeno atraviesan los capilares cerebrales con facilidad y el intercambio de otras sustancias sería más lento ó más “complejo/dificultoso” (Ganong. debe considerarse la posibilidad de que presente hipoalbuminemia por lo tanto las dosis de medicación deben ser ajustadas a su condición para evitar un “exceso” de droga libre en plasma que derive en toxicidad). entonces. 1978. Aparentemente. Dra. más se fija a proteínas (los psicofármacos suelen ser bastante liposolubles… ya hablaremos sobre la importancia de este detalle). Distribución de fármacos en el Sistema Nervioso Central (SNC) El acceso de los fármacos al SNC es un punto importante en la distribución de fármacos en el organismo…. Alrededor de la década de 1930.: un anti-inflamatorio no esteroide (AINE) puede desplazar a la warfarina (anticoagulante). Cuanto más liposoluble la droga. Liliana Mabel Ríos Página 11 . Ligeramente permeable a electrolitos (sodio. María Belén Ascurras Sabatella. pág. 2) Las propiedades físico-químicas del fármaco Estas propiedades son la liposolubilidad del fármaco. sólo el agua. UBA. Esta barrera es. 2003. donde las sustancias difunden con facilidad hacia los espacios tisulares. 418). sí la tienen a veces por ciertos tipos de tratamiento ya que la existencia de la barrera impide lograr concentraciones eficaces de medicamento en el parénquima cerebral). Separa al plasma del intersticio del SNC y del líquido cefalorraquídeo (LCR): barrera sangre-LCR. Cátedra de Psicofarmacología. todos los tejidos se tiñen excepto la mayor parte del encéfalo y la médula espinal. más soluble en plasma). Se halla en el plexo coroideo y prácticamente en todas las partes del parénquima encefálico excepto en el hipotálamo. las células endoteliales se hallan muy estrechamente unidas entre sí formando.: si una paciente presenta bajo peso por Anorexia Nerviosa. como se mencionó. “Hay una barrera hematoencefálica entre la sangre y los líquidos encefálicos. 1977. Para explicar la falta de tinción del tejido nervioso. de la liposolubilidad del fármaco depende su unión a proteínas (recordamos que cuanto más ionizada la molécula. pH y composición electrolítica del medio. droga que circula en plasma) puede determinar ineficacia ó toxicidad (ej. Debe considerarse siempre cuál es la ventana/rango terapéutico del fármaco desplazado: cuanto más estrecho sea este rango. pág. Competición → un fármaco puede competir con otro por su unión provocando un aumento de la fracción de “droga libre” del fármaco desplazado. 526). se postuló la existencia de una Barrera Hematoencefálica. la Barrera Hematoencefálica (té).

su transformación química. hidrosolubles… por ende. riñón y pulmón) desarrollando rápidamente su acción farmacológica (anestesia. mayor ó menor que el fármaco original -Droga activa: se administra una “prodroga” que se transforma en droga activa Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. Dra. Entonces. cuadros agudos de excitación psicomotriz. María Belén Ascurras Sabatella. de manera general y en relación a la DISTRIBUCIÓN. etc. Ejemplos de psicofármacos que podrían administrarse por vía endovenosa son el diazepam y el haloperidol. podríamos plantear que los Psicofármacos son moléculas mayormente liposolubles que: -se unen a proteínas plasmáticas para viajar en medio acuoso (plasma) -atraviesan la BHE Ya que mencionamos a la BHE. UBA. si se trata de una molécula liposoluble). de Psicología. entonces ¿hay algún fármaco cuyo acceso al feto sea dificultoso?. del metabolismo del fármaco pueden derivar diversos productos: -Metabolitos inactivos (esto sucede generalmente) -Metabolitos tóxicos -Metabolitos con igual actividad farmacológica. por ejemplo). 9). Pero… así como ingresó rápidamente al SNC también egresa rápidamente de éste pasando nuevamente al plasma y del plasma a otros tejidos que ya habían comenzado a recibir el fármaco (aunque más lentamente. Es decir. episodio psicótico agudo. La vía endovenosa de administración puede ser considerada en casos de urgencia: manía. METABOLISMO El metabolismo es la biotransformación del fármaco. Cátedra de Psicofarmacología. mientras tanto. 2003.Fac. ingresa lentamente a los tejidos con menor flujo (ej. la biotransformación procura la conversión de las moléculas del fármaco original en metabolitos más polares. como dijimos). como dijimos. debemos mencionar también a la Barrera Placentaria. Lic. más fácilmente excretables. pág. Los fármacos que tienen dificultades para acceder al feto son: -fármacos muy poco liposolubles (fármacos predominantemente hidrosolubles) -fármacos muy ionizados (recordemos que la carga eléctrica facilita el desplazamiento por medio acuoso) Ambos tipos de fármacos administrados en dosis únicas! Redistribución de Fármacos Un psicofármaco (que. Podemos preguntarnos. La placenta no sería una verdadera barrera ya que son excepcionales los fármacos que no difunden al feto a través de la placenta (y viceversa). Silvia Herlyn La rapidez con la cual penetran las sustancias en el tejido encefálico está inversamente relacionada con el tamaño molecular y directamente relacionada con la solubilidad de la molécula en lípidos (o sea. Al respecto. debe tener especial precaución en pacientes obesos especialmente cuando se han utilizando dosis elevadas del fármaco… el fármaco puede almacenarse en el tejido adiposo del paciente representando esto un peligro para éste (depresión del SNC. Entonces: el médico debe conocer la permeabilidad de la BHE a los medicamentos para tratar lo más adecuadamente posible al paciente. Liliana Mabel Ríos Página 12 .: tejido celular subcutáneo). sedante. Ahora bien. Se dice que: “un fármaco no atraviesa la BHE” cuando a concentraciones plasmáticas terapéuticas y con meninges normales no alcanza concentraciones efectivas en el SNC (Zieher. Es necesario que los psicofármacos puedan atravesar la BHE ya que actúan principalmente sobre el SNC. son moléculas mayormente liposolubles) administrado por vía endovenosa se diluye en sangre y rápidamente alcanza concentraciones elevadas en el espacio intersticial e intracelular de los tejidos con mayor flujo sanguíneo (SNC. etc).

