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Metamizol
Aviso médico
Nombre (IUPAC) sistemático
Sodio [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenyl-
1H-pirazol-4-yl) metilamina] metanosulfonato
Identificadores
Número CAS 68-89-3
Código ATC N02BB02
PubChem 80254
ChEBI ?
Datos químicos
Fórmula C13H16N3O4SNa
Peso mol. 311.358 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad ?
Metabolismo AM404, P Cytochrome
P 450, glutation
Vida media 4 horas
Excreción Renal
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo D
Estado legal
Prescripción médica
Vías adm. Oral, Subcutáneo,
Endovenoso e
Intramuscular
Contenido
[ocultar]
1 Origen e historia
2 Farmacocinética
3 Mecanismo de acción
4 Riesgo de agranulocitosis
5 Metabolismo
6 Degradación
7 Incidencia ambiental
8 Disponibilidad en el mundo de metamizol
o 8.1 Repercusión en los medios de comunicación
9 Nombres de marcas de presentación del metamizol
10 Referencias
11 Véase también
12 Enlaces externos
[editar] Farmacocinética
El metamizol se absorbe bien por vía oral, alcanzando una concentración máxima en 1-
1.5 horas. Se hidroliza a 4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina (ambos activos), y
4-formilaminoantipirina (que es inactivo). La vida media de los metabolitos activos es
de 2.5-4 horas, y aumenta con la edad.
Según comentarios del Dr. Anthony Wong de la universidad de São Paulo, Brasil en el
boletín de noticias de la OMS,1 los estudios recientes estiman que el índice de
incidencia de agranulocitosis está entre 0.2 y 2 casos por millón -uso por persona y día-,
con aproximadamente un 7% de casos mortales (teniendo acceso a la asistencia médica
urgente). Por lo tanto se pueden alcanzar de 50 a 500 muertes anualmente debido al
metamizol en un país de 300 millones de habitantes (de 5 a 50 muertes en un país de 30
millones), si se supone que cada ciudadano toma la droga una vez al mes. Ésta no es una
alta tasa comparada con otros fármacos, pero cuando se conoce el riesgo debe valorarse
el tratamiento analgésico sobre todo a la vista de alternativas más seguras como la
aspirina y el ibuprofeno.
[editar] Metabolismo
El metamizol (también conocido como dipirona) se administra por vía oral como un
profármaco, que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4-
metilaminoantipirina (4-MAA), este es fácilmente absorbido, necesitando un corto
periodo de tiempo para alcanzar la concentración sistémica máxima (tmax de 1,2 a 2,0
horas). El metamizol administrado por vía oral se absorbe casi de forma completa.
[editar] Degradación
Durante tratamientos biológicos convencionales, muchos de estos compuestos o sus
metabolitos escapan de la degradación y se liberan en el medio ambiente. El metamizol
después de la ingesta oral, se hidroliza espontáneamente a su principal metabolito, 4-
metilaminoantipyrine (4-MAA) y después en una variedad de compuestos por
reacciones enzimáticas. Estos metabolitos no son biodegradables y, aunque se sabe poco
sobre su comportamiento y persistencia en el medio ambiente, ya se han detectado en
los efluentes y las aguas superficiales en concentraciones elevadas. En los últimos años,
se han estudiado una serie de procesos para el tratamiento de compuestos no
biodegradables o compuestos tóxicos, como son: el uso de la energía solar en procesos
de oxidación avanzada (AOP), así como la fotocatálisis homogénea mediante foto-
Fenton y la fotocatálisis heterogénea con TiO2.
Entre los fármacos más comunes detectados en el medio ambiente están los analgésicos.
Según Sanderson et al. (2004) más de 500 toneladas se consumieron en Alemania en
1997. Entre ellos el metamizol.
Aunque su uso ha sido prohibido en algunos países (EE.UU., Reino Unido), debido a su
asociación con enfermedades como la agranulocitosis, en Alemania, Italia y España,
sigue siendo uno de los fármacos más consumidos.
En otras partes del mundo, España, México, Colombia, India, Brasil, Rusia, Chile,
Turquía, República de Macedonia, Bulgaria, Rumanía, Israel y ciertos países en
desarrollo, el metamizol todavía está disponible libremente y sigue siendo una de los
medicamentos analgésicos más populares, desempeñando un papel importante en la
automedicación. Por ejemplo, el metamizol y la combinación de otros farmacos con
metamizol abarcan el 80% del mercado analgésico en Rusia, mientras que el ibuprofeno
alcanza un 2,5%.
En Brasil, los productos con metamizol (Novalgina) aunque legales, llevan advertencias
que prohíben su uso a los menores de 19 años, y contienen información sobre la
detección temprana y tratamiento de la agranulocitosis. Aunque el gobierno brasileño no
ha promovido su prohibición, su uso está en declive entre otras razones por la presión de
las compañías farmacéuticas y los profesionales médicos que extienden el uso de otros
fármacos como la aspirina, el paracetamol y el ibuprofeno, especialmente en los
tratamientos infantiles. En adultos es todavía muy utilizado.
El metamizol recibió una especial atención por los medios de comunicación de Estados
Unidos en el año 2001,3 cuando se hospitalizó un muchacho inmigrante suramericano en
la clínica de Salt Lake City con síntomas de agranulocitosis. Se descubrió que el
fármaco seguía estando fácilmente disponible y su uso era muy popular, especialmente
entre los inmigrantes mexicanos, a pesar de estar prohibido.