Mecanismo de Accin

Inhibicin en la sntesis de la pared celular

Antibiticos -Lactmicos
Penicilinas Carbapenmicos Monobactmicos Cefalosporinas y Cefamicinas

PBP

PBP

-Lactamasas

PBP

Penicilinas
Antibiticos Penicilinas naturales: Bencilpenicilina (penicilina B), fenoximetil penicilina (penicilina V). Penicilinas resistentes a penicilinasas: meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina. Penicilinas de amplio espectro: Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina, cabernicilina, ticarcilina); ureidopenicilina (piperacilina). -lactamico con inhibidor de -lactamasa: ampicilina/sulbactam, amoxicilina/cido clavulanico, ticarcilina/cido clavulnico, piperacilina/tazobactam. Espectro de actividad Activo frente a todos los estreptococos hemolticos y mayora de otros; limitado a estafilococos; activo a meningococos y mayora de anaerobios grampositivos. Similar a naturales con mayor actividad a estafilococos. Actividad a cocos grampositivos; activas frente a algunos bacilos gramnegativos.

Mayor actividad a estafilococos productores de -lactamasa y algunos bacilos gramnegativos.

Ampicilina

Cefalosporinas y cefamicinas
Mismo mecanismo de accin Espectro antimicrobiano mas alto Semivida ms prolongada

Resistencia
Evitando la interaccin entre el antibitico y la PBP Modificando la union del antibitico a la PBP Hidrolizando el antibiotico por -lactamasas

Glucopptidos

Vancomicina

Inhibicin de la sntesis de protenas

Aminoglucsidos
Se componen de aminoazcares unidos por enlaces glucosdicos a un anillo aminociclitol.
Estreptomicina Kanamicina Neomicina tobramicina

Gentamicina Sisomicina Amikacina netilmicina

Atraviesan la membrana externa bacteriana (en gramnegativas), la pared celular y la membrana citoplsmica hasta llegar al citoplasma, donde inhiben la sntesis de protenas mediante su unin irreversible a las protenas ribosmicas 30S.

Accin

-Produccin de protenas anmalas -Interrupcin de la sntesis de protenas

Efectos

 Su paso a travs de la membrana citoplsmica es un proceso aerobio dependiente de energa; las bacterias anaerobias son resistentes y grmenes susceptibles a ese ambiente (abscesos) no responden al tratamiento. En el tratamiento se requiere la administracin conjunta de un aminoglucsido y un inhibidor de la sntesis de la pared celular.

Utilizados con mayor frecuencia

Amikacina (mejor efectividad)

Gentamicina

Tobramicina

Estreptomicina

Desarrollo de resistencia a la accin antibacteriana

Mutacin del lugar de unin en el ribosoma.
Aumento de la expulsin del antibitico del interior de la clula.

Disminucin de la captacin por la clula bacteriana. Modificacin enzimtica del antibitico

Tetraciclinas
Inhiben la sntesis proteica de la bacterias unindose de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma, inhibiendo as la unin del aminoacil ARNt al complejo ribosoma 30SARNm.
Chlamydia

Minociclina

Rickettsia

Tetraciclina

Doxiciclina

Mycoplasma

Desarrollo de resistencia a la accin antibacteriana

Disminucin de la penetracin de los antibiticos en el interior de la bacteria.

Alteracin de la diana molecular en el ribosoma.

Expulsin activa del antibitico al exterior de la clula.

Modificacin enzimtica del antibitico

Glicilciclinas
Tigeciclina (derivado semisinttico de minociclina). Inhibe la sntesis de protenas de manera similar a las tetraciclinas Muestra una mayor afinidad de unin por el ribosoma y se ve menos afectada por la extravasacin o modificacin enzimtica.

 Amplio espectro de actividad frente a bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias. Preoteusa, Morganella, Providencia y Pseudomonas aeruginosas suelen ser resistentes.

Oxazolidinonas
Familia de antibiticos de espectro reducido Inhibe el comienzo de la sntesis proteica al interferir con la formacin de un complejo de inicio formado y el por el ARNt, ARNm y el ribosoma. Se une a la subunidad 50S del ribosoma, distorsiona el sitio de unin del ARNt y evita la formacin del complejo de inicio 70S.