Las interacciones a nivel enzimático son menos frecuentes cuando se trata de un sistema enzimático abundante (ej. La mayor parte de las drogas administradas a los seres humanos son metabolizadas por el hígado! Para comprender el metabolismo de los fármacos es importante abordar ciertas cuestiones… Básicamente. Liliana Mabel Ríos Página 13 . Entonces. Siempre deben tenerse en cuenta las interacciones posibles a nivel del sistema CYP. De esto se desprende que una enzima que afecta a una enzima CYP determinada.: 3A4. El sistema enzimático se denomina “citocromos” (ó CYP450) y los distintos citocromos se denominan con números y letras. Enzima → son moléculas de naturaleza proteica de tamaño grande. Dra. órgano al cual pertenecen gran cantidad de enzimas intervinientes. 2) Reacciones de Fase II → continúan las transformaciones anteriores (Fase I) para volver hidrosoluble a la molécula. UBA. La actividad enzimática máxima se alcanza cuando se ocupan todas las moléculas enzimáticas por las moléculas de sustrato. es recomendable usar una monoterapia. familia de enzimas que también se halla en tejidos extrahepáticos). procuran inactivar la droga. Cátedra de Psicofarmacología. Muchísimas de las reacciones de biotransformación del fármaco tienen lugar en el hígado. debe tenerse en cuenta que la biotransformación de fármacos por las enzimas CYP 450 puede afectarse en las enfermedades hepáticas (cirrosis. Por tanto. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. etc). Siempre que sea posible. María Belén Ascurras Sabatella. entonces. Preceden a las Reacciones de Fase II. también puede afectar a otras enzimas CYP. En estas biotransformaciones del fármaco intervienen enzimas.: 3A4) y otras no tanto (2D6). -Puede ser que la droga A y la droga B utilicen el mismo sistema enzimático. hígadro graso. cuyas concentraciones elevadas podrían generarle al paciente de edad síndromes confusionales. habrá que evaluar la conveniencia de medicar al paciente con ambas a la vez. por ejemplo. El hígado es el órgano metabolizador de sustancias por excelencia (tanto endógenas como exógenas). la droga C podría “acumularse”. Aquí debemos tener especial precaución: debemos contemplar qué sistema enzimático interviene en el metabolismo del fármaco en particular puesto que pueden tener lugar algunas interacciones a nivel enzimático. El sistema CYP se halla principalmente en el hígado. pudiendo existir la posibilidad de que se intensifiquen las respuestas farmacológicas a diversos fármacos (aquellos que tienen metabolismo hepático). Esta prolongación de la acumulación de la droga C podría llegar a tener importancia clínica. repasar lo que es una enzima. como ser una insuficiencia hepática) y si se produce una sobredosis. queda ésta en mejores condiciones para ser eliminada por la orina. Silvia Herlyn El órgano principalmente vinculado en el metabolismo es el hígado. en que si un fármaco es administrado en dosis terapéuticas su metabolismo será el esperado (suponiendo que el paciente no sufre ninguna patología que afecte el metabolismo. de Psicología. insuficiencia hepática alcohólica. Es importante también el hecho de que en la vejez tiene lugar cierta insuficiencia hepática que afecta el metabolismo de las benzodiacepinas. -Puede suceder que la droga C sea metabolizada por el sistema 2D6 pero la droga D inhiba a dicho sistema… con lo cual. Algunas variedades de citocromos son muy abundantes (ej. Esta región de la enzima se conoce como “sitio activo”: el sitio activo reconoce y confirma a la molécula de sustrato. las dos variables más importantes que condicionan la velocidad de una reacción enzimática son: -la concentración de sustrato -concentración de enzima Podríamos pensar aquí. hepatitis. Así. podríamos hablar de intoxicación puesto que el sistema enzimático está saturado de sustrato (hay demasiado sustrato para la cantidad de enzimas disponibles). Lic. Es conveniente.Fac. suelen estar plegadas formando un surco/bolsillo en el que encaja la molécula reactiva (sustrato) y donde tiene lugar la reacción. las transformaciones mencionadas pueden ser agrupadas en dos tipos: 1) Reacciones de Fase I → en una primera modificación de la molécula.

Cátedra de Psicofarmacología.Fac. sudor. lágrimas. Si la función renal está significativamente afectada. si un paciente presenta alguna hepatopatía.en el riñón ocurren algunos procesos de biotransformación y acumulación de fármacos (procesos importantes a nivel clínico. Dado que éste último está presente también en otros órganos. María Belén Ascurras Sabatella. el riesgo de toxicidad es menor.: litio). en Salud Mental. terapéutico y toxicológico) -a través del riñón se excreta la mayoría de los fármacos y sus metabolitos) Aquí también debemos considerar cómo se encuentra la función renal dado que si ésta se halla afectada deben ajustarse las dosis convenientemente para evitar toxicidad. Dra. es decir que se eliminen directamente por riñón (sin necesitar metabolismo hepático previo). 17): CYP1A2 Antidepresivos: -amitripilina -clomiramina -imipramina Misceláneas: -paracetamol -propanolol CYP2C19 Antidepresivos: -Citalopram -Clomipramina -Imipramina BDZ: -Diazepam CYP2D6 Antipsicóticos: -Clozapina -Haloperidol -Risperidona -Tioridazina -Zuclopentixol CYP3A3/4 BZD: -alprazolam -midazolam -triazolam Misceláneas: -cortisol Antidepresivos: -eritromicina -amitriptilina -etilinestradiol -clomipramina -nortriptilina -venlafaxina Entonces. Silvia Herlyn Biotransformación de fármacos por algunas isoformas P450 (Zieher. CINÉTICA DE DOSIS ÚNICA En la cinética de dosis única analizamos la curva concentración-tiempo cuando administramos una única dosis de fármaco. Rol farmacocinético del riñón ¿Cuál es el papel del riñón a nivel farmacocinético? . piel. EXCRECIÓN La vía principal de excreción (eliminación) de un fármaco es la renal… pero deben también mencionarse también otras vías: pulmones. heces. debe considerarse que dosis baja de una droga pueden llegar a ser tóxicas. bilis. Lic. Liliana Mabel Ríos Página 14 . 2003. La dosis única no suele ser representativa de lo que sucede durante un tratamiento (ya que. leche materna. Por eso: -Podría reemplazarse una droga de metabolismo hepático por otra droga que no utilice citocromos sino otra metabolización como ser la conjugación con ácido glucurónico. UBA. saliva. hay fármacos que no pueden prescribirse (ej. pág. de Psicología. Idealmente. solemos Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. -Considerar la posibilidad de elegir drogas que sean hidrosolubles. la función renal no debería presentar alteraciones clínicas significativas.

Se mida su valor y el momento en que se produce. este tipo de administración “ahorra” el paso de absorción. el fármaco llega por la vena porta al hígado. La concentración plasmática del fármaco alcanzará. Éste representa la “concentración terapéutica máxima” (por sobre ella. Cátedra de Psicofarmacología. Por tanto. alcanza lo que llamamos “Pico plasmático”.Fac. pueden estar disminuidas velocidad de absorción y de eliminación observándose así un pico más tardío sin que varíe significativamente la concentración). Pico Plasmático → máxima concentración plasmática. En este caso. Si comparamos dos fármacos: -el fármaco que tiene absorción más rápida. No obstante. aquí se uitilizan varias dosis para procurar mantener una concentración constante del fármaco en el organismo del paciente. vía endovenosa En el caso de la administración endovenosa. Posterior a la administración. El quid de la cuestión es hallar la dosis e intervalo interdosis adecuados para evitar valles y picos en la curva y para lograr alcanzar una “meseta” (una curva “tipo meseta” reflejaría una Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. hablamos de toxicidad). Tendrá su pico plasmático máximo y luego comenzará a eliminarse. tendrá un pico más precoz y más alto -el fármaco que tiene menor velocidad de eliminación. Dosis única. la cinética de dosis única es importante ya que muchas veces suelen administrarse fármacos en dosis únicas en casos de urgencia ó también. el fármaco ingresa directamente al medio acuoso del plasma. recordemos. María Belén Ascurras Sabatella. de Psicología. Una vez absorbido. donde puede ser extraído (efecto de primer paso hepático: eliminación de primer paso ó presistémica). presentará un pico más alto pero más tardío (En la vejez. efecto terapéutico que pueda ayudar al paciente). CINÉTICA DE DOSIS MÚLTIPLE (Cinética de acumulación) Como su nombre lo indica. vía oral En este caso. Dosis única. en algún momento. entonces. el fármaco se encuentra en la misma situación que si se hubiese administrado por vía endovenosa. Dra. en el eje vertical representaremos la variable Concentración y en el eje horizontal representaremos la variable Tiempo. Lic. su pico de máxima acción (pico plasmático) y luego comenzará a eliminarse. se administra un fármaco y éste comienza a absorberse en el tubo digestivo. UBA. el estudio de esta cinética puede ayudarnos a comprender el estudio de la cinética de dosis múltiple. Recién cuando llega a la aurícula derecha del corazón. el fármaco comenzará absorberse y por lo tanto a actuar. Liliana Mabel Ríos Página 15 . para buscar un efecto hipnótico… además. Silvia Herlyn buscar un efecto sostenido en el tiempo.

el estado clínico del mismo. Es decir. María Belén Ascurras Sabatella. Dra. para producir Acumulación: Ahora que hemos abordado los temas de Cinética de dosis única y de acumulación (se sugiere ver los gráficos). el paciente estará sometido a efectos de picos plasmáticos discontinuados… habrá períodos en los que adolezca del efecto terapéutico del fármaco prescripto.: tejido adiposo) -Eliminación: procesos de biotransformación y excreción.Fac. las drogas se re-distribuyen y se van liberando lentamente. 2010) debemos pensar alternativas racionales: -Disminuir intervalo interdosis: repetir la dosis con mayor frecuencia → esto determina que los valles de la curva “se espacíen” -Aumentar la dosis del fármaco -Cambiar por otro fármaco similar pero de vida media más prolongada Estas son las tres maneras de intentar lograr la mencionada “meseta” para evitar picos y valles en la curva. si administramos una primer dosis y esperamos a que esa cantidad de fármaco se elimine para administrar la segunda dosis (y así con las subsiguientes dosis). es decir. la interacción con otros fármacos. Silvia Herlyn concentración de fármaco lo suficientemente estable como para garantizarnos la estabilidad/permanencia del efecto terapéutico buscado). si son lentos prolongan también el efecto de la droga Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. Hay factores diversos que también afectan la absorción como ser la edad del paciente. Para impedir esta “molesta e inútil montaña rusa” (Saidman. Cátedra de Psicofarmacología. de Psicología. con lo cual también se prolonga la acción (ej. UBA. -Depósitos de almacenamiento: cuando existen estos depósitos. podemos repasar y agregar algunos últimos conceptos importantes… La duración de acción de los fármacos resulta de la interacción de variables: -Absorción: las drogas que se absorben lentamente suelen tener acción más prolongada (lo cual se aprovecha en los medicamentos de depósito). Lic. Liliana Mabel Ríos Página 16 .

Material oficial de la Cátedra de Psicofarmacología. Liliana Mabel Ríos Página 17 . (2010): Fundamentos Psiconeurobiológicos de la Terapéutica: 1° Parte. (1989): Biología. Madrid. de Psicología. al modificarse el tratamiento. Buenos Aires FARMACODINAMIA Lic. S. M. Cátedra de Psicofarmacología.C. 15° edición. Material oficial de la Cátedra de Psicofarmacología. N. En: Psicopatología y Psicofarmacología en Atención Primaria. Obras Completas. ya tenemos un poco más claro que sucede con el fármaco desde que ingresa al organismo hasta su eliminación pero al mismo tiempo ese recorrido que realiza la droga tiene un efecto en el cuerpo. Buenos Aires. Litter. de Psicología. Editorial El Ateneo. Tomo XXIII. Fac. UBA. Amorrortu Ediciones. de Psicología. (1975): Farmacología. 5° edición. Lic. S. Farmacocinética y Farmacodinamia. Freud. El tiempo de lavada es propio de cada fármaco en particular y suele ser de 4 a 5 vidas medias. Editorial El Manual Moderno. 1939): Esquema del Psicoanálisis. bioquímico y fisiológico. J. (2005): Tratado de Fisiología Médica. L. (2003): Farmacología General y de la Neurotransmisión. Tercera edición. Ferrali. que se produce a través de diferentes mecanismos de acción. Gráfica Siltor. 2007. Zieher. Generalidades. 20° Edición.M. (2010): Psicofarmacología para el Equipo de Salud Mental.Fac. El valor se determinaría por el tiempo requerido para que la concentración plasmática de la droga se reduzca a la mitad de la concentración inicial. Liliana Mabel Ríos En este acercamiento a la Psicofarmacología. Silvia Herlyn Vida Media → tiempo en el cual la concentración inicial del fármaco llega (desciende) a la mitad. De Robertis (h) . Cada droga tiene una determinada vida media. Fac. Editorial El Ateneo. 8° reimpresión. B. J. Acumulación → tiene lugar cuando el período interdosis es menor a 4 vidas medias. Editorial Médica Panamericana. 5° edición. Tiempo de lavado (wash out) → tiempo necesario para eliminar los efectos de un fármaco (eliminación del mismo del organismo). Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. Buenos Aires.Hib – Ponzio (2011): Biología celular y molecular. Farmacología Clínica y Farmacoeconomía. la Vida Media constituye un parámetro fundamental: permite idear. Ganong. UBA. También se utiliza este término para referir al tiempo que transcurre entre la finalización de administración de un fármaco y el inicio de la administración de otro fármaco diferente. 10° Edición. Guyton. Buenos Aires. Nueva Editorial Panamericana. (1938. UBA. terapéuticamente efectivo y sin peligro de intoxicación para el paciente. Hall. (2005): Manual de Fisiología Médica. México. pensar un esquema de administración de modo tal de asegurar el mantenimiento de un nivel sanguíneo seguro. Dentro de la Farmacocinética (nuestro tema de estudio). María Belén Ascurras Sabatella. W. México. Dra. y Barnes. Madrid. Bibliografía utilizada Curtis. En: Psicopatología y Psicofarmacología en Atención Primaria. A. Buenos Aires Saidman.

Una vez que llega al sitio de acción terapéutico. bloqueando algún canal iónico. Cátedra de Psicofarmacología.. pero también pueden asociarse a moléculas que actúan en contra del gradiente de concentración y por lo tanto requieren un gasto de energía. Modificar la producción de alguna proteína. A los hechos mejor conocerlos. Para que sea posible la acción de un fármaco. ya que de su análisis y comprensión surgirán las bases para el uso terapéutico racional de una droga. Nos puede gustar o no.Fac. Liliana Mabel Ríos Página 18 . otras en el interior de la célula (en el citoplasma). NI LOS SITIOS DONDE VAN A ACTUAR. es que llegue al lugar de acción y produzca un efecto. como por ejemplo los canales de Sodio. Dicho de otra manera: es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.” ¿Cómo definimos Farmacodinámica? Farmacodinamia → Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos sobre un organismo. pero éste es el hecho. como veremos más detalladamente en neurotransmisión. en la realidad de un modo incontrastable. que actúan a favor del gradiente de concentración. . que en general (al menos desde el punto de vista numérico) son proteínas. necesarios para la transmisión del impulso nervioso.. en palabras del Dr. Otros sitios donde se unen. porque… no olvidemos que LOS FÁRMACOS NO CREAN FUNCIONES. pueden encontrarse en la membrana celular. uniéndose a partir de la diferencia de cargas eléctricas.lo que esperamos de un fármaco. de Psicología. Modificación de la actividad de diversas enzimas. a toda sustancia que actúa sobre los receptores. Esa respuesta. Conocer lo básico en materia de psicofarmacología es esencial para el accionar interdisciplinario. María Belén Ascurras Sabatella. También pueden asociarse a algún SISTEMA DE TRANSPORTE de la membrana celular. pero está ahí. Podemos negarlo. puede ser inhibir o activar alguna función ya existente en el organismo. es fundamental en investigación farmacológica. La unión de un fármaco con su receptor. este componente macromolecular del organismo. con capacidad para mediar en la comunicación intercelular. de las que hablamos ampliamente en farmacocinética. se produce porque al hallarse la molécula próxima al receptor. así como también la creación de nuevos y superiores agentes químicos. buscando entender como la molécula de un fármaco o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta. UBA. el fármaco debe “asociarse” a alguna estructura. necesitamos como primera condición su administración y distribución por el organismo. la que actúa como una barrera entre el interior y el exterior de la célula. inhibiéndolas. ya sea endógena o exógena. Una posibilidad es que se asocien a ENZIMAS. biofase. ES LO QUE LA DROGA HACE AL CUERPO. Silvia Herlyn Este último aspecto. sino que simplemente modifican procesos propios de la célula. los llamamos RECEPTORES. Cambios en los potenciales bioeléctricos de la neurona. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. Lic. Los receptores pueden desencadenar diferentes respuestas funcionales. como por ejemplo la bomba de Sodio. Pero nuestro proyecto tiene otro objetivo. Juan Carlos Ferrali: “…toda la terapéutica actual está atravesada por el progreso fármacotécnico. incrementando la velocidad en que se producen las reacciones. Ligando → denominamos así. . es atraída por fuerza electrostática. Recordemos. Dra. la farmacodinamia estudia el mecanismo de acción de los fármacos a nivel molecular. o también en el núcleo celular. protestar. como por ejemplo. Una enzima es una molécula que cataliza reacciones químicas. en su tipo o cantidad. .

es ante la desaparición del complejo. El ligando se une al receptor. Liliana Mabel Ríos Página 19 . Lic. no es de neurona a neurona. A veces su efecto es distinto al producido por el transmisor primario. por lo tanto. como toda célula. formando un complejo “fármaco-receptor”. ubicamos a los neurotransmisores. algunas drogas se unen de manera irreversible al receptor. luego de los procesos de absorción y distribución. con su propio sistema específico de regulación en lo que se refiere a densidad (incremento o disminución de la cantidad de receptores según la influencia de diversos factores). en la neurona presináptica. no es la única manera de regulación. Como ligandos endógenos. Los receptores ionotrópicos: se los llama así porque están acoplados a un canal iónico. Como ya vimos en farmacocinética. Denominamos ligandos exógenos a un fármaco o un tóxico. neuromoduladores y hormonas. Pero es importante aclarar que la modificación en el número de receptores. desensibilizándose o hipersensibilizándose. K+. y esto necesita más tiempo. la única manera de abandonar la biofase. como veremos más detalladamente en neurotransmisión. por ejemplo Na+. viajando por el torrente sanguíneo. Cátedra de Psicofarmacología. Neuromodulador → Biomolécula que modula la síntesis y/o liberación de un neurotransmisor. Hormona → Sustancia química producida por células o grupo de células del organismo para ejercer un efecto en otras células. ya sea facilitando o impidiendo el pasaje de un ión por el mismo. Su efecto es rápido e inmediato. inclusive los gastro-intestinales por lo tanto. Cl-. generando potenciales de acción. y en la neurona postsináptica modifica los mecanismos de transducción (cambio de señal) del receptor. en este caso. ya que también puede modificarse la afinidad o la capacidad del receptor para convertir su ocupación en una respuesta biológica. llamadas segundos y terceros mensajeros hasta Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. Cotransmisor → Transmisor secundario cuya función es la de aumentar la función del transmisor primario. UBA. Neurotransmisor → Biomolécula que transmite información de una neurona a otra consecutiva. se modifica la permeabilidad del canal. poseen un ciclo biológico determinado. Otro concepto que sería bueno tener presente en relación a los receptores es que éstos. los receptores metabotrópicos son estructuras complejas (ligados a la proteína G). repuestas excitatorias o bien pueden producir hiperpolarizaciones o repuestas inhibitorias. Dra. Sin embargo. Podemos mencionar como excepción que la acetilcolina (primer neurotransmisor descubierto) si bien es liberada por una neurona.Fac. la molécula de la droga (ligando) llega al espacio donde se une al receptor. algunos son ionotrópicos y otros metabotrópicos. es decir que cuando se une el ligando a ellos. estas uniones son generalmente lábiles y reversibles. velocidad de recambio y actividad. actúa también en la placa neuromuscular estimulando los músculos. al ligando que inicia el proceso bioquímico lo llamamos primer mensajero. También es importante tener en cuenta que algunos procesos patológicos pueden modificar la densidad o las propiedades de los receptores. En cambio. cotransmisores. que unen el medio externo de la neurona con enzimas del interior de la misma que afectan el metabolismo celular. Tipo de receptores → Todas las funciones desencadenadas por los neurotransmisores están mediadas por su unión específica a distintos tipos de receptores. Los receptores metabotrópicos desencadenan cascadas de producción de moléculas. ya que no se necesita más que abrir o bloquear el canal para producir una acción. luego de un proceso biológico de envejecimiento y degradación. María Belén Ascurras Sabatella. Estos cambios pueden producir despolarizaciones. . mediante una sinapsis. Silvia Herlyn . de Psicología.

Esto tiene que ver con la afinidad del fármaco con su receptor. La dosis diaria sugerida es de 3 mg. Cuando una droga de baja afinidad se encuentra unida a un receptor y se acerca otra droga de mayor afinidad. Actividad Intrínseca → A la capacidad de un ligando de producir una acción de determinada magnitud en el receptor. lo que sucede es que el ligando de mayor afinidad desplaza al de menor afinidad. Resistencia → El término resistencia se usa para describir la situación en que una persona deja de responder a un fármaco. son dos los mecanismos responsables de la tolerancia: 1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco). es decir. UBA. Cátedra de Psicofarmacología. se la llama “actividad intrínseca”. cuando con una dosis menor se consigue la misma respuesta. la eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir. Ej. es decir. Acción Específica → El ligando que tiene afinidad desencadena una acción sobre el receptor. son dos de los factores que los médicos consideran al seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente. La unión entre el fármaco y el receptor depende de la complementariedad que se establece entre ellos… esta unión podrá ser más intensa cuanto mayor número de enlaces se establezcan. Lic. es usada para dirigir la síntesis de un producto genético específico.Fac. Afinidad → A la capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor específico. Tolerancia → Se refiere a la disminución de la respuesta farmacológica debido a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos. María Belén Ascurras Sabatella. Por lo general. Si para tratar un paciente. Eficacia → La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor. Silvia Herlyn que el mensaje llega al núcleo de la neurona y se modifica la producción de las sustancias que fabrica. probablemente optemos por la más potente ya que a dosis menores de fármaco tenemos la ventaja de menores efectos secundarios pero esto dependerá de diversos factores. Liliana Mabel Ríos Página 20 . la dosis es la cantidad necesaria de una droga para lograr eficazmente un efecto terapéutico. Según el grado de tolerancia o resistencia desarrollado. es un inductor del sueño. sin duda PREFERIMOS LA EFICACIA. el médico puede aumentar la dosis o seleccionar un fármaco alternativo. Dicho de otra manera. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. debemos elegir entre una droga más potente y una máas eficaz. Dosis → Los psicofármacos se administran en dosis determinadas. alterando la expresión genética. Esa acción se llama “acción específica”. La melatonina. como por ejemplo la situación clínica del paciente. iniciando un proceso mediante el cual la información almacenada en el ADN. La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco. Tanto la potencia como la eficacia. Dra. la cantidad de fármaco. Decimos que una droga es más potente. Potencia → La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis. Si para tratar un paciente debemos elegir entre dos droga igual de eficaces. se llama “eficacia”. de Psicología. 2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco. se la llama “afinidad”.

por ejemplo al Beta1 y no tendría afinidad por ninguno de los demás subtipos. los fármacos se unen a las células por medio de receptores. Lic. si hacemos referencia al neurotransmisor adrenalina. Para que ello ocurra es preciso que el fármaco tenga el poder de modificar la molécula receptora en la forma necesaria a fin de que se desencadene un efecto. en su mayoría. Selectividad → En algunos casos. Silvia Herlyn El objetivo de la terapia es alcanzar el efecto terapéutico con el mínimo de efectos secundarios. que tienen los receptores. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. fisiológica. reservamos el nombre de “agonista completo” (…si los laboratorios encuentran otra droga más eficaz para esa acción. se unen sólo a un subtipo de receptor. que se encuentran en la superficie de éstas. cambia el estándar. los receptores Alfa con sus subtipos Alfa1 y Alfa2 y los receptores Beta. La membrana de las células. Los efectos podrán ser de diversas magnitudes. pueden mostrar diferentes grados de actividad intrínseca. la configuración del ligando se ajusta perfectamente al receptor como la llave que encaja en su cerradura. que es la más eficaz. Dra.Fac. y esa nueva droga será el agonista completo) Agonista parcial →A las drogas que tienen menos actividad intrínseca que el agonista completo. es decir. los fármacos se aprovechan de esta función natural. sin embargo. Cátedra de Psicofarmacología. Agonista completo → Para la droga que tiene la máxima actividad intrínseca obtenible de ese sistema. por debajo de la cual no produce efectos. mientas que otros son como una llave maestra que se adhieren a varios tipos de receptores. Decimos que son agonistas a aquellos fármacos que tienen afinidad y actividad intrínseca. los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los medicamentos se les pudieran adherir. AGONISTAS: Agonistas → Definimos como agonista a toda sustancia que tenga la capacidad de unirse a un receptor celular y producir una respuesta. Un fármaco selectivo sólo tendría capacidad de unirse exclusivamente a un subtipo. con sus subtipos Beta1. de Psicología. Esta unión es posible porque la configuración de un receptor es tan específica que sólo le permite adherirse a la molécula con la cual encaja perfectamente. tienen la misma afinidad por todos los subtipos de receptores y los “fármacos selectivos”. se las llama “agonista parciales”. Diferentes droga. Los “fármacos no selectivos”. (ligandos exógenos) actuando sobre un mismo sistema de receptores. María Belén Ascurras Sabatella. no es razón suficiente para que de dicha interacción surja una acción farmacológica. se las llama “agonistas inversos”. es decir. Esta idea nos permite explicar el concepto de selectividad de un fármaco ya que algunos de ellos solo tienen capacidad de adherencia a un subtipo específico de receptor. UBA. las que tienen una eficacia menor. hormonas o neurotransmisores que están localizadas fuera de la célula. este posee receptores específicos (adrenoreceptores) que se dividen en dos grupos principales. Liliana Mabel Ríos Página 21 . Beta2 y Beta3. Agonista inverso →A las drogas que producen el efecto opuesto al del agonista. Para cada fármaco existe una dosis mínima efectiva. es decir. Por ejemplo. por eso se utiliza la mínima cantidad de fármaco necesaria. Obviamente. tienen muchos receptores de superficie que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias químicas como fármacos. Que un fármaco interactúe específicamente y con elevada afinidad con un receptor.

Lic. selectividad con agonistas. Las drogas no selectivas son generalmente. También se lo llama antagonismo funcional. y las respuestas que ocasionan se interfieren mutuamente anulándose. Los receptores son diferentes. Modulación alostérica → Este término se utiliza en aquellas situaciones en que la regulación de la actividad de un receptor se realiza desde un lugar diferente al lugar que es responsable directamente de la respuesta celular. es igual a CERO. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Hablamos de interacciones farmacológicas cuando 2 fármacos o más presentes en el organismo del individuo cambian su acción debido a que uno de ellos aumenta o disminuye la acción del otro. solo actúan en presencia del agonista. Los competitivos se unen al receptor de manera reversible. por lo que. Los antagonistas fisiológicos. pero en general las interacciones farmacológicas con un mismo objetivo no son frecuentes. que no se unen al mismo sitio receptor pero lo hacen a un sitio íntimamente relacionado con él. por supuesto hay excepciones. son: Los no competitivos. Silvia Herlyn Agonista inverso parcial → algunos agonistas inversos tienen una menor eficacia. Este tipo de bloqueo sólo es útil en el tratamiento de algunos tumores. es decir. compiten por el mismo lugar de unión al receptor. pero ambos pertenecen al mismo sistema efector. UBA. Dra. si unimos ambos conceptos. son agonistas completos o antagonistas. Las interacciones farmacológicas pueden ser positivas cuando al asociar fármacos se incrementan sus beneficios Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. una de ellas probablemente conocida por todos es el tratamiento para el SIDA. Ahora bien. impidiendo ejercer su efecto. por lo cual tienden a cancelarse mutuamente. son pares de agentes que poseen efectos opuestos entre sí. de manera que igualmente. de Psicología. podemos entender las siguientes afirmaciones: Las drogas selectivas. la respuesta tisular. no tienen relación con el receptor sino que simplemente se unen al fármaco activo y lo inactivan. agonistas parciales. Antagonistas → Hay otras drogas que actúan sobre los sistemas de receptores pero no los activan. La Organización Mundial de la Salud (OMS) indica la conveniencia de administrar solo un medicamente en un mismo tratamiento. Importante: La actividad intrínseca de los antagonistas. el cambio ocasionado en el tejido celular vivo. por eso se los denomina “agonistas inversos parciales”. es decir que la acción que un fármaco ejerce sobre el otro produce un cambio cualitativo o cuantitativo en sus efectos. que por más que se incremente la concentración del agonista. porque en sí mismos no producen ningún efecto. Otros tipos de antagonismos. vuelve a su estado anterior. Liliana Mabel Ríos Página 22 .Fac. María Belén Ascurras Sabatella. Agonista y Antagonista. A diferencia de los irreversibles. Cátedra de Psicofarmacología. puede volver a la normalidad. Los antagonistas más comunes son los competitivos y los irreversibles. Los antagonistas químicos. los bloquean y sus efectos sólo pueden verse en presencia del agonista porque disminuyen o anulan la respuesta del receptor al mismo… reciben el nombre de “antagonistas” o “bloqueadores”. pero en pasos posteriores. Mediante este mecanismo los neurotransmisores pueden cooperar entre sí para funcionar mucho más intensamente y en un rango de acción mucho mayor del que pueden hacerlo por sí solos. Si se aumenta la dosis del agonista. cada uno de ellos se une a su respectivo receptor. no se vuelve al estado celular anterior. no tan frecuentes. logran evitar la respuesta al agonista.

SINERGIA → Es un concepto utilizado cuando la presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo producen un incremento de sus efectos. distribución y eliminación. (aunque se incremente la dosis no se logra aumentar la respuesta) hemos llegado al punto de concentración efectiva (CE) o dosis eficaz (DE). Las interacciones farmacocinéticas tienen que ver con un aumento o disminución de la concentración del fármaco en el organismo (en el lugar de acción). Silvia Herlyn terapéuticos. logramos. ya sea por toxicidad o por ineficacia. Lic. el efecto observable que logramos es mayor que la suma de los efectos parciales. de Psicología. menor cantidad de fármaco. Liliana Mabel Ríos Página 23 . ó negativas cuando las consecuencias de la asociación resultan perjudiciales para la evolución clínica del paciente. La curva se inicia en el punto cero.Fac. la misma respuesta. Si se continúa incrementando la dosis. Dra. CURVA DE FARMACODINAMIA Los conceptos explicados anteriormente serán de utilidad para poder entender la siguiente representación gráfica: la curva de farmacodinamia. Para poder visualizar más claramente la amplia cantidad de variaciones que puede producir la dosis administrada en un solo gráfico se expresa en forma logarítmica. Básicamente. antagonismo y potenciación. SINERGISMO DE POTENCIACION → Hablamos de sinergia de potenciación en el caso en que al combinar dos drogas diferentes en la dosis habitual. a causa de las modificaciones producidas por la interacción de los fármacos en los procesos de absorción. SINERGIA DE SUMA O ADICIÓN → Hablamos de sinergia de suma o adición cuando el efecto resultante es la suma de los efectos parciales. Cátedra de Psicofarmacología. hasta que la curva forma una meseta. necesitamos dos ejes. por efecto de la combinación. el horizontal que representa la dosis y el vertical que representa la respuesta al fármaco. logramos una respuesta superior que la que alcanzaríamos con la administración de cada una de ellas. María Belén Ascurras Sabatella. Una pendiente → que nos indica el nivel de variación de dosis para modificar el grado de respuesta. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. deja de crecer y dibuja una línea paralela al eje de la dosis: esto indica que todos los receptores han sido ocupados. Eficacia → podemos ubicarla en el punto máximo de la curva. La relación es inversamente proporcional: a mayor potencia. a mayor dosis-más respuesta. Logramos como resultado una curva sigmoidea. por lo tanto. UBA. de la respuesta y efecto terapéutico esperado. Este recurso matemático es de suma utilidad en farmacología ya que facilita las comparaciones visuales entre las curvas de diferentes drogas o de diferentes respuestas a la misma droga. puede alcanzar niveles tóxicos para el organismo. dando lugar a fenómenos de sinergia. en la que podemos ubicar claramente algunas variables como por ejemplo: Potencia → indicada por la posición lateral de la curva a lo largo del eje de abscisas y tiene relación con la afinidad del fármaco con su receptor. Las interacciones farmacodinámicas tienen que ver con el aumento o disminución de la acción farmacológica y. Se trata de la situación en que dando dos drogas diferentes pero a menos dosis de la indicada para cada una de ellas. que se relaciona con la capacidad máxima de producir una respuesta para ese complejo. Esto implica una modificación de la relación del fármaco con su receptor. y se eleva indicando una relación proporcional. Es decir. Se trata de una manera de esquematizar la relación entre la dosis administrada y sus efectos.

recurrimos al concepto de potencia. Dra. El Haloperidol es más potente. Lic. es decir. El segundo gráfico. UBA. Por ejemplo. cuando se alcanza el 50 por ciento del efecto máximo. Cátedra de Psicofarmacología. Silvia Herlyn También podemos marcar el punto en que CE llega a la mitad. pero se requieren 300 mg de Clorpromazina para lograr el mismo bloqueo D2 que con 1mg de Haloperidol. Como ya lo explicamos anteriormente. pera alcanzar igual eficacia. María Belén Ascurras Sabatella. (que veremos ampliamente más adelante) podemos comparar el Haloperidol con la Clorpromazina. pero que requieren de diferente dosis para alcanzar su eficacia. si hablamos de antipsicóticos.Fac. Gráfico Nro. ya que ambos tienen la misma eficacia antipsicótica. Liliana Mabel Ríos Página 24 . de Psicología. intenta representar gráficamente la relación entre dos drogas de perfil similar. cuanto menor sea la dosis para alcanzar los efectos terapéuticos buscados. A este punto se lo llama CE50 y se utiliza para medir la potencia de un fármaco: a menor CE50 mayor potencia. y la dosis necesaria para alcanzarlo. 1 Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. mayor es su potencia. ya que se requiere una dosis menor.

Tercera edición. María Belén Ascurras Sabatella. En: Psicopatología y Psicofarmacología en Atención Primaria. Buenos Aires.A. Material oficial de la Cátedra de Psicofarmacología.Fac. Michael J. UBA. Farmacocinética y Farmacodinamia – Lic. Editorial El Ateneo. Biología celular y molecular de De Robertis. Editorial CTM Servicios Bibliográficos. Sexta edición. Farmacocinética y Farmacodinamia. 5° reimpresión de la 5°edición. Jesús (2001): Farmacología Humana. Barcelona.Aleive. Dra. Pawlina. Editorial Aula Médica. Lic. Ross.C. Primera Edición. Madrid. 15° edición. Tomo I.UBA De Robertis(h). Stahl. Cátedra de Psicofarmacología. Material oficial de la Cátedra de Psicofarmacología.C. China. de Psicología. (2011) Psicofarmacología esencial de Stahl. Gráfica EDIM. Juan Carlos (2010): Psicofarmacología para el Equipo de Salud Mental – Generalidades Hojas Clínicas de Salud Mental. UBA.L. Silvia Herlyn Gráfico Nro. 2 Bibliografía utilizada Saidman. (2011) Histología. N. Editorial Médica Panamericana S. Hib. Liliana Mabel Ríos Página 25 . (2010): Fundamentos Psiconeurobiológicos de la Terapéutica: 1° Parte. España Goodman y Gilman (1981): Las bases farmacológicas de la terapéutica. (2007): Farmacología médica en esquemas. S. Querétaro. Stephen. Ponzio (2011). Flores. de Psicología. www.net Ferrali. México Neal. Editorial Panamericana. Fac.

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