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Farmaco v Seemestre Diapos

Farmaco v Seemestre Diapos

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1.

Farmacología Hematológica Endotelio vascular • Órgano paracrino de mayor tamaño y actividad • Barrera no trombogénica entre sangre y tejidos • Activador/inactivador de sustancias • Intercambiador de nutrientes y metabolitos

• Barrera inmunológica *

Fisiopatología del endotelio vascular
hipertensión arterial ateroesclerosis isquemia trombosis adhesión/agregación plaquetaria coagulación shock diabetes mal protección mucosa GD neumopatías inflamación alteraciones inmunológicas etc.

Disfunción endotelial

Balance de la Hemostasia
Plaquetas

Coagulación

Fibrinolisis

Trombosis

Sangrado

Mecanismo hemostático 1) 2) 3) 4) 4 tiempos: Espasmo vascular Formación del tapón plaquetario Formación del coágulo sanguíneo Proliferación de tejido fibroso Primary hemostasis :is the name given to the process of platelet plug (1+2) Secondary hemostasis: consists of the reactions of the plasma coagulation system that result in fibrin formation. It requires several minutes for completion (2+3) .

.

.

.

.

VIII ROJO F C TP D E P TT ND VIE NTE E II XIII V IT K X Ca2+ VII + FT VIA COMUN VIA EXTRINSECA Ca2+/PL FIBRINOGENO FIBRINA .CASCADA DE COAGULACION HMWK/PK XII VIA INTRINSECA XI Ca2+ Rojo Factores de Coagulación dependientes de VIT K TTP IX .

Vía extrinseca FT+VII Vía intrínseca XII + XI IX + VIII + Protrombinasa (X + V + Ca+2 + PL) Protrombina Trombina Fibrinógeno FIBRINA .

CASCADA DE COAGULACION TROMBOMODULINA TROMBINA PROCOAGULANTE •FIBRINOGENO : FORMA EL COAGULO •RECEPTOR PLAQUETARIO DE ANTICOAGULANTE PROTEINA C : INACTIVA FVa y FVIIIa ATENUA LA COAGULACION TROMBINA: ACTIVA LAS PLAQUETAS •FACTOR XIII : ESTABILIZA EL TROMBO •FACTORES V. VIII y IX : RETROALIMENTAN LA COAGULACION •IFAT : INHIBIDOR DE LA FIBRINOLISIS ACTIVADO POR LA TROMBINA -ANTITROMBINA Activada por la heparina .

Antiagregantes plaquetarios • Fisiológicos: Factores endoteliales – Óxido nítrico – Prostaciclina (PGI2) • Farmacológicos: Salicilatos – Inhiben la formación de TXA2 • Factores de coagulación (síntesis en hígado) • Calcio • Vitamina K Elementos necesarios para la coagulación .

Anticoagulantes • Naturales (fisiológicos) • Factores físicos (flujo alto y baja viscosidad) • Mecanismos fisiológicos (endotelio vascular) • Fibrinolisis (disolución del coágulo) • Artificiales (farmacológicos) • Quitar el calcio (sólo en el laboratorio) • Inactivar factores de la coagulación (Heparina) • Alterar la síntesis de factores de coagulación: Antagonistas de la vitamina K .

un enzima proteolítico del plasma. . La plasmina se encuentra circulando en forma de precursor inactivo: PLASMINOGENO La fibrinolisis es activada al mismo tiempo que la coagulación. Ambas ocurren en un equilibrio fisiológico.FIBRINOLISIS La fibrinólisis es la disolución del coágulo sanguíneo debido a la acción de la PLASMINA.

.

Velásquez G.Dr. . J.

ANTICOAGULANTES Heparina • Tipos de Heparina Heparinas no fraccionada Heparina de bajo peso molecular Haparinoides Funciones fisiológicas • Se encuentra en las células del tejidos que contienen células cebadas .

se internaliza y es degradada • Las moléculas de heparina de 18 unidades de monosacaridos no cataliza la inhibición de la trombina por la antitrombina Mecanismo de acción .• Esta mediada por un componente endógeno del plasma denominado cofactor de heparina antitrombina • La antitrombina inhibe a la trombina únicamente en presencia de la trombina Mecanismo de acción • La antitrombina se sintetiza en el higado • Inhibe: Trombina . FXa • La heparina aumenta 1000 veces la reacción de trombina y antitrombina • Se une a receptores de macrofagos y celulas endoteliares .

Acción farmacológicas • • • • Anticoagulantes Acción antitrombotica Acción fibrinolitica Acción lipolitica estimula la liberación de la enzima de lipasa de lipoproteina Farmacocinetica • Administración vía parenteral • Vida media depende de la dosis • No cruza la placenta • Depuración en el retículo endotelial .

Indicaciones terapéuticas • Trombosis venosa y embola pulmonar • Angina inestable e infarto agudo de miocardio • Angioplastia coronaria • Colocación de endoprotesis • Coagulación intravascular diseminada • Prevención de tromboembolia venosa en paciente de alto riesgo • Anticoagulantes durante el embarazo .

aumento de TGP y TGO • Osteoporosis • Inhibe síntesis de aldosterona • Hiperpotasemia • Reacciones alérgicas Heparina de bajo peso molecular • Se obtiene por hidrolisis • Proporción antitrombina/Anti FXa reduce 1.4 • Mejor farmacocinética por menor fijación a proteínas • Menos interacciones con las plaquetas • Biodisponibilidad del 90% .Reacciones adversas • Hemorragia • Trombocitopenia paradójica • Alteración de la prueba de función hepática.1 a 1.

Antagonista de la Heparina • Sulfato de protamina • Es una combinación de polipectidos basicos • 1 mg protamina antagoniza 100 unidades de heparina No utilizar • • • • • • • • Hemorragia activa Purpura trombocitopenia Trombocitopenia Hipertensión arterial Alergias a la Heparina Ulcera Amenaza de aborto Tuberculosis activa • Tiempo parcial de tromboplastina activado • Respuesta que se alarga 2 .2.5 con respecto al control Vigilancia .

Danaparoide
• Inhibición del F Xa mediante antitrombina • Administración vía subcutánea • No se dispone de antídoto • Se usa en profilaxis de trombosis venosa profunda y en la trombocitopenia inducida por la heparina

Anticoagulante orales

• Derivados de la hidrocumarinas • Dicumarol y warfarina • Derivados de la indadiona • Fenindiona

Mecanismo de acción
• Son antagonista de la Vit K • Inhibe a la enzima epoxido reductasa y deshidrogenasa que regula el ciclo de acción de la vit. K
• Administración oral • Warfarina alcanza concentración a 2 – 8 horas • Tiempo de vida media 40 horas • Duración de acción 2 – 5 días • Atraviesa placenta • Metabolización hepática

• • • • • •

Farmacocinetica

Reacciones adversas Hemorragias Malformaciones congénitas Hipoplasia nasal, y calcificaciones punteada epifisaria Anomalias de SNC 2 – 3 trimestre Necrosis cutánea Urticaria, dermatitisTrastorno gástricos

Indicaciones terapéuticas • Trombosis venosa profunda • Tromboembolia pulmonar • Paciente Qx ortopedicas • Embolizacion sistémica en sujetos con IMA

Interacciones medicamentosas • Aumenta acción
AINE. Antibioticos Síndrome de mala absorción

TRASTORNOS HEMORRAGICOS

• Hereditarias
Hemofilia: Ausencia de F VIII y F IX

• Disminuye acción
Barbitúricos, Fenilhidantoina, ingesta de alimentos rico en Vit K

• Adquiridos
Hepatopatias Deficit de vit K Obstrucción biliar Hipoprotombinemia de RN

Vigilancia del tratamiento
• Tiempo de protombina. • El valor optimo del anticoagulante es 10 – 15 % del control

Efectos adversos : Anemia hemolitica y hiperbilirrubimemia de RN Factores de la coagulación • Se puede reponer por medio de PLASMA FRESCO • Los factores VII y IX están disponible en forma de concentrados desecados o congelados Desmopresina • Es un análogo de la vasopresina • Libera factor de Von Willebrand y F VIII • Se usa : Déficit de VII y Enf. De Von Willebrand • Efectos adversos: Retención de líquidos. cefaleas nausea y vómitos . IX.Vitamina K • En el hígado es formador de factores de la coagulación ( VII. X ) • Se usa Antídoto de los anticoagulantes orales Obstrucción biliar Tratamiento prolongado con antibióticos RN . hiponatremia.

profilaxis antitrombitica en prótesis valvular • Efectos adversos: Hipotension.• Bloquea sintesis de Tromboxano A2 • Tromboxano: Aumenta niveles de calcio y agregación plaquetaria • Uso: profilaxis de IMA y Ictus • Contraindicado:Niños.hemofilicos.nausea.diarreas .embarazo. asma y hemorragia Aspirina ANTIPLAQUETARIOS Dipiridamol • Inhibe enzima fosfodisterasa que hidroliza el AMPc • Disminuye AMPc y calcio e inhibición agregación plaquetaria • Uso: angina de pecho.

nausea Activadores de plasminogeno Alteplasa y anisteplasa Activadores del plasminogeno Uso : IMA Contraindicacion: Hemorragias . Estreptoquinasa tromboembolismo arterial e IMA) Efectos adversos: Hemorragia.FIBRINOLITICOS Estreptoquinasa Uroquinasa Activadores histicos del plasminogeno Activa al plasminogeno Uso: Trombosis venosa que amenaza la vida ( Embolismo pulmonar.

s. contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes 11.FARMACOLOGIA PROCINÉTICOS Metoclopramida COMPOSICIÓN Cada ampolla de 2 mL.090 g c.250 mg 10.s.100 g 0. contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes Cada mL de solución oral-gotas. 2.p.000 mg c.p.p.2.s.32 mg c.60 mg 2. . contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes Cada 100 mL de solución. 0.

La biodisponibilidad es generalmente del 80%. . Propiedades Farmacocinéticas: Absorción: la metoclopramida es rápidamente absorbida en el tracto digestivo.Metoclopramida • Acción farmacológica Propiedades Farmacodinámicas: Estimulante de la Movilidad Digestiva (Aparato Digestivo y metabolismo) Metoclopramida: neuroléptico antagonista de la dopamina. Previene los vómitos por bloqueó de los sitios dopaminérgicos. sin embargo existe una variabilidad interindividual dependiente de un efecto de primer paso hepático.

Pasa a través de la placenta y en la leche materna. El volumen de distribución es de 2. Su vida media de eliminación es de 5 a 6 horas.4 l/kg. . pero aumenta en caso de insuficiencia renal o hepática. Se une poco a las proteínas plasmáticas. • Metabolismo: la metoclopramida es poco metabolizada • Excreción: la metoclopramida es eliminada principalmente en la orina.2 a 3.Metoclopramida • Distribución: La metoclopramida se distribuye ampliamente en los tejidos. bajo forma libre o sulfoconjugada.

. Pacientes menores de 20 años: Uso restringido para vómitos severos insuperables de causa conocida. la pre-medicación ayuda a la intubación gastrointestinal. particularmente en desordenes gastrointestinales y tratamiento con citotóxicos o radioterapia.Metoclopramida • Indicaciones Adultos: Náuseas y vómitos. vómitos causados por radioterapia y citotóxicos. la dosis debe ser determinada en base al peso corporal de la persona. migraña.

Metoclopramida • interacciones medicamentosas Alcohol Aspirina Analgésicos opioides • Contraindicaciones Obstrucción gastrointestinal Perforación o hemorragia 3-4 días después de cirugía gastrointestinal Feocromocitoma Lactancia • Precauciones Insuficiencia hepática Insuficiencia renal Ancianos Embaraqzo y lactancia .

Para proceso de de2 a 3 veces al día diagnóstico: dosis simple 5-10 De 3 a 5 años (15 -19 Kg) 2 mg minutos antes de! examen.Dosis y vías de administración: Vía oral. 10 mg (5 mg en Metoclopramida HCI. Niños: normalmente no debe Hasta 1 año (hasta 10 Kg) 1 exceder de: 500 mg/kg mg dos veces al día particularmente en niños y adultos jóvenes (uso De 1 a 3 años (10 -14 kg) 1 mg restringido).29 Kg) 2 mg jóvenes de 15 a 19 años) niño 3 veces al día menores de 3 años 1 mg. inyección intramuscular o inyección • 1 mL= 20 gotas intravenosa: a través de 1 -2 1 gota contiene 0.13 mg de minutos. adultos jóvenes de 15 a 19 Nota: La dosis diaria de años debajo de 60 Kg) 3 veces metoclopramida al día. de De 9 a 14 años (encima de 30 3-9 años 2 mg. de 2 a 3 veces al día 10-20 mg (10 mg en adultos De 5 a 9 años (20 . . de 9-14 años 5 Kg) 5 mg 3 veces al día mg.

a 5 mg de Mosaprida citrato) Excipientes c. contiene: Mosapridacitrato dihidrato 5. a 2. Cada comprimido recubierto de 5 mg.5 mg Comprimidos recubiertos FÓRMULA: Cada comprimido recubierto de 2.s.MOSAPRIDA CITRATO • 2. contiene: Mosaprida citrato dihidrato 2.5 mg de Mosaprida citrato) Excipientes c.64 mg (Eq.5 mg .5 mg. .s.28 mg (Eq.

Embarazo y lactancia. A través de este mecanismo produce una liberación de acetilcolina a nivel de los nervios intrínsecos del tubo digestivo que se traduce farmacológicamente en un aumento de la amplitud de las contracciones peristálticas del esófago. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Mosaprida es un nuevo gastrocinético derivado del grupo benzamida agonista de los receptores 5HT4. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los constituyentes de la fórmula. 5HT2 o dopamina 2. náuseas y vómitos. con acción antagonista sobre los receptores sin afinidad sobre los receptores 5HT1. Por carecer de afinidad sobre los receptores 5HT. . INDICACIONES Y USOS: Reflujo esofágico. estomago e intestino. Esta actividad acelera el vaciamiento gástrico. no presenta actividad sobre el SNC.MOSAPRIDA CITRATO ACCIÓN TERAPÉUTICA: Gastrocinética. gastroparesia. evita el reflujo esofágico y facilita la coordinación antroduodenal. dispepsia no ulcerosa. Niños.

La ingesta de alimentos no afecta en forma relevante la farmacocinética de mosaprida citrato.7 mg/ml) a las 8 horas después de la ingesta. La vida media (1. el estado estable se obtuvo al 2º día de la administración. indicando una cinética lineal de mosaprida en este rango de dosis.MOSAPRIDA CITRATO Farmacocinética: Después de la administración oral de 5 mg. .5 hora y 1 hora con una concentración sérica promedio (Cmáx. Presenta una unión a las proteínas de un 99 % con una concentración de 1 mcg/ml. mosaprida fue rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal y niveles plasmáticos de la droga aparecen en plasma entre las 0.=30.4 y 2 horas) fue independiente de la dosis administrada. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina. La recuperación urinaria de mosaprida y su metabolito M1 fueron también independientes de la dosis en el rango de 5 a 40 mg en toma única.

15 mg de citrato de mosaprida por día. repartidos en 3 tomas. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Debe indicarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos: vía oral.5 mg/día vía oral. repartidos en 3 tomas. La aceleración del vaciamiento gástrico producido por mosaprida puede afectar el grado de absorción de fármacos.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administración simultánea de anticolinérgicos puede disminuir la actividad farmacológica del mosaprida. antes o después de las comidas. Puede disminuir su absorción en el estómago y aumentarla en el intestino. antes o después de las comidas. mutagenicidad: no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar la capacidad carcinógena de la mosaprida citrato. Carcinogenicidad. . Ancianos: la dosis puede ser disminuida a 7.

Actúa a través de una acción bloqueante de los receptores serotoninérgicos 5-HT4 y 5-HT2 tanto periféricos como centrales y presenta además una reducida acción sobre los receptores dopaminérgicos.• Cinitaprida • Vía oral Comprimidos Fórmula Cada comprimido contiene: Cinitaprida (como tartrato ácido) 1 mg. c. indicada en las gastroparesias y en los procesos cuyo síntoma es el reflujo gastroesofágico. que se caracteriza por aumentar el tono del esfínter esofágico inferior y por acelerar el vaciamiento gástrico.s Acción terapéutica Procinético. Exc. empleada en terapéutica por sus propiedades procinéticas. La Cinitaprida químicamente es una benzamida sustituida. Acción farmacológica Cinitaprida es un medicamento con acción estimulante de la motilidad gastrointestinal. activa por vía oral. Indicaciones Cinitaprida está indicado en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y las alteraciones funcionales de la motilidad gastrointestinal. .

La eliminación se realiza principalmente por la vía hepática y el resto por la orina (<7%). Se metaboliza a nivel hepático (>90%). Contraindicaciones Este producto no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la Cinitaprida o a cualquier otro componente de la fórmula. obstrucción y perforación).Farmacocinética La absorción de Cinitaprida luego de la administración por vía oral es rápida y alcanza la concentración plasmática máxima a las 2 horas. Posología y forma de administración Adultos: 1 comprimido 3 veces al día. Pacientes en quienes la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial (hemorragias. Pacientes con antecedentes de disquinesia tardía por neurolépticos. . La vida media de eliminación es de alrededor de 3 a 5 horas. Primer trimestre del embarazo y lactancia. 15 minutos antes de cada comida.

cuello y lengua. hipnóticos o narcóticos puede potenciar los efectos sedantes. Reacciones adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara.Advertencias Durante el tratamiento deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta. pueden originarse disquinesias tardías. El médico debe interrogar al paciente sobre el tratamiento con otros medicamentos. algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia. La administración de anticolinérgicos atropínicos y analgésicos opiáceos puede reducir las acciones de Cinitaprida sobre el tracto digestivo. que desaparecen suspendiendo el tratamiento. . Presentaciones Comprimidos. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante la reducción de su absorción. Interacciones medicamentosas La estimulación de la evacuación producida por Cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. En ancianos sometidos a tratamientos prolongados. Aunque las experiencias de la farmacología clínica con Cinitaprida no han demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos bajo tratamiento con las dosis recomendadas. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. tranquilizantes. La administración conjunta de alcohol. como la conducción de vehículos o la operación de maquinarias peligrosas.

s. cardiopatía coronaria. Embarazo. 5mg: Cada comprimido contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c. 5mg/5ml: Cada 5 ml de suspensión contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c.CISAPRIDA Comprimidos.s. Arritmia ventricular severa. insuficiencia cardíaca. Insuficiencia respiratoria. .suspensión oral COMPOSICION 10mg: Cada comprimido contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c. bloqueo aurículo-ventricular de segundo y tercer grado. 10 mg 5 mg 5 mg INDICACIONES En el reflujo gastroesofágico severo que no ha respondido adecuadamente a otras terapias.s. hipocalcemia. condiciones asociadas a intervalo QT prolongado (Qtc> 450 msg). hipomagnesemia. bradicardia clínicamente significativa. Lactancia. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cisaprida. Niños menores de 12 años.

El inicio de acción ocurre en 30 a 60 minutos. Mejora el tránsito en el intestino delgado y grueso. itraconazol. terfenadina. maprotilina. lográndose una concentración máxima en 1-2 horas. quinidina. eritromicina. inhibidores de la proteasa (indinavir. terodilina. La biotransformación es hepática. . con una vida media de eliminación de 7 a 10 horas. por lo tanto aumenta el clearance del esófago. sertindol. procainamida. La absorción de la Cisaprida es rápida y completa. sedantes e inhibidores de la proteasa (anti HIV): amiodarona. troleandomicina. principalmente a la albúmina. claritromicina. ritonavir). nefazodona. Esta liberación de acetilcolina aumenta la actividad esofágica y el tono del esfínter o esófago. también disminuye el reflujo duodenogástrico. algunos fenotiazínicos. por posibilidad de arritmias severas incluso fatales. Se une a las proteínas plasmáticas. ACCION FARMACOLOGICA Cisaprida es un activador colinérgico empleado como adjunto en el retardo del vaciado gastrointestinal. esparfloxacina. Aumenta el vaciado gástrico y duodenal como resultado del aumento de la contractilidad gástrica y duodenal y de la coordinación antroduodenal. amitriptilina. Ejerce su efecto aumentando la liberación de acetilcolina de las terminaciones nerviosas postganglionares de plexomientérico. quinina. antinauseosos.• Uso concomitante. sotalol. antianginosos. oral o parenteral. de medicamentos potentes inhibidores del CYP3A4: antialérgicos. astemizol bepridil. miconazol. fluconazol. La eliminación es renal y fecal.

cuatro veces al día. REACCIONES ADVERSAS Los efectos adversos más frecuentemente reportados son gastrointestinales: calambres abdominales. tres veces al día hasta un máximo de 20mg. En gastroparesis el tratamiento es de 10mg. dos veces al día. Una incompatibilidad puede derivar en una reacción adversa.INCOMPATIBILIDADES Puede existir incompatibilidad terapéutica (respuesta terapéutica de índole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma múltiples drogas que pueden interactuar entre ellas y así alterar la respuesta acentuándola (sinergia) o reduciéndola (antagonismo). los adultos y adolescentes tomarán 10mg. antes del desayuno y al acostarse ó 20 mg al acostarse. Suspensión Oral: La dosis pediátrica normal en el tratamiento del reflujo gastroesofágico es de 0. Cisaprida se asocia con casos de prolongación del intervalo QT. borborigmos y diarrea. Son principalmente transitorios y raramente requieren de la discontinuación del tratamiento. Tratamiento del reflujo gastroesofágico. 3 veces al día y puede durar hasta 8 semanas. por lo que el paciente deberá comunicar a su médico los productos que está tomando. Probables severos calambres abdominales pueden ocurrir con dosis de 20mg de Cisaprida. 3 a 4 veces al día y puede continuarse hasta 8 semanas. Se tomará 5 a 10mg. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Cisaprida se administra por vía oral 15 minutos antes de los alimentos y al acostarse Comprimidos: En la profilaxis del reflujo gastroesofágico. habiéndose desembocado algunos de ellos en la aparición de arritmias ventriculares y muertes.2mg por kilo de peso corporal. . 3 a 4 veces al día durante las comidas. Pueden aumentarse hasta un máximo de 20mg dos veces al día en casos severos. • Algunos pacientes pueden tomar una dosis de 20mg. sin embargo puede desarrollarse tolerancia en algún momento de la terapia. (Ver interacciones medicamentosas y reacciones adversas).

domperidone no cruza con gran facilidad la barrera hemato-encefálica. los síntomas extrapiramidales son muy raros. Sacarina sódica. Propilparabeno. en el área postrema. Cada ml contiene: Domperidone 1 mg. Estearato de magnesio. Metilparabeno. Propiedades: Farmacodinamia: Domperidone es un antagonista dopaminérgico con propiedades anti-eméticas similares a las de la metoclopramida y a ciertas drogas neurolépticas. a diferencia de estas drogas. Polisorbato 20. Sin embargo. Almidón de maíz. Excipientes: Lactosa monohidratada. Aceite vegetal hidrogenado. Lauril sulfato de sodio. la cual se ubica fuera de la barrera hematoencefálica.DOMPERIDONE FÓRMULA: Cada comprimido contiene: Domperidone 10 mg. c. especialmente adultos.s.p. Agua purificada c.s. Excipientes: Sorbitol solución 70% no cristalizable. Su efecto antiemético podría deberse a una combinación de sus efectos periféricos (gastroquinéticos) y antagonista de los receptores dopaminérgicos en la zona quimiorreceptora gatillo. Celulosa microcristalina. pero domperidone promueve la liberación de prolactina desde la pituitaria. En aquellas personas bajo tratamiento con domperidone. Povidona. . Celulosa microcristalina y Carboximetilcelulosa sódica.

junto con las bajas concentraciones halladas en el cerebro. Estudios en humanos han demostrado que domperidone administrado por vía oral aumenta la duración de las contracciones antrales y duodenales. La baja biodisponibilidad absoluta de domperidone oral (aproximadamente 15%) se debe a un extenso primer paso metabólico en la pared intestinal y en el hígado. domperidone se absorbe rápidamente en ayunas. con concentraciones plasmáticas máximas después de aproximadamente 1 hora. La biodisponibilidad oral disminuye con la administración previa de cimetidina o bicarbonato de sodio. y aumenta la presión del esfínter esofágico inferior en individuos sanos. indican un efecto predominantemente periférico del domperidone sobre los receptores dopaminérgicos. No ejerce ningún efecto sobre la secreción gástrica. Aumenta el vaciamiento gástrico de líquidos y semi-sólidos en individuos sanos y de sólidos en pacientes en quienes se encontraba retrasado. Farmacocinética: Después de la administración oral. A pesar que la biodisponibilidad de domperidone aumenta en individuos normales cuando se administra después de una comida. La acidez gástrica disminuida altera la absorción de domperidone.Estudios en animales. . los pacientes con trastornos gastro-intestinales deberían tomar domperidone 15-30 minutos antes de la comida.

Las concentraciones de domperidone en la leche materna de mujeres dando de lactar son 4 veces menores que las concentraciones plasmáticas correspondientes. Domperidone se une a las proteínas plasmáticas en un 91-93%. pirosis con o sin regurgitaciones del contenido gástrico en la boca. saciedad precoz. Domperidone administrado por vía oral no parece acumularse o inducir su propio metabolismo. reflujo gastroesofágico y esofagitis comprende: Sensación de saciedad a nivel epigástrico. cuando se toma la medicación después de la comida. La vida media plasmática después de una sola dosis oral es de 7-9 horas en individuos sanos pero es más prolongada en pacientes con insuficiencia renal severa. un nivel plasmático máximo de 21 ng/ml después de 90 minutos se alcanzó después de 2 semanas de la administración oral de 30 mg diarios. siendo prácticamente igual a aquel de 18 ng/ml después de la primer dosis. antinauseoso y antidispéptico. • Indicaciones: Se recomienda el uso de Domperidone en: a) El complejo de síntomas dispépticos que habituaImente se asocian con vaciamiento gástrico retardado. Domperidone se metaboliza rápida y extensamente en el hígado por hidroxilación y N-dealquilación. sensación de distensión abdominal. eructos. dolor abdominal. La excreción urinaria y fecal alcanza un 31 y 66% de la dosis oral respectivamente. Se ha observado que pequeñas cantidades de droga cruzan la placenta en las ratas. de alguna manera. flatulencia. con baja concentración en cerebro. náuseas y vómitos. Los estudios de distribución realizados en animales con droga marcada han demostrado una amplia distribución tisular. . • Acción Terapéutica: Antiemético. distensión.El tiempo de absorción máxima se retrasa ligeramente y el área bajo la curva aumenta. La proporción de droga excretada sin metabolizar es pequeña (10% de la excretada por vía fecal y aproximadamente un 1% de la excretada por vía urinaria).

Una indicación específica son las náuseas y vómitos inducidos por agonistas dopaminérgicos como se emplean en la enfermedad de Parkinson (como L-dopa y bromocriptina). Posología y Administración: Efectos Colaterales: Precauciones y Advertencias Uso en trastornos hepáticos: Debido a que domperidone se metaboliza en el hígado debería usarse con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas. Condiciones de Almacenamiento: Conservar entre 15° y 30°C.b) Náuseas y vómitos de origen funcional. orgánico. . La suspensión no debe congelarse. infeccioso o dietético o inducidas por radioterapia o drogas. Uso en trastornos renales Presentaciones: Se presenta en estuches conteniendo 20 comprimidos. Se presenta en frasco gotero de 100 ml con pipeta dosificadora.

diarrea. hemipléjica. pirosis. agente procinético digestivo con actividad en distintos niveles del tracto gastrointestinal. Vértigos de origen gástrico y normaliza central y/o periférico. el tránsito intestinal. meteorismo. . Levosulpirida común. Indicaciones Síndrome dispéptico (anorexia. estipsis) de depleción gástrica retardada ligada a factores orgánicos (gastroparesia diabética. Formas vasomotoras (hemicránea clásica. con base en un mecanismo específico sobre receptores de Cefalea esencial: Dopamina. esfinter esofágico.) y/o funcionales (somatizaciones viscerales en sujetos ansioso-depresivos). 1 tab ACCION FARMACOLÓGICA Levosulpirida. etc.Levosulpirida 25 mg • Tabletas Procinético gastrointestinal COMPOSICION Levosulpirida 25 mg Excipientes c. oftálmica. sensación de tensión epigástrica. cluster aumenta el tono del migrañoso) y formas musculotensivas. neoplasia. eructación. cefalea posprandial.p. Vómito y náusea (postoperatorio o inducido facilita el vaciado por fármacos antiblásticos).s.

que deberá evaluar una eventual reducción de medicamento si se está las dosis indicadas. por lo que no se recomienda su uso. Vía oral Lactancia: se ignora si este Dosis usual en adultos: medicamento se excreta en la leche 1 tableta 3 veces al día antes de las materna y sus posibles comidas. la Se recomienda interrumpir la posología debe ser establecida administración de este cuidadosamente por el médico. . INCOMPATIBILIDADES No han sido reportadas. por lo Disquinesia que no se recomienda el uso de este medicamento durante el DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION embarazo. amamantando. PRECAUCIONES Embarazo no se dispone de REACCIONES ADVERSAS estudios adecuados y controlados Somnolencia en mujeres embarazadas. Hipersensibilidad al medicamento Hemorragia digestiva Obstrucción intestinal mecánica Perforación intestinal Contraindicaciones Pediatría No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la Levosulpirida en niños. consecuencias en el recién nacido.Interacciones Medicamentosas Fármacos que interfieran con el sistema dopaminérgico (se recomienda especial precaución en caso de administrar Levosulpirida debido a que pueden aparecer reacciones adversas). Geriatría: no se esperan problemas específicos en este grupo de edad. En el tratamiento de pacientes ancianos.

0 mg efecto es obtenido al ser un Excipientes c.s. . Cada tableta recubierta antiespasmódico no atropínico de 50 contiene: que logra la analgesia y la corrección del tránsito Bromuro de Pinaverio gastrointestinal ya alterado. • De débil absorción a nivel del tracto gastrointestinal. lo que permite su prescripción en pacientes con glaucoma o patología prostética que presenten trastornos biliodigestivos. También logra Bromuro de Pinaverio disminuir la cantidad de ácido 100. no posee efectos secundarios de tipo anticolinérgico.0 mg sin modificar el volumen de Excipientes c.p 1 tableta secreción gástrica.s. Su 50.p 1 tableta bloqueador de los canales de Cada tableta recubierta calcio con acción selectiva sobre la fibra muscular lisa del tracto de 100 contiene: digestivo. ni acelerar el vaciamiento gástrico.Bromuro de Pinaverio • Regulador de la motilidad intestinal ACCION FARMACOLOGICA COMPOSICION El bromuro de pinaverio.

INDICACIONES Colon irritable (Síndrome del intestino irritable). Colitis no infecciosa. En caso de erupción cutánea. Embarazo. PRECAUCIONES ADVERTENCIAS Las tabletas recubiertas deben ser administradas sólo para adultos. diarrea y estreñimiento). Disquinesia biliar. erosiones esofágicas. flatulencia. Disquinesia esofágica. INCOMPATIBILIDADES No se han descrito hasta el momento. Ingerir la tableta con una adecuada cantidad de agua entre los alimentos. Síntomas dispépticos (dolor abdominal. meteorismo. REACCIONES ADVERSAS Se han descrito algunos casos raros de trastornos esofágicos como disfagia y ulceraciones esofágicas. Preparación para exámenes radiológicos contrastados. es conveniente suspender el medicamento y consultar al médico. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a pinaverio o algún componente del producto. .

En los casos con dolor abdominal intenso: 1 tableta de 100 mg junto con el desayuno y comida.Bromuro de Pinaverio DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION En los casos con dolor abdominal moderado: 1 tableta de 50 mg junto con el desayuno. Para uso oral. Forma de administración: Los comprimidos deberán ingerirse Junto con un gran vaso de agua y a mitad de las comidas. almuerzo y comida. No deberán chuparse ni masticarse. . ni ingerirse en posición acostada ó inmediatamente antes de acostarse.

4 mg equivalente a Ranitidina base 150 mg Excipientes c.s.s.300 mg COMPOSICION: Ranitidina 150 mg: Cada tableta recubierta contiene: Ranitidina Clorhidrato 167. .FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO Antisecretores – Nautralizantes . Ranitidina 300 mg: Cada tableta recubierta contiene: Ranitidina Clorhidrato 334.Citoprotectores Ranitidina Ampollas de 50 mg Tabletas de 150 .8 mg equivalente a Ranitidina base 300 mg Excipientes c.

betazol. La ranitidina provoca una marcada disminución de la absorción del itraconazol y del ketoconazol. También inhibe la secreción ácida estimulada por los alimentos. teofilina . . cafeína. La absorción de ranitidina es disminuida por el sucralfato. Debido a esto. nifedipino. como guía de dosis. por lo que en caso de asociación. debe ser administrada dos horas antes de este último. metoprolol. durante y después del tratamiento con ranitidina para prevenir efectos adversos como un posible sangrado debido a la potenciación del efecto anticoagulante. La ranitidina es un débil inhibidor del sistema enzimático citocromo P-450 del hígado y produce un leve. procainamida y alcohol. insulina y por la acción vagal refleja fisiológica. midazolam. transitorio y clínicamente insignificante aumento del nivel sérico de prolactina (por administración intravenosa de 100 mg de ranitidina o más). pentagastrina. se han reportado algunos casos aislados de interacciones entre la ranitidina y glipizida. la ranitidina inhibe el sistema citocromo P-450 de manera muy débil. Es recomendable el monitoreo de sus concentraciones sanguíneas o del tiempo de protrombina para los anticoagulantes. A diferencia de la cimetidina.ACCION FARMACOLOGICA La ranitidina es un antagonista de los receptores H2 de la histamina e inhibe la secreción ácida gástrica basal y nocturna por un mecanismo de inhibición competitiva de la acción de la histamina sobre los receptores H2 de las células parietales. fenitoína. por lo cual debe ser administrada por lo menos dos horas después de cualquiera de esos fármacos. ya que puede ser necesario un ajuste posológico de los mismos. gliburida.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION Dosis usual en adultos y adolescentes. ADVERTENCIAS: Debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones cruzadas de hipersensibilidad entre distintos antagonistas de los receptores H2 de la histamina. • Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: ranitidina 150 mg: 1 tableta a la hora de acostarse.El empleo concurrente de ranitidina y fenitoína puede aumentar el riesgo de producir ataxia debido al incremento de la concentración sanguínea de fenitoína. indigestión ácida y acidez gástrica: Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1/2 tableta al inicio de los síntomas. • Ulcera gástrica benigna activa: Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral dos veces al día. con lo que se produce un aumento de los niveles sanguíneos de procainamida. • Ulcera duodenal Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral dos veces al día. la dosis puede ser repetida cada 24 horas. • Ardor. La eliminación renal de procainamida puede disminuir debido a la competición de la ranitidina por el mecanismo de secreción tubular activa. Se ha observado un incremento de los niveles hemáticos de alcohol cuando éste se ingiere durante el tratamiento oral con ranitidina. ranitidina 300 mg: 1 tableta por vía oral a la hora de acostarse. No se conoce el significado clínico de este hecho. .

por vía oral. • Esofagitis erosiva ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral cuatro veces al día. dos veces al día y hasta un máximo de 300 mg por día. ranitidina 150 mg: 1 tableta cada 24 horas. . • En caso de insuficiencia hepática también puede ser necesaria una disminución de la dosis. La frecuencia puede ser llevada a 1 tableta cada 12 horas o más si es necesario.• • Profilaxis: ranitidina 150 mg: 1/2 tableta 30 a 60 min. por vía oral. • Reflujo gastroesofágico La dosis es de 2 a 8 mg/kg de peso. mastocitosis sistémica. Dosis usual en pediatría • Ulcera gástrica o duodenal La dosis es de 2 a 4 mg/kg de peso. • Pacientes con insuficiencia renal y clearance menor de 50 mL por minuto. antes de las comidas o bebidas que se crea puedan causar síntomas Hipersecreción gástrica. • Reflujo gastroesofágico ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral dos veces al día. tres veces al día. por ej. adenomas endocrinos múltiples: ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral dos veces al día. El tratamiento será ajustado según sea necesario y durará el tiempo que el cuadro clínico indique. Dosis usual en ancianos La dosis es la misma que en adultos. Dosis máxima de 6 g/día ha sido usado en casos severos.: síndrome de Zollinger-Ellison.

tratarlas con lidocaína y monitorear al paciente. En caso de convulsiones se debe emplear diazepam intravenoso. PRESENTACION • ranitidina 150 mg Caja x 20 y 100 tabletas recubiertas • ranitidina 300 mg Caja x 20 y 100 tabletas recubiertas Almacenar entre 15°C y 30°C Venta bajo receta médica Manténgase alejado de los niños . si aparece bradicardia emplear atropina y si eventualmente se producen arritmias ventriculares. el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.Ranitidina TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS No existe antídoto específico para la ranitidina. Para disminuir la absorción se puede inducir la emesis o practicar el lavado gástrico.

El pico máximo de concentración plasmática se obtiene entre 0. . preferentemente alejado de las comidas. contiene Omeprazol en una formulación de pellets con capa entérica (en razón de la labilidad del Omeprazol a los ácidos). La presencia de los alimentos puede retrasar la absorción. de modo que su absorción no comienza hasta que los pellets hayan superado el estómago. ACCION FARMACOLOGICA El Omeprazol pertenece al grupo de inhibidores de la bomba de protones y bloquea la secreción basal y estimulada de ácido gástrico reduciendo así la cantidad de pepsina. persiste al menos durante 24 horas. El efecto sobre la secreción de ácido gástrico. estimulado y no estimulado.5 horas. FARMACOCINETICA Omeprazol 20 mg caps. al tiempo que se obtiene el alivio del dolor y se acelera la curación de la mucosa erosionada.s. Disminuyendo la secreción de ácido se excluye el principal factor agresivo de la patogénesis de las úlceras pépticas y otros desórdenes gastrointestinales. Se absorbe con rapidez por vía oral.5 y 3.Omeprazol 20 mg Inhibidor de la bomba de protones COMPOSICION: Cada cápsula gastrorresistente contiene : Omeprazol 20 mg Excipientes c.

5 y 3 horas. La distribución es rápida y durante 4 horas se limita a la mucosa gástrica. pasadas 48 horas. Dos han sido identificados como Hidroxiomeprazol y el correspondiente ácido carboxílico.0. Aunque la vida media de eliminación del plasma es breve. El pasaje a través de la barrera hematoencefálica parece ser limitado. entre 0. lo que permite una posología de una sola administración diaria. la duración de su actividad sobre la secreción de ácido es mucho más prolongada. entre 0.4 1/ kg e inicialmente confinado al espacio extracelular. Después de su absorción.La vida media plasmática oscila entre 0. la mayor parte (alrededor del 77%) se elimina en la orina en forma de al menos seis metabolitos. lo que implica una considerable excreción biliar de los metabolitos de Omeprazol. el Omeprazol se metaboliza casi por completo en el hígado y su eliminación es rápida principalmente en la orina.3 . el Omeprazol permanece sólo en la mucosa gástrica. El volumen de distribución de Omeprazol es reducido. . La dosis restante se excreta en las heces. Consecutiva a la administración oral de una dosis única. hígado y vesícula biliar.5 y 3 horas. la unión a las proteínas plasmáticas es de 95% aproximadamente.

. Venta bajo receta médica Mantener alejado del alcance de los niños Conservar en lugar fresco y seco . En caso de hepatopatía crónica. aproximadamente.Tres metabolitos han sido identificados en el plasma . comparado a la dosis e. En pacientes con insuficiencia renal crónica se observa un ligero incremento de la biodisponibilidad. Puesto que la excreción urinaria es la vía principal de los metabolitos de Omeprazol. aproximándose a 3 horas. mientras que en sujetos con función hepática normal es de 0.v. la biodisponibilidad aumenta hasta el 100%. su eliminación se enlentece en proporción al descenso del aclaramiento de Creatinina mientras aumenta su concentración plasmática. El médico o el farmacéutico pueden ampliarla convenientemente. Presentación: Mepha Gasee®.los derivados sulfidos y sulfonas del Omeprazol. lo cual refleja la reducción del efecto del primer paso entero-hepático y el aumento de la semivida plasmática del fármaco.20 mg Gastrocaps Envases de 14 Gastrocaps La información que contiene este folleto es limitada.5 -1 hora. Estos metabolitos presentan poca o ninguna actividad antisecretora.

manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico.PANTOPRAZOL FORMULACIÓN. pirosis. esofagitis por reflujo leve a moderada (grado Ic/ll Vandeplas) en niños. . regurgitación ácida. terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo y úlcera péptica refractaria a Helicobacter pylori (-).g. II. padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2 dispepsia funcional. dolor a la deglución) esofagitis por reflujo (grados I. *úlcera-péptica asociada con Infección por Helicobacter pylori. requieren tratamiento adicional con antibióticos. esofagitis por reflujo leve y síntomas asociados a esta ( e. • GRAGEAS Cada gragea contiene: Pantoprazol 20 mg y 40 mg Excipiente cbp 1 gragea INDICACIONES TERAPÉUTICAS Curación de lesiones y alivio de síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico: Ulcera duodenal. y IV Savary/Miller). gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros). III. gastritis erosiva. *Los pacientes cuyas úlceras están asociadas a Helicobacter pylori. gastritis y duodenitis aguda y crónica. control del Síndrome de Zollinger-Ellison. hernia hiatal. úlcera gástrica.

La vida media del PANTOPRAZOL es de aproximadamente 1 h. en promedio a las 2. no excede los límites normales en la mayoría de los casos.FARMACOCINÉTICAY FARMACODINAMIA El PANTOPRAZOL es un benzimidazol substituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante la inhibición específica de las bombas de protones en las células parietales. El PANTOPRAZOL se absorbe rápida y totalmente alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis. Este efecto es el mismo si se administra el PANTOPRAZOL por vía oral o intravenosa. El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con PANTOPRAZOL en el corto plazo. la inhibición de esta.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 g por mililitro. causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada. para PANTOPRAZOL 40 mg y de 1 a 1. histamina.1 L/kc. El volumen de distribución es de aproximadamente 0. es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina. Debido a que el PANTOPRAZOL actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido. gastrina). la inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente.15 L/kg.5 g por ml en el caso de PANTOPRAZOL 20 mg. . la cual participa en la etapa final de te producción de ácido clorhídrico en el estomago. El PANTOPRAZOL es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH<3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa. y estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos. y la depuración es de aproximadamente 0.

el resto es excretado en las heces. no se han observado interacciones clínicamnete significativas para tales drogas comúnmente usadas como diazepam. • El pantropazol. El PANTOPRAZOL se une a las proteínas plasmáticas en un 98% y es metabolizado en el hígado principalmente. no parece que inhiba o induzca la actividad enzimática citocroma p450. la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca del 80%). o sales de hierro o Ketoconazol (Pantoprazol causa prolongada inhibición de la secrewción ácida gástrica y por ello puede interferir con la absorción de aquellas medicaciones y otras para las que la disponibilidades determinada como pH gástrico) . Hasta la fecha. La cinética plasmática del PANTOPRAZOL en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal. • Ampicilna. teofilina. nifedipino. tanto si se administra por vía oral como intravenosa. si bien es metabolizado por citocromohepático de los sistemas P450. digoxina.La farmacocinética de PANTOPRAZOL es la misma después de la primera o múltiples dosis. warfarina o contraconceptivos orales. La ingesta concomitante alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en suero. fenitoína. La biodisponibilldad del PANTOPRAZOL es aproximadamente del 77%.

Al terminar el tratamiento antibiótico. Helicobater pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria. al día más dos antibióticos durante un periodo de 7 a 14 días. la administración PANTOPRAZOL deberá ser de 40 mg al día. PANTOPRAZOL 40 mg dos vec.DOSIS: En los siguientes padecimientos la dosis recomendada es de una gragea de PANTOPRAZOL 40 mg una vez al día. En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II. hasta disminuir la secreción ácida abajo de 10 mmol/h. Terapia de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori (-) refractaria al tratamiento. Las grageas no deben ser masticadas o fragmentadas . Síndrome de Zollinger-Ellison. hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso. la dosis debe ajustar individualmente. Hernia hiatal. III y IV Savary/Miller) la mayoría de los pacientes cicatrizan entre Ias 4 y 8 semanas de tratamiento. en úlcera duodenal la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento. Lesiones ácido-pépticas rebeldes a tratamiento con antagonistas H2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES Caja con 7. 14 y 28 grageas de 20 y 40 mg RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. . En caso de sobre ingesta accidental. aplicar las medidas rutinarias. Dosis: La que el médico señale. LEYENDAS DE PROTECCIÓN Vía de administración: Oral. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Las grageas no deben masticarse o fragmentarse. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación.

. reduciendo la actividad gástrica. Cada cápsula contiene: Esomeprazol 40 mg (Bajo la forma de Esomeprazol magnesio trihidrato) Excipientes c. El Esomeprazol es un fármaco ácido .ATPasa en las células gástricas parietales Los isómeros S y R al ganar iones H+ y ser convertidos en el compartimiento ácido de las células parietales formar un inhibidor activo. un inhibidor de la bomba de protones.lábil.s. 1 cap.p. ACCIÓN FARMACOLÓGICA El Esomeprazol contiene en su fórmula Esomeprazol.p. 1 cap. por lo que se administra por vía oral en forma de gránulos con cubierta entérica. Este efecto está relacionado con dosis de 20 mg a 40 mg diarios con lo que se produce la inhibición de la secreción ácido gástrica. el Esomeprazol bloquea el paso final en la producción de ácido. Por acción específica de la bomba de protones.Esomeprazol COMPOSIC IÓN • Antiulceroso Cada cápsula contiene: Esomeprazol 20 mg (Bajo la forma de Esomeprazol magnesio trihidrato) Excipientes c. El Esomeprazol reduce la secreción del ácido gástrico por inhibición específica de la H+/ K+ .s. Se absorbe en forma rápida y su biodisponibilidad sistémica es del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 90 % después de una dosis repetida al día. Ampolla de 40 mg para pasar diluido EV.

Se recupera menos del 1 % del medicamento de origen en la orina. Nivel de riesgo categoría B. Pediatría: no se ha establecido su seguridad y eficacia. y el resto en las heces. Incompatibilidades: No se han reportado. pueden aumentar la concentración plasmática de éste medicamento y requerirse una reducción de la dosis. Alrededor del 80 % de una dosis oral se excreta en forma de metabolitos inactivos en la orina. Los metabolitos formados no actividad antisecretoria. Geriatría: no se han documentado problemas en pacientes ancianos. . Lactancia: se desconoce si el Esomeprazol se excreta en la leche materna. Se recomienda no dar de lactar. Estudios teratológicos realizados en ratas con dosis de hasta 280 mg/kg por día y en conejos hasta 86 mg/kg por día no han evidenciado problemas en la fertilidad o daño en el feto. sales de Hierro y Digoxina: puede interferir con la absorción de éstos fármacos e incrementar el pH gastrointestinal. y el resto depende del CYP3A4 responsable de la formación de sulfona de Esomeprazol. ACCIÓN FARMACOLÓGICA INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Durante el tratamiento con Esomeprazol. de este modo cuando el Esomeprazol sé combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como Diazepam. la principal enzima implicada en su metabolismo. la mayor parte del metabolismo depende de la isoenzima CYP2C19 responsable de la formación de metabolitos hidroxi y desmetilado del Esomeprazol. la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica.Su unión a proteínas plasmáticas es alta (97 %) El Esomeprazol es metabolizado completamente en el hígado a través del sistema enzimático citrocromo P450 (CYP). El Esomeprazol inhibe la CYP2C19. Ketoconazol. PRECAUCIONES Carcinogenocidad / tumorigenicidad/ mutagenicidad: Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados no han sido establecidos.

la Simeticona. Al reducir el contenido de ácido en la luz del esófago produce un aumento del pH intraesofágico y una disminución de la actividad de la pepsina.s.p 10 mL ACCION FARMACOLOGICA Magaldrato / Símeticona contiene en su formulación un antiácido. No tiene efecto directo sobre la secreción del ácido. favoreciendo su disolución y posterior eliminación por la vía digestiva. El Magaldrato es una combinación de hidróxidos y sulfatos de aluminio y magnesio que se disocia en la luz intestinal. el Magaldrato.Magaldrato / Símeticona COMPOSICION 800 mg/ 60 mg/ 10mL Suspensión Antiácido / Antiflatulento Cada 10 mL de suspensión contiene: Magaldrato 800 mg (equivalente a 680 mg de Magaldrato anhidro) Simeticona 60 mg Excipientes c. reacciona con el ácido gástrico y lo neutraliza. Eleva el pH estomacal. aliviando los síntomas de la hiperacidez. La Simeticona actúa reduciendo la tensión superficial de las burbujas de aire formadas al interior del tubo digestivo. y un antiflatulento. . lo que contribuye al control del reflujo gastroesofágico.

Fosfato sódico de celulosa: riesgo de unión al Magnesio.INDICACIONES Magaldrato / Símeticona está indicado en el tratamiento de la hiperacidéz y síntomas de disconfort gástrico por meteorismo. Fosfato de Sodio y Potasio. Racemetionina): puede antagonizar los efectos de los acidificantes urinarios. Anfetaminas. . • Citratos: puede producir alcalosis sistémica. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS • • • • • Acidificantes urinarios (Cloruro de Amonio. hernia hiatal y otros estados de hiperacidez. Acido Ascórbico. reflujo gastroesofágico. Quinidina: puede inhibir la excreción urinaria y aumentar el riesgo de toxicidad. Magaldrato / Símeticona alivia los síntomas de acidez y meteorismo asociados a gastritis. úlcera péptica. Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica: puede disminuir la absorción de esto fármacos y retrasar la excreción urinaria. Glicósidos digitálicos: posible disminución de la concentración plasmática de los glicósidos digitálicos.

• Resina de poliestirensulfonato sódico: puede producir alcalosis sistémica. Vitamina D: puede producir hipermagnesemia en pacientes con insuficiencia renal.• Metenamina: puede reducir su eficacia. . Puede reducir la absorción de las fluoroquinolonas. como Bisacodilo: produce irritación gástrica y duodenal. Tetraciclinas orales: formación de complejos insolubles con las tetraciclinas. • Acido fólico: puede disminuir la absorción de Acido fólico. Misoprostol: puede agravar la diarrea inducida por Misoprostol. Pancreolipasa: puede disminuir la eficacia de la Pancreolipasa. • Fosfato sódico de celulosa: riesgo de unión al Aluminio. • • • • • • • Mecamilamina: disminución de la excreción urinaria de la Mecamilamina. • Fluoroquinolonas: puede disminuir la solubilidad en orina y aumentar el riesgo de cristaluria y neurotoxicidad. • Ketoconazol: puede aumentar el pH gastrointestinal y reducir la absorción de Ketoconazol. Sucralfato: puede interferir en la unión a la mucosa gástrica. • Antagonistas H2 de la Histamina: puede disminuir la absorción de estos antagonistas. Salicilatos: puede aumentar la excreción urinaria de los salicilatos. • Fármacos con cubierta entérica.

Sucralfato • Antiulceroso – Gastroprotector COMPOSICION Cada 5 mL de suspensión contienen 1 g de Sucralfato. Contiene Sacarina Sódica.DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN Vía oral Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mL de suspensión (2 cucharaditas). . cuatro veces al día. una hora después de las comidas. En caso necesario la dosis podrá aumentarse hasta un máximo de 100 mL de suspensión (20 cucharaditas). Las dosis más altas no se utilizarán durante más de dos semanas. antes de acostarse y eventualmente ante la aparición de los síntomas.s. Excipientes c. por día.

adhiriéndose en forma de capa sobre las lesiones ulcerativas gástricas y duodenales. en forma directa. por medio de histoautoradiografía. • La adhesividad del Sucralfato en las úlceras y erosiones gástricas es por lo menos 5 veces superior que a nivel de la mucosa normal. hasta 6 horas después de la administración del preparado. . hechos comprobados in vivo. actuando a manera de barrera local frente a la acción agresiva del ácido clorhídrico.ACCION FARMACOLOGICA El Sucralfato actúa como protector selectivo de la mucosa gástrica y duodenal. que ha demostrado su efecto luego de ser administrado por vía oral. pepsina y bilis favoreciendo así el proceso fisiológico de curación. Esto supone la formación de un complejo iónico del Sucralfato con las proteínas presentes en el exudado de las lesiones gastroduodenales.

El Sucralfato también está indicado en la profilaxis de la hemorragia gastrointestinal debida a úlcera de stress en enfermedades graves. si el preparado contiene Aluminio (riesgo de toxicidad en insuficiencia renal) o cuando se prescriben concomitantemente para alivio del dolor (pueden interferir con la ligazón del Sucralfato a la mucosa digestiva. Se recomienda Sucralfato en esofagitis por reflujo. debe advertirse al paciente no ingerir antiácidos durante los 30 minutos previos y posteriores a la administración de Sucralfato). INCOMPATIBILIDADES La administración concomitante de Sucralfato con las siguientes drogas puede resultar clínicamente relevante por lo cual deberán valorarse los riesgos potenciales para su prescripción en los casos que se detallan a continuación: – Antidiarreicos – Acido Acetil Salicílico (cuando se asocia a un buffer con Aluminio) – Antiácidos. . tanto en los procesos agudos como en la prevención de las recidivas en los casos con tendencia a úlceras recurrentes y gastropatías inducidas por AINES. cáusticas y en los cuadros de gastritis.INDICACIONES El Sucralfato está indicado fundamentalmente para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales. en pacientes con molestias compatibles con un cuadro ulceroso aunque no se haya demostrado objetivamente la existencia de úlcera (piróxis gástrica).

INCOMPATIBILIDADES • • • Antagonistas Histamínicos H2: Su empleo concomitante con Sucralfato puede disminuir moderadamente su absorción. náuseas. lumbago. por lo que deberán ingerirse 2 a 3 horas antes del Sucralfato. Quinolonas: Su administración simultánea con Sucralfato reduce la absorción y concentraciones urinarias de estos antimicrobianos. rash dérmico y dolor abdominal. Fenitoína. sequedad de boca. . que terminan espontáneamente tras la interrupción del tratamiento. Teofilina. Cimetidina y Tetraciclinas: La utilización simultánea de Sucralfato con estás drogas puede reducir su absorción. somnolencia. por lo que su ingesta deberá separarse en un intervalo no menor a 2 horas. REACCIONES ADVERSAS En casos aislados se ha reportado constipación y menos frecuentemente diarrea. deberá ingerirse 2 horas antes que el Sucralfato. Digoxina.

por lo que no debe administrarse simultáneamente. Se puede usar el Sucralfato en forma simultánea con antiácidos. pero se recomienda distanciar la administración de ambos fármacos en por lo menos media hora. Digoxina.INTERACCIONES El Sucralfato. . por ser una sal alumínica puede interferirí la absorción de Tetraciclína. PRESENTACION Se presenta en: Caja x 20 sobres de 5 mL (10 sobres dúplex). Cimetidina o Fenitoína porque en presencia de estas sustancias precipita. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta por prescripción y bajo vigilancia médica. Frasco x 200 mL de suspensión.

Farmacología de los Diuréticos .

Túbulo Proximal
NaHCO3 Na+ HCO3H2CO3 H2O CO2 H+

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

Na+
H+ H2CO3

K+ HCO3-

ATP

Na+
HCO3-

AC

AC

CO2

H2O

• ACTUA los inhibidores AC del TCP principalmente. • Provoca una mayor eliminación de Na+ y HCO3• La eliminación de NaCl es de eficacia ligera: 5% • Se produce orina alcalina. • Efectos adversos:
– Acidosis metabólica – Hipopotasemia

x

TUBULO CONTORNEADO PROXIMAL
79

Acetazolamida
Efectos Generales en Excreción
Na+: ↑ K+: ↑ Cl-:  pH sangre/orina: ↓/↑

Acetazolamida Usos • Glaucoma • Diurético? • Alcalinización de orina • Alcalosis Metabólica Cl.dependiente • Enfermedad de Montaña • Otros: Epilepsia .

letargo • Cuidado en cirrosis (encefalopatía hepática) .Acetazolamida Adversos • Acidosis Metab. Hiperclorémica • Litiasis Renal • Pérdida de K+ • Parestesias.

Asa Descendente Delgada Na+ Cl- “Soluble al agua!” H2O .

Diuréticos de Asa • Furosemida • Acido Etacrínico • Torsemida • Bumetanida .

Asa Ascendente Gruesa Na+ K+ 2 Cl- + K ATP Na+ H2O + K+ Ca++ Mg++ .

llegando a concentraciones mayores que en el plasma.de manera reversible.Sitio y mecanismo de acción • Inhiben el cotransporte Na+/K+/2Cl. • Se inhibe la absorción de NaCl. • El acceso del F se produce por secreción tubular. x ASA DE HENLE ASCENDENTE (CORTICAL Y MEDULAR) 86 .

Fluoruro .Diuréticos de Asa Usos • Edema Agudo de Pulmón • Hipercalcemia • Hiperkalemia • Hipertensión en Insuf. Bromuro. x Yodo. Renal • Intox.

• HIPERGLUCEMIA: • Inhiben la secreción de insulina • Inhiben la captación de glucosa.Efectos adversos • OTOTOXICIDAD: reversible. Cuidado con digitálicos: aumenta riesgo de producción de arritmias. • HIPERURICEMIA: disminuyen la eliminación de ac. mayor con aminoglucósidos. • + glucogenolisis y gluconeogenesis hepática. Úrico por bloqueo de su secreción activa el el TCP. Se modifica el voltaje de la endolinfa por bloqueo del cotransportador. Cuidado al administrar con Aminoglucósidos!!y cefalosporina( nefrotoxici) • HIPOCALIEMIA: se puede prevenir combinando con otros diuréticos. 88 .

DIURETICOS TIAZIDICOS TIAZIDAS E HIDROTIAZIDAS HIDROCLOROTIAZIDA ALTIZIDA BENDROFLUMETIAZIDA MEBUTIZIDA 89 .

Túbulo Distal Na+ ClK+ ATP Na+ PTH H2O Ca++ Na+ Ca++ .

• No modifican la osmolaridad de la médula. • Tienen capacidad de (–) la AC por lo que el Na+ no se intercambia con H+ y llega mas Na+ al TCD: Se excreta K+.Mecanismo de acción • Bloquean el cotransportador Na+/Cl-. • El F llega al sitio de acción por secreción en el TCP. x PORCION FINAL DEL ASA DE HENLE ASCENDENTE Y PORCIÓN INICIAL DEL TÚBULO CONTORNEADO DISTAL 91 .

” 92 .ACCIÓN FARMACOLÓGICA • EXCRESIÓN DE Na+ y Cl-: se (–) la resorción y se produce orina hiperosmolar. • EXCRECIÓN DE K+: la mayor cantidad de Na que llega al TCD estimula el intercambio Na+/K+ • “(-) LA EXCRECIÓN RENAL DE Ca+2: Disminuye la excresion de Ca en el TCD. Se usan en hipercalciuria.

NEFROLITIASIS: reducen la hipercaliuria y los cálculos renales de CaC2O4. 93 .Indicaciones terapéuticas • • • • HIPERTENSIÓN ICC DIABETES INSIPIDA: efecto antidiuretico.

Efectos adversos • Idem anterior: • • • • Ototoxicidad Hipocaliemia Hiperuricemia Hiperglicemia • ADEMAS: • hiperlipidemia 94 .

Tiacidas Efectos Generales en Excreción Na+: ↑ K+: ↑ H+: ↑ Cl-: ↑ Ca++: ↓ pH sangre/orina: ↑/↓ .

DIURETICOS AHORRADORES DE K+ 96 .

Túbulo Colector - Na+ K+ H2O Cl- K+ ATP Na+ Ald ADH .

Aldosterone Effect on Distal Colector .

Effect of ADH on Nephron .

al inhibir la reabsorción de Na+ por el TCD y la porción inicial del T Col. de este modo. reducen su intercambio con el K+ y. • Existen dos clases de ahorradores de potasio: – los inhibidores de la aldosterona y – los inhibidores directos del transporte de Na+ 100 . ya que el aumento de la fracción de eliminación de Na+ que provocan no supera el 5 %.• “Son diuréticos que. disminuyen su eliminación”. • La acción diurética es escasa.

• Impiden que la aldosterona promueva la síntesis de proteínas necesarias para facilitar la reabsorción de sodio. y a la pérdida de potasio. su eficacia diurética dependerá de la intensidad con que la aldosterona esté contribuyendo a la retención de sodio y de agua. 101 . • Como sólo son activos si existe aldosterona.ESPIRONOLACTONA • MECANISMO DE ACCION: Actúa a nivel del TCD compitiendo con la Aldosterona por los R citoplasmáticos.

• Efectos androgénicos. 102 .Efectos adversos • Contraindicada en hipercalemia porque aumenta mas los niveles de K. trastornos en el ciclo estral.

INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE Na+ •TRIAMTERENO •AMILORIDA 103 .

TUBULO CONTORNEADO DISTAL Y TUBULO COLECTOR . contraindicados en insuficiencia renal.Amilorida y Triamtereno • MECANISMO DE ACCIÓN: bloquean los canales de Na+ epiteliales del TCD y T. Colector. • (-) la resorción de Na+ (natriuretico) • Disminuye la secreción de K+ (anticaliurético) • REACCIONES ADVERSAS: • Hipercalemia.

Ahorradores de + K • Espironolactona. Acción diferentes . Amilorida/Triamtereno • M.

Ahorradores de Usos + K •Exceso Mineralocorticoides •Hiperaldosteronismo secundario •Evitar hipokalemia por diuréticos de Asa y Tiacidas .

Ahorradores de Toxicidad + K • Hiperkalemia • Acidosis Metabólica Hiperclorémica • Ginecomastia .

DIURETICOS OSMOTICOS 108 .

• Al permanecer mas agua en el túbulo. produciendo una gran diuresis diaria. • DOSIS: – MANITOL:10% 1 a 2 ml/kg 109 .• Son sust. que favorece la eliminación del agente tóxico. de bajo PM que debido a su reabsorción limitada crean un gradiente osmótico en la luz tubular. etc. • USOS: pueden ser útiles para forzar la diuresis en la intoxicación barbitúrica. se evita la difusión pasiva de ciertos iones (Ca. operaciones cardiovasculares. • Se utilizan para mantener la diuresis y evitar la anuria en politraumatismos. P y Mg) como de ácido úrico y urea.

Resumen Efectos Excreción: + Na Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona .

Resumen Efectos Excreción: + K Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona .

Resumen Efectos Excreción: + H Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona * .

Resumen Efectos Excreción: Cl Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona .

Resumen Efectos Excreción: ++ Ca Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona .

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