 Linezolida (dispone de actividad frente a todos los estafilococos, estreptococos y enterococos). No existe resistencia cruzada con otros antibiticos inhibidores de la sntesis proteica.

Cloranfenicol
Antibitico de amplio espectro semejante a las tetraciclinas. Interrumpe la sntesis de protenas en la mdula sea del humano; puede producir discrasias sanguneas ( anemia aplsica).

Efecto

Con la unin reversible al componente peptidil transferasa de la subunidad ribosmica 50S, lo que inhibe la elongacin peptdica, En bacterias dotadas de un plsmido que codifique la enzima cloranfenicol acetiltransferasa, la cual cataliza la acetilacin del grupo 3-hidroxi del cloranfenicol. El producto resultante no se puede unir a la subunidad 50S. Alguna mutacin cromosmica modifica las protenas de las porinas de la membrana externa.

Resistencia

Macrlidos
Estructura bsica Anillo de lactona macrocclico unido a dos azcares, desoxamina y cladinosina. Eritromicina, acitromicina, claritromicina.

Accin: unin reversible de ARNr 23S de la subunidad ribosmica 50S, lo cual inhibe la elongacin polipeptdica. Resistencia: consecuencia de la metilacin del ARN ribosmico 23S, impidiendo la unin al antibitico. Inactivacin enzimtica del antibitico o mutaciones del ARN 23S y protenas ribosmicas. Casi todas las bacterias gramnegativas presentan resistencia a los macrlidos.

 Se han utilizado en el tratamiento de infecciones del aparato respiratorio debido a los gneros: Mycoplasma, Legionella y Chlamydia, especies del gnero Campylobacter y bacterias grampositivas en pacientes alrgicos a penicilina.

Cetlidos
Derivados semisintticos de la ertitromicina, modificados para aumentar la estabilidad en cidos. Teliromicina Su mecanismo es similar al de los macrlidos

Estafilococos (salvo cepas resistentes a eritromicina), Streptococcus pneumoniae, patgenos respiratorios (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), bacilos grampositivos y algunos aerobios. Patgenos intracelulares (Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, Chlamydophilia) Rickettsia, Bartonella, Coxiella, Fancisella y M.avium.

Bacteroides fragilis ni la mayor parte de los bacilos gramnegativos aerobios (enterobacterias, Pseudomonas, Acinetobacter, Stenotrophomonas).

Clindamicina
Familia antimicrobiana de las lincosamidas, derivado de lincomicina. Inhibe la elongacin de las protenas al unirse al ribosoma 50S. Inhibe la peptidiltransferasa al interferir en la unin del complejo aminocido-acil-ARNt. Activo frente a estafilococos y bacilos gramnegativos anaerobios, carece de actividad frente a bacterias gamnegativas aerbicas.

 La metilacin del ARN ribosmico 23S en la bacteria da lugar a la aparicin de resistencias Tanto eritromicina como clindamicina pueden inducir esta resistencia enzimtica (mediada por plsmidos), existe resistencia cruzada entre estas dos clases antibiticas.

Estreptograminas
Conforman un grupo de pptidos cclicos producidos por el gnero Streptomyces. Se administran con una combinacin de dos componentes, estreptograminas del grupo A y del grupo B. Quinupristina-dalfopristina .

 Dalfopristina se une a la subunidad ribosmica 50S e induce un cambio conformacional que facilita la unin de quinupristina.
Impide la elongacin de la cadena peptdica Provoca la liberacin prematura de las cadenas peptdicas por parte del ribosoma.

Este antibitico combinado dispone de actividad frente a estafilococos, estreptococcos y Efaecium. Su uso a quedado restringido basicamente al tratamiento de las infecciones por E. faecium resistente a vancomicina.

Inhibicin de la sntesis de cidos Nucleicos

Quinolonas
Topoisomerasas de ADN Replicacion, recombinacion y Transcripcion Gram (+) IV, Gram (-) II

 Acido nalidixico

Ciprofloxacino Levofloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino

Rifampicina y Rifabutina
subunidad beta de la ARN polimerasa dependiente de ADN E. coli y B. subtilis

Metronidazol
Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